嗎丁啉的藥代動力介紹

　　多潘立酮口服、肌注、靜注或直腸給藥均可。口服、肌注或直腸給藥后迅速吸收，達峰時間分別是15～30min、15～30min和1h；肌注或口服10mg血藥濃度峰值分別為40ng/ml和23ng/ml，直腸給藥60mg血藥濃度峰值為20ng/ml，靜脈注射10mg血藥濃度峰值為1200ng/ml。由于存在“首過效應”肝代謝和腸壁代謝，多潘立酮口服的生物利用度較低，禁食者口服多潘立酮的生物利用度僅為14%；多潘立酮口服的生物利用度在10～60mg劑量范圍內可呈線性增加，飯后90min給藥生物利用度也可明顯增加，但達峰時間延遲；多潘立酮直腸給藥的生物利用度相似于等劑量口服給藥者，而肌注的生物利用度為90%。多潘立酮的蛋白結合率為92%～93%；靜脈注射10mg后，表觀分布容積為5.71L/kg。除中樞神經系統外，多潘立酮在體內其他部位均有廣泛的分布；藥物濃度以胃腸局部最高，血漿次之，腦內幾乎沒有；少部分可排泄到乳汁中，其藥物濃度僅為血清濃度的1/4。多潘立酮幾乎全部在肝內代謝，主要代謝產物為羥基化合物，2，3-dihydro-2-oxo-1H-benzimidazole-propanoic和5-chloro-4-piperidinyl-1，3-adihydrobenzimidazol-2-one。多潘立酮口服半衰期為7～8h，主要以無活性的代謝物形式隨糞便和尿排泄，總體清除率為每分鐘700ml。24h內口服劑量的30%由尿排泄，原形藥物僅占0.4%；4天內約有66%劑量隨糞便排出，其中10%為原形藥物。多次服藥無累積效應。