口服吸收較呋塞米完全，幾乎全部迅速被吸收，充血性心力衰竭和腎病綜合征等水腫性疾病時，由于腸道黏膜水腫，口服吸收率下降，血漿蛋白結合率為94%~96%，口服和靜脈注射的作用開始時間分別為30~60分鐘和數分鐘，作用達峰時間為1~2小時和15~30分鐘。作用持續時間為4小時（應用1～2mg時，大劑量時為4～6小時）和3.5～4 小時。t 1/2 β為60~90分鐘，略長于呋塞米，肝腎功能受損時延長。利了布美他尼片不被透析清除。77～85%經尿排泄，其中45%為原形，15～23%由膽汁和糞便排泄。利了布美他尼片經肝臟代謝者較少。