藥(毒)理學
毒性:川芎嗪靜脈注射對小鼠的LD50為239mg/kg。川芎水溶性粗制劑給于小鼠ip和im的LD50分別為65.86與66.42g/kg。川芎嗪小鼠iv的LD50為239mg/kg。小鼠每日po川芎嗪5或10mg/kg,連續4周,動物體重、血象、肝、腎功能和病理組織學檢查均未見明顯異常。
藥理作用
1.對中樞神經系統的作用 川芎有明顯的鎮靜作用。川芎揮發油少量時對動物大腦的活動具有抑制作用,而對延腦呼吸中樞、血管運動中樞及脊髓反射中樞具有興奮作用。川芎煎劑分別給大、小鼠ig均能抑制其自發活動,使戊巴比妥鈉引起的小鼠睡眠時間延長,并能對抗咖啡因(20mg/kg)的興奮作用。但不能對抗戊四氮所致的大鼠驚厥。用川芎煎劑25-50g/kg灌胃,能抑制大鼠的自發活動,對小鼠的鎮靜較大鼠更明顯;它還能延長戊巴比妥的睡眠時間,但不能拮抗咖啡因的興奮,也不能防止五甲烯四氮唑、可卡因的驚厥或致死作用。日本產川芎的揮發油部分對動物大腦的活動具有抑制作用,而對延腦的血管運動中樞、呼吸中樞及脊髓反射具有興奮作用,劑量加大,則皆轉為抑制。
2.對心血管系統的作用 2.1對心臟的作用 川芎煎劑對離體蟾蜍和蛙心臟,在濃度在1O-5-10-4時使收縮振幅增大、心率稍慢。
3.對平滑肌的作用 川芎浸膏的10%水溶液對妊娠家兔離體子宮,微量時能刺激受孕子宮,使其張力增高,收縮增強,終成攣縮;大量則反使子宮麻痹而收縮停止。川芎生物堿,阿魏酸及川芎內酯都有解痙作用,而藁本內酯則是解痙的主要成分。川芎哚ig300mg/kg小鼠,有明顯鎮痛作用,與對照比較P<0.001。
4.抗菌作用等體外試驗 川芎對大腸、痢疾(宋內氏)、變形、綠膿、傷寒、副傷寒桿菌及霍亂弧菌等有抑制作用。川芎水浸劑(1:3)在試管內對某些致病性皮膚真菌也有抑制作用。
5.抗放射作用 川芎煎劑對動物放射病實驗治療有一定的療效。川芎水溶性粗制劑對大鼠、小鼠及犬的放射線照射與氮芥損傷均有保護作用。川芎對大鼠的抗射效果比小鼠好,ip比im給藥效果好,im給藥較ig效果好。
6.其它作用 川芎嗪能增加麻醉兔的腎血流量,并能利尿。川芎嗪能抑制DNA合成,提示能抑制蛋白質和抗體生成。川芎有某些抗維生素E缺乏癥的作用,它能保護雛雞避免因維生素E缺乏而引起營養性腦病。阿魏酸鈉可減少H2O2及O2引起的脂質過氧化反應,有抗OH及丙二醛(MDA)溶血的作用。阿魏酸鈉可明顯降低補體溶血,抑制補體3b(C36)與紅細胞膜的結合。川芎嗪對以平陽霉素氣管內給藥制備的小鼠肺纖維化發生有抑制作用。[1]
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