美國心臟協會雜志“動脈粥樣硬化,血栓形成和血管生物學”的新研究表明,研究人員已經設計出了基于蛇毒的更安全的抗血小板藥物。
抗血小板藥物可以防止稱為血小板的血細胞聚集在一起并形成血塊,并廣泛用于治療心臟病。損傷后過度出血是目前抗血小板藥物的嚴重不良反應。
臺灣大學的研究人員設計了一種與血小板表面的蛋白質糖蛋白VI(GPVI)相互作用的藥物。
小組早期的一項研究發現,Tropaglerix是Tropidolaemus waglerix蛇毒液中的蛋白質,通過鎖定到GPVI上刺激血小板形成血塊。以前的研究表明,血小板缺失GPVI不會在患者中形成血塊,不會導致嚴重的出血,導致研究人員認為阻斷GPVI可以預防血液凝固,同時避免長期出血的副作用。
新研究可能是第一個基于trowaglerix結構設計分子來阻斷GPVI活性的研究。當與血液混合時,可以防止血小板凝血,與未經治療的小鼠相比,施用這種新藥的小鼠血液凝塊形成較慢。另外,治療的小鼠的血液不會比未經治療的小鼠出血更長。
一些目前可用的抗血小板藥物靶向另一種蛋白質糖蛋白IIb / IIIa。這些藥物是基于蛇毒中發現的另一種蛋白質,但為什么靶向治療導致出血副作用尚未完全了解,首席合作者黃飛福博士,臺灣大學藥理研究所博士說道。
研究人員指出,損傷后過度出血是目前抗血小板藥物的嚴重后果,因此研究結果表明,該分子設計可以成為一種新的,更安全的抗血小板藥物,具有有限的出血副作用的模板。
然而,藥物需要在動物中進一步測試,然后在人體中才能用于患者。
臺灣大學生物醫學電子與生物信息學與藥物研究所研究生導師,教授,共同作者Jane Tseng博士說:“一般來說,這種類型的分子設計不會持續很長時間,所以可能需要像制劑或傳遞系統這樣的技術來延長人體的接觸時間。” “還必須對設計進行優化,以確保分子僅與GPVI相互作用,而不能與其他可能引起意外反應的蛋白質相互作用。”
曾俊華補充說,改善這一分子設計的努力正在進行之中。
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