化藥1類新藥TLX83膠囊獲批進入臨床研究

　　3月6日，由中國科學院上海藥物研究所（以下簡稱上海藥物所）、浙江大學、煙臺新藥創制山東省實驗室和中科中山藥物創新研究院聯合申報的化藥1類新藥TLX-83膠囊，成功獲得國家藥品監督管理局頒發的臨床試驗通知書，獲準開展治療復發或難治性急性髓系白血病的I期臨床試驗。

　　記者從上海藥物所獲悉，TLX-83由該研究所研究員李佳課題組及浙江大學副教授劉滔課題組聯合研發。李佳課題組針對臨床FLT3抑制劑復發耐藥所致應答期短暫的瓶頸問題，首次提出雙靶向FLT3/CHK1克服FLT3抑制劑耐藥的創新概念。在此基礎上，劉滔課題組針對FLT3/CHK1雙靶標開展了化合物設計與構效關系研究，李佳課題組開展了體內外藥效學評價、成藥性研究和適應癥探索工作。

　　臨床前研究結果顯示，TLX-83展現出強效抑制FLT3/CHK1雙靶活性，在細胞水平上對FLT3突變AML細胞具有極佳的抑制作用。在動物模型上，TLX-83顯著抑制多種FLT3突變急性髓系白血病移植瘤模型的腫瘤生長，并顯著延長急性髓系白血病模型小鼠的生存期。此外，TLX-83安全有效且質量可控。

　　研究團隊表示，TLX-83臨床試驗獲批，有望填補現有FLT3抑制劑在臨床應用中的空白，為面臨臨床方案耐藥的AML患者帶來新希望。