多肽、蛋白質類及兒茶酚胺激素如腎上腺素、胰高血糖素、胰島素、促腎上腺皮質素、促甲狀腺素等都是通過這一信息傳遞而發揮作用的。腺苷酸環化酶廣泛分布于哺乳動物的細胞膜中,此酶催化ATP生成cAMP并釋放焦磷酸。
激素和相應的膜受體結合后,經G蛋白的中介激活腺苷酸環化酶。激素受體嵌在細胞膜的脂雙層內,它與激素結合的部位面向細胞外側。腺苷酸環化酶也居質膜中,位于細胞內側。
G蛋白位于細胞質膜胞漿面的一種外周蛋白,由3個亞基Gα、Gβ及Gγ,由于α亞基結構和作用不同,可分為激動型G蛋白和抑制型G蛋白兩類。
激動型 G蛋白(Gs)未被激活前,Gα蛋白與GDP結合,呈無活性狀態,一旦受體與激素結合后,即可誘發G蛋白上的Gα-GDP 與GTP交換,成為活性狀態的Gα-GTP 。同時,Gα-GTP即與Gβγ部分分離,并移動到鄰近的βγ腺苷酸環化酶部位,以激活腺苷酸環化酶,后者催化ATP變成cAMP。但Gα-GTP的壽命是短暫的,因為Gα本身具有GTP酶的活性,可以水解GTP為GDP與Pi。又成無活性的Gα-GDP,并返回與Gβγ結合成完整的無活性的G蛋白(a-βγ)-GDP。
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