1、吸收
哌甲酯吸收迅速。成人口服鹽酸哌甲酯緩釋片后，哌甲酯血漿濃度迅速升高，在1-2小時內達到初始最大值，隨后幾小時內平穩升高，6-8小時達到血漿濃度峰值，然后其血漿濃度開始逐漸下降。與每日服用3次的鹽酸哌甲酯速釋制劑相比，成人每日服用1次本品可使血藥濃度的峰值與谷值之間的波動降到最小。成人每日服用1次本品和每日服用3次鹽酸哌甲酯速釋制劑的相對生物利用度相當。
36名成人每日服用1次鹽酸哌甲酯緩釋片18mg和每日服用3次5mg鹽酸哌甲酯速釋制劑的平均藥動學參數列于下表。
單次給藥或每日1次重復給藥，本品藥動學參數無差異，表明無明顯的藥物蓄積。每日重復給藥18mg的AUC和t1/2與單次給藥18mg相同。
劑量比例
成人單次服用鹽酸哌甲酯緩釋片18、36或54mg，右旋哌甲酯的 Cmax和AUC(o-inf)與劑量成正比，而左旋哌甲酯Cmax和AUC(o-inf)的增加與劑量不成正比。口服鹽酸哌甲酯緩釋片后，左旋哌甲酯的血漿濃度是右旋哌甲酯的1/40。
一項在13至16歲之間的青少年ADHD患者中進行的多劑量研究中，本品的劑量為18至72mg/天，右旋哌甲酯和總哌甲酯的平均Cmax、AUCTAU的增加與劑量成正比。
2、分布
口服后，成人哌甲酯的血漿濃度以二次冪的形式下降，半衰期約為3。5小時。
3、代謝和排泄
在人體中，哌甲酯主要是通過去酯化作用代謝為α-苯基一哌啶乙酸，此代謝物幾乎無藥理活性。以哌甲酯代謝為α-苯基-哌啶乙酸為衡量依據；每日單次服用本品和服用3次鹽酸哌甲酯速釋片在成人體內哌甲酯的代謝相似。鹽酸哌甲酯緩釋片單次或重復給藥的代謝相同。
放射標記試驗顯示90%的藥物經尿排泄，尿中主要的代謝物為α-苯基-哌啶乙酸，約占劑量的80%。
4、食物的影響
患者高脂早餐后服用鹽酸哌甲酯緩釋片，藥動學或藥效學均無改變。無論在餐前或餐后服用均未發現吸收下降現象。