簡述桂利嗪的藥代動力學
口服75mg片劑，3～4.5h起效，2～4h達峰，最大效應出現在口服6h后。曲線下面積每小時0.646～5.074μg/ml。母體藥物t1/23～6h。生物利用度因劑型而不同，從胃腸道的吸收有賴于胃液的酸度，由于不同個體間胃液的酸度差異很大，因此，口服桂利嗪的生物利用度個體差異也很大。在肝臟廣泛進行葡萄糖酸化的代謝，以代謝產物的形式腎臟排泄20%～33%，糞便排泄40%～67%。口服后，主要是以原藥形式，67%從糞便排泄。......閱讀全文
簡述桂利嗪的藥代動力學
口服75mg片劑，3～4.5h起效，2～4h達峰，最大效應出現在口服6h后。曲線下面積每小時0.646～5.074μg/ml。母體藥物t1/23～6h。生物利用度因劑型而不同，從胃腸道的吸收有賴于胃液的酸度，由于不同個體間胃液的酸度差異很大，因此，口服桂利嗪的生物利用度個體差異也很大。在肝臟廣泛
簡述氟桂利嗪的藥代動力學
口服后經胃腸道吸收，2～4h達血藥濃度峰值，連續服用5～6周達穩態血漿濃度。血漿蛋白結合率為90%，9%分布于血細胞中，分布的組織濃度高于血漿濃度。可通過血-腦脊液屏障。肝臟為主要代謝器官，原形藥及代謝產物主要從膽汁經糞便排出。平均消除t1/2為18天。氟桂利嗪預防偏頭痛發作、抑制前庭刺激、減輕
桂利嗪的藥代動力學簡介
口服75mg片劑，3～4.5h起效，2～4h達峰，最大效應出現在口服6h后。曲線下面積每小時0.646～5.074μg/ml。母體藥物t1/23～6h。生物利用度因劑型而不同，從胃腸道的吸收有賴于胃液的酸度，由于不同個體間胃液的酸度差異很大，因此，口服桂利嗪的生物利用度個體差異也很大。在肝臟廣泛進行
簡述鹽酸氟桂利嗪片的藥代動力學
本品口服2～4小時達血漿峰值，t1/2為2.4～5.5小時，體內主要分布于肝、肺、胰、并在骨髓、脂肪中儲蓄。連服5～6周達穩態濃度，90%與血漿蛋白質結合，可通過血腦屏障，并可隨乳汁分泌。絕大部分經肝臟代謝，并由消化道排泄。經膽汁進入腸道，經糞便排泄。
關于氟桂利嗪的藥代動力學介紹
口服后經胃腸道吸收，2～4h達血藥濃度峰值，連續服用5～6周達穩態血漿濃度。血漿蛋白結合率為90%，9%分布于血細胞中，分布的組織濃度高于血漿濃度。可通過血-腦脊液屏障。肝臟為主要代謝器官，原形藥及代謝產物主要從膽汁經糞便排出。平均消除t1/2為18天。氟桂利嗪預防偏頭痛發作、抑制前庭刺激、減輕
關于氟桂利嗪片的藥代動力學介紹
【藥代動力學】氟桂利嗪片口服2～4小時達血漿峰值，T1/2為2.4～5.5小時，體內主要分布于肝、肺、胰、并在骨髓、脂肪中積蓄。連服5～6周達穩態血濃度，90%與血漿蛋白結合，可通過血腦屏障，并可隨乳汁分泌。絕大部分經肝臟代謝，并由消化道排泄。經膽汁進入腸道，經糞便排泄。
關于鹽酸氟桂利嗪膠囊的藥代動力學介紹
本品吸收良好，口服后2－4小時血藥濃度達到峰值，連續服用5－6周達到穩態。 吸收：氟桂利嗪經由胃腸道吸收良好（>80%），口服給藥后2－4小時內達到血藥濃度峰值。在胃酸降低的情況下（胃pH值升高），其生物利用度會適當下降。 分布：氟桂利嗪與血漿蛋白結合率>99%。本品在健康人體和癲癇患者中均
概述氟桂嗪的藥代動力學
本品吸收良好，口服后2－4小時血藥濃度達到峰值，連續服用5－6周達到穩態。 1、吸收 氟桂利嗪經由胃腸道吸收良好（＞80%），口服給藥后2－4小時內達到血藥濃度峰值。在胃酸降低的情況下（胃pH值升高），其生物利用度會適當下降。 2、分布 氟桂利嗪與血漿蛋白結合率＞99%。本品在健康人體和
