口服75mg片劑，3～4.5h起效，2～4h達峰，最大效應出現在口服6h后。曲線下面積每小時0.646～5.074μg/ml。母體藥物t1/23～6h。生物利用度因劑型而不同，從胃腸道的吸收有賴于胃液的酸度，由于不同個體間胃液的酸度差異很大，因此，口服桂利嗪的生物利用度個體差異也很大。在肝臟廣泛進行葡萄糖酸化的代謝，以代謝產物的形式腎臟排泄20%～33%，糞便排泄40%～67%。口服后，主要是以原藥形式，67%從糞便排泄。
