廣州生物院CH鍵官能化反應研究取得新進展

　　吡啶[1,2-a]苯并咪唑類雜環是一類具有抗菌，抗病毒，抗腫瘤等多種生物活性的分子骨架。但傳統的合成方法存在合成路線長、底物多樣性差、產率低等諸多缺點。中國科學院廣州生物醫藥與健康研究院朱強博士帶領其團隊利用C-H鍵活化反應合成含氮雜環取得重要進展，相關成果發表在國際化學類期刊《美國化學會雜志》上(J. Am. Chem. Soc. 2010, ASAP, DOI: 10.1021/ja1067993)。

　　該項研究成果具有以下優點：無需在分子內預先引入鹵原子或類鹵原子，具有原子經濟性；以廉價低毒的銅為催化劑，取代常用的鈀、釕、銠等貴重金屬；首次發現催化量的鐵能極大地促進反應，并對鐵獨特作用做了詳細的機理研究；使用氧氣為氧化劑，反應的唯一副產物是水，對環境友好；反應產率高，底物的適用范圍廣，原料方便易得。

　　C-H鍵廣泛存在于有機化合物分子中，并且由于其較高的鍵解離能，對其選擇性官能化成為合成化學家們關注的熱點。這一方法的建立，為快速、高效合成吡啶[1,2-a]苯并咪唑類有機小分子化合物庫提供了可能。同時，這一創新而有效的Cu/Fe共催化體系，有望將C-H鍵官能化反應拓展到其它重要雜環化合物的合成中。