簡述桂利嗪的用途
長效多功能的血管收縮拮抗劑，能擴張血管，改善血循環，預防血管脆化，可用于治療腦血管疾病，對頸性眩暈等引起的頭痛，頭暈失眠、記憶力減退，偏癱，肢體麻木無力，言語不清等癥也有療效。
二維三七桂利嗪膠囊的藥理毒理及藥代動力學
藥理毒理 1.藥理 本品中桂利嗪為鈣通道拮抗劑，可阻止血管壁平滑肌的鈣內流，引起血管擴張而改善腦循環及冠脈循環，特別對腦血管有一定的選擇作用。本品還能抑制磷酸二酯酶，阻止cAMP分解成無活性的5-AMP，從而增加細胞內的cAMP濃度，抑制組胺、5-羥色胺，緩激肽等多種生物活性物質的釋放，對補體
關于西比靈（鹽酸氟桂利嗪膠囊）的藥代動力學介紹
西比靈（鹽酸氟桂利嗪膠囊）吸收良好，口服后2－4小時血藥濃度達到峰值，連續服用5－6周達到穩態。 １、吸收 氟桂利嗪經由胃腸道吸收良好（＞80%），口服給藥后2－4小時內達到血藥濃度峰值。在胃酸降低的情況下（胃pH值升高），其生物利用度會適當下降。 ２、分布 氟桂利嗪與血漿蛋白結合率＞9
簡述鹽酸左西替利嗪片的藥代動力學
左西替利嗪的藥代動力學特征是血漿濃度水平和給藥劑量呈線性關系，個體間差異小。 左西替利嗪在人體內的吸收迅速且完全， 進食可能導致左西替利嗪的吸收速度下降，但是總的吸收度不會降低，左西替利嗪的吸收程度與給藥劑量無關。 臨床試驗結果顯示5mg左西替利嗪片劑的相對生物利用度近100%，成人給藥后約0
桂利嗪
性狀本品為白色或類白色結晶或結晶性粉末;無臭。本品在三氯甲烷中易溶,在沸乙醇中溶解,在水中幾乎不溶。熔點本品的熔點(通則0612)為117~121℃。吸收系數取本品,精密稱定,加鹽酸溶液(9→-1000溶解并定量稀釋制成每1ml中約含7.5μg的溶液,照紫外-可見分光光度法(通則0401),在253
簡述桂利嗪的適應癥
用于腦血栓形成、腦栓塞、腦動脈硬化、腦出血恢復期、蛛網膜下腔出血恢復期、腦外傷后遺癥、內耳眩暈癥、冠狀動脈硬化及由于末梢循環不良引起的疾病等治療。近年來有關文獻報道，本品可用于慢性蕁麻疹，老年性皮膚瘙癢等過敏性皮膚病。
簡述氟桂利嗪的含量測定
取本品約0.2g，精密稱定，加乙醇70mL溶解后，照電位滴定法（附錄Ⅶ A），用氫氧化鈉滴定液（0.1mol/L）滴定，以第二突躍點所消耗滴定液的體積計算，并將滴定的結果用空白試驗校正。每1mL氫氧化鈉滴定液（0.1mol/L）相當于23.87mg的C26H26F2N2?2HCl。
簡述吡嗪酰胺的藥代動力學
口服后由胃腸道迅速吸收，口服1g，2h后血藥峰濃度可達45mg/L，15h后尚有10mg/L左右，頓服后的血藥濃度較分次服用可維持較長時間。該品口服后廣泛分布至全身組織中，血腦屏障通透好，在肝、肺、腦脊液中的藥物濃度與同期血藥濃度相近。該品主要在肝內代謝，服藥后24h內由尿排出4%～14%的原形
關于西替利嗪的藥代動力學介紹
健康成年人口服西替利嗪10～20mg后1h內達血藥峰濃度（257和580μg/L）。食物延緩吸收速率，但不影響吸收程度。作用可維持24h。西替利嗪在體內基本不被代謝，大部分以原形由尿、大便、汗液、乳液等排出。經尿排出率占70%，大便占10%。2天內全部排出體外。成人t1/2為7.4～11h，兒童
簡述替利霉素的藥代動力學
口服替利霉素800mg后1.25h內可達血藥峰值。t1/2為9.7h，腎清除率14.38L。代謝物中的93%隨糞便排出，少量見于尿中。替利霉素口服后可迅速進入呼吸系統，并維持較高的組織濃度，給藥后2～24h的支氣管肺組織的濃度仍高于常見呼吸道病原體的MICo服藥2～3天可達穩態血藥谷值。
