新研究為螺環氧化吲哚合成提供新方法最高可達88％收率

　　華東師范大學周劍課題組在螺環氧化吲哚合成研究中獲重要突破，相關成果日前在線發表于《自然—通訊》。

　　螺環化合物廣泛存在于天然產物以及藥物分子中，其高效構建對于藥物研發具有重要意義。周劍課題組在新研究中利用“活化”的氧化吲哚螺環丙烷，發展了氧化吲哚螺環丙烷與硝酮、對氯苯甲醛和二聚巰基乙醛的環加成反應，實現了新的螺環氧化吲哚的合成，以及氧化吲哚螺環丙烷與對甲基苯胺經過開環環化反應，高效合成二取代吡咯酮的反應。研究人員還發展了氧化吲哚螺環丙烷與醛硝酮和酮硝酮的高選擇性不對稱環加成反應。當使用醛硝酮參與反應時，目標產物實現高達49%的回收率，還能以高回收率回收氧化吲哚螺環丙烷；當使用酮硝酮參與反應時，目標產物能實現高達88%的收率。

　　“該反應是首例高選擇性的氧化吲哚螺環丙烷參與的不對稱催化反應，同時也是首例非活化酮硝酮參與的不對稱催化反應。”周劍說，研究成果為手性螺環氧化吲哚的制備提供了新的高效合成方法，將有助于生物活性分子和藥物的發現。