納洛酮注射液為純粹的阿片受體拮抗藥，本身無內在活性。但能競爭性拮抗各類阿片受體，對μ受體有很強的親和力。納洛酮生效迅速，拮抗作用強。納洛酮同時逆轉阿片激動劑所有作用，包括鎮痛。另外其還具有與拮抗阿片受體不相關的回蘇作用。可迅速逆轉阿片鎮痛藥引起的呼吸抑制，可引起高度興奮，使心血管功能亢進。納洛酮注射液尚有抗休克作用。不產生嗎啡樣的依賴性、戒斷癥狀和呼吸抑制。急性毒性LD50（mg/kg）：小鼠，口服565。
3月10日，中國科學院廣州生物醫藥與健康研究院、廣州再生醫學與健康廣東省實驗室鄭輝課題組在國際學術期刊FASEBJournal在線發表了題為NaloxoneRegulatestheDifferenti......
仿制藥巨頭梯瓦（Teva）開發的仿制版鹽酸納洛酮鼻噴霧劑Narcan近日獲得了美國食品和藥物管理局（FDA）的最終批準，用于治療阿片類藥物過量。值得一提的是，盡管仿制版注射用納洛酮產品已在醫療保健中使......
世界衛生組織（WHO）發布新指南，推薦擴大藥物納洛酮（naloxone，多個品牌）的獲取，以減少阿片類藥物相關死亡。該指南建議各國擴大社區對納洛酮的獲取，同時向個人提供培訓，包括社會工作者、服用阿片類......