簡述利福布丁的藥代動力學
給18位患者服用本品研究其藥動學。6名患者口服不同劑量(300、600、900和120mg/d)的利福布丁，12名患者通過靜脈注射用碳-14標記的痕量利福布丁。在第一天第一次和第28天最后一次給藥后72h收集血樣和尿樣。血漿濃度數據由二室開放模式描繪，半衰期為36小時。本品吸收較快，口服2～3小
桂利嗪片
性狀本品為白色或類白色片。鑒別取本品的細粉適量(約相當于桂利嗪0.25g),加乙醇25ml,加熱使桂利嗪溶解,濾過,濾液蒸干,殘渣照桂利嗪項下的鑒別(1)、(2)、(3)項試驗,顯相同的反應。檢查溶出度照溶出度與釋放度測定法(通則0931第一法)測定。溶出條件以鹽酸溶液(9→1000)1000ml為
桂利嗪膠囊
鑒別取本品的細粉適量(約相當于桂利嗪0.25g),加乙醇25ml,加熱使桂利嗪溶解,濾過,濾液蒸干,殘渣照桂利嗪項下的鑒別(1)、(2)、(3)項試驗,顯相同的反應。檢查溶出度照溶出度與釋放度測定法(通則0931第一法)測定溶出條件以鹽酸溶液(9→-10001000ml為溶出介質,轉速為每分鐘100
簡述卡馬咪嗪的藥代動力學
卡馬咪嗪口服吸收緩慢，且因人而異。口服卡馬咪嗪400mg后4～5h血藥濃度達峰值8～10μg/ml，但個體間差異很大，可在0.5～25μg/ml之間變動。卡馬咪嗪抗癲癇作用的起效時間相差很大，約經8～72h可緩解三叉神經痛。達到穩態血藥濃度的時間為40h（8～55h），成人的治療性血藥濃度為4～
簡述桂利嗪的相關物質檢查
堿度 取本品0.50g，加水20ml，攪拌5分鐘后，濾過，濾液加甲基橙指示液1滴與硫酸滴定液（0.01mol/L）0.50ml，應顯紅色。氯化物 取本品0.20g，加水25ml，置水浴上加熱10分鐘，充分攪拌，濾過，濾液置50ml量瓶中，加水稀釋至刻度，搖勻，精密量取10ml，依法檢查，與標準氯
簡述氟桂利嗪的適應癥
1、腦動脈缺血性疾病，如腦動脈硬化、短暫性腦 缺血發作、腦血栓形成、腦栓塞和腦血管痙攣。 2、由前庭刺 激或腦缺血引起的頭暈、耳鳴、眩暈。 3、血管性偏頭痛的防治。 4、癲癇輔助治療。 5、周圍血管病：間歇性跛行、下肢靜脈曲張及微循環障礙、足踝水腫等。
簡述氟桂利嗪的理化性質
一、基本信息 中文名稱：氟桂利嗪 英文名稱：Flunarizine CAS號：52468-60-7 分子式：C26H26F2N2 分子量：404.495 精確質量：404.20600 PSA：6.48000 LogP：5.26100 二、物化性質 密度：1.17 g/cm3
簡述氟桂利嗪的藥理作用
1、抑制血管收縮：對血管收縮物質引起的持續性血管收縮有持久的抑制作用，對基底動脈和頸內動脈作用更明顯。在用于缺血性腦血管病時，可避免竊血現象。 2、保護腦組織，腦組織缺血缺氧時可致大量鈣離子流入細胞內而引起鈣超載，從而導致神經元損壞。氟桂利嗪能透過血-腦脊液屏障，而減輕腦細胞缺血缺氧性損壞。
簡述西沙必利膠囊的藥代動力學
本品口服后吸收迅速徹底，1～2小時內達峰值血藥濃度，半衰期為10小時，本品經氧化脫烴基和芳香族的羥基化作用被廣泛的代謝，幾乎全部的代謝產物近似均等地經糞便、尿排泄，哺乳期乳汁排泄很少。 口服給藥的絕對生物利用度約為40%，血藥濃度隨口服劑量（5-20mg）成比例增加。 在穩定狀態下，口服5m
簡述西沙必利片片的藥代動力學
⒈口服后迅速徹底，1～2小時后達藥濃度，半衰期為10小時，經氧化脫烴基和芳香族的羥基化作用被廣泛地代謝，幾乎全部的代謝產物近似均等地經糞便、尿排泄，哺乳期乳