華南植物園Kava肝毒成分鑒定與毒理學合作研究取得突破

　　植物藥Kava的肝毒作用是近年來的一個熱點課題。Kava(咔哇)為Piper methysticum Foster，是一種原產于太平洋波利尼西亞群島的一個傳統藥用植物，具有疏松肌肉、興奮神經和精神愉悅的作用。該植物在當地十分珍貴，曾一度只供上流社會在慶典和宴會中使用，直到后來規模化栽培成功后才進入普通消費者中。近來的藥理研究表明，Kava的主要活性成分咔哇內酯類化合物具有良好的抗焦慮、抗抑郁和鎮靜功能。20世紀80年代Kava進入制劑作為食品補充劑進入歐美市場，被廣泛用于精神緊張和抑郁癥，一直占據著歐美植物藥市場銷售的前五名。

　　2002年，歐洲一些國家的衛生主管部門接到報告，有超過40例的嚴重肝毒病理可能與使用Kava有關，有6例甚至需要肝移植。對此，各國衛生管理部門迅速作出反應：Kava類產品在歐洲被禁止上市;美國FDA也要求在所有Kava產品的外包裝上印上“Kava可能導致嚴重肝毒”的安全警示。 Kava產品在歐美市場瞬間消失。從此，大量的精神和神經性疾病患者失去了一個有效的治療藥物，更是對原產地的Kava產業甚至一些太平洋島國家經濟帶來了毀滅性的打擊。

　　Kava作為一種在原產地安全使用了幾千年的傳統藥物，為何進入西方市場后會導致如此嚴重的肝毒副作用，引起了世界范圍內包括衛生主管部門、研究機構、醫院和制藥企業的極大關注。Kava是如何導致肝毒，其毒理機制以及預防措施如何?2003年起，在美國NIH、FDA、德國BfArm和其它國家政府機構的支持和資助下，世界各國的許多科學家開始對“Kava-肝毒”進行系統研究，迄今已發表300篇以上的論文，也提出了很多的假設和解釋。但都因為缺乏有力的證據而沒有得到學術界的接受。

　　中科院華南植物園農業及食品質量安全領域邱聲祥博士是最早涉及這一研究領域的科學家之一。他聯合了包括中國藥科大學、美國華盛頓大學(Washington University)醫學部、美國加州大學醫學院、美國FDA毒理研究中心、美國夏威夷大學、美國Naturex公司等機構和科學家對“Kava-肝毒”課題進行協同攻關，經過多年努力終于取得重大突破。研究人員首次證明Kava的肝毒成分為茶兒酮FKB，并通過細胞形態學變化觀察、肝功能生化指標和功能酶活性測定、細胞凋亡、信號轉導和體內無損傷熒光成像等先進技術，對其肝毒機制進行了闡明，提出了“FKB是Kava的原有成分，它不溶于水，也難以被水和椰子汁浸出，但極易被丙酮、乙醇等有機溶劑提取出來，而這正是Kava在原產地無毒(當地習慣以水泡或椰子汁泡后飲用)而在西方特別是歐美(一般以丙酮提取物為原料制成膠囊劑)才會發生肝毒的原因”的解釋，并在此基礎上提出了避免和防止Kava肝毒的方法。這一研究成果現已得到學術界的廣泛認同，并產生了很大的反響。

　　該研究成果已發表在國際著名科學雜志The FASEB Journal(2010, 24：4722-4732)上。這標志著華南植物園在該領域的研究達到國際先進水平。