南京大學華子春課題組新藥研究獲突破

　　南京大學教育部長江學者特聘教授、生命科學學院博士生導師華子春課題組日前在具有自主知識產權的創新藥物研究上接連獲得突破性進展：他們與常州千紅生化制藥股份有限公司合作開發的抗腫瘤新藥——“腫瘤靶向性細胞凋亡誘導劑藥物”獲得藥物化合物ZL授權，已進入中試生產工藝階段；同時，雙方先期合作的一類新藥——“靶向性抗血栓蛋白藥物”目前正在申報臨床批文。　

　　“腫瘤靶向性細胞凋亡誘導劑藥物”和目前正在國內外開展研究II、III期臨床試驗的同類抗腫瘤藥物相比，最大的優點就是讓藥物主要集中到腫瘤組織里去，“只在腫瘤里起作用”，從而把藥物對身體其他組織的副作用降到最低。通過和國際上類似藥物進行比較，華子春課題組研制的藥物只用國際同類藥物的不足三分之一劑量就可以達到同樣、甚至更好的抗腫瘤效果。未來幾年內，這種新型抗腫瘤藥物有望因其高效和低副作用給病人帶來福音。

　　華子春潛心科研二十余年，在長期的基礎研究的過程中，他逐漸地認識到：科研不能僅僅停留在追求發表高質量的研究論文上，更要追求讓研究成果能夠增進人類健康，改善人類生活，秉持著這種“頂天立地”的理念，他追求的研究項目目標是：基礎研究瞄準國際學術前沿，形成完整的自主知識產權；與國際主流藥品相比要有自己的特點和優勢；技術路線和工藝要考慮中國目前企業的承載能力和產業化設備及水平、考慮到產業化的可行性。

　　1989年，華子春從南京大學畢業留校任教之后，一直從事溶血栓方面的基礎研究工作。1997年，“溶血栓”已成為熱門研究領域，而他敏銳地預見到“溶血栓研究更像是亡羊補牢，而抗血栓藥物則能防止血栓形成，應該具有更廣闊的發展前景”，于是他毅然放棄了自己工作了8年的溶血栓領域，轉攻抗血栓研究；華子春課題組經過蛋白質工程藥物設計、基因工程高效表達和分離純化工藝設計和研究、藥效學研究等長達13年的基礎研究，創制了具有完全自主知識產權的“靶向性抗血栓蛋白rHAP”，并獲得國家發明ZL授權。該項目2002年通過以臨床心血管科著名專家為主的專家鑒定，結論為：“該項目變體分子的設計具有很強的創新性，具有自主知識產權，較好地解決了變體分子的高效表達和分離純化問題，并進行了發酵工藝的優化和探索，研究成果水平高，理論上有創新，已達到國際領先水平，為進一步開發一類創新抗凝藥物奠定了良好的基礎。”這個候選藥物只在血栓形成部位防止血栓形成，極大地減少了現有血栓相關藥物的出血副作用。

　　2003年起，華子春又開始嘗試新的研究方向——抗腫瘤藥物研究。對他而言，雖然研究領域在變，但長期致力于基礎研究的厚重積累成為他學習和創新的助推器：他緊緊把握不同疾病過程中共同存在的“細胞凋亡”的科學問題，自如地運用他最為擅長的藥物基本制備技術——“基因工程表達和純化技術”。

　　2006年，常州千紅藥業與南京大學華子春團隊共同投入創新藥物——靶向性高效抗血栓蛋白藥物的研發。經過近5年的聯合研究，重組人抗血栓蛋白目前已完成2萬只產量的生產工藝，并完成了臨床前研究。這一重組人抗血栓蛋白以防止血栓形成為目標，通過靶向性作用發揮抗凝功能，藥效好于目前國際上的一線藥物、同時較好地解決了目前血栓相關藥物共同面臨的出血副作用的難題。　

　　首個新藥轉化項目的順利進行極大鼓舞了該企業開展創新藥物研發的熱情和信心。2009年4月22日，雙方再次攜手，合作開發第二個創新藥物——抗腫瘤新藥“腫瘤靶向性細胞凋亡誘導劑”。合作模式不變：中試研發資金全部由企業承擔，南京大學課題組成員駐扎企業全程參加研發過程，主要利益和回報將在銷售階段體現。　

　　談及抗腫瘤新藥的選題、特性與前景，華子春如數家珍：這兩種藥是我國完全擁有自主知識產權的新藥，而且效果好、副作用低。在國外，研制新藥的成功率很低，而這兩個藥當中能有一個成功就是很高的成功率。華子春說：“抗血栓新藥大概還需要經過三年左右的臨床試驗才能投入市場，抗腫瘤新藥則再有兩三年才能進入臨床試驗階段。但我們對研制的這兩種新藥前景十分樂觀。”