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  •   酰胺官能團是蛋白質的基本結構單元,是構建多功能聚合物,生物材料和藥物分子的最重要的砌塊之一。傳統的酰胺合成方法主要依靠羧酸及其衍生物與胺的縮合反應,它們大都需要多制備步驟和活化原料,反應條件苛刻。目前為止,僅在一些生物氧酶體系中發現利用氧氣作為氧源來合成酰胺官能團。直接利用金屬催化劑、氧氣和簡單商品化的原料來合成酰胺一直是一個挑戰。

      中國科學院成都生物研究所天然產物研究中心分子結構多樣性構建和藥物化學實驗室姬建新課題組首次實現了過渡金屬催化的利用氧氣氧化炔烴合成酰胺化合物。該課題組魏偉博士通過同位素標記實驗和NMR分析等多種手段對反應機理進行了探討,研究證實產物酰胺中的氧原子來自O2。該研究結果發表于Chem.  Commun. (DOI: 10.1039/c1cc14640h)。

      至此,該課題組已發展了三種在銅催化體系下,直接利用氧氣作為氧源構建重要含氧有機砌塊的新方法,如催化合成β-羰基膦酸酯(Angew. Chem. Int. Ed.,2011, 50, 9097-9099)、鄰羰基酰胺(Chemical Science,DOI: 10.1039/C1SC00312G, Edge Article)和酰胺,展示了新穎的過渡金屬催化下利用氧氣構建含氧化合物的反應模式。

      

      

      反應過程

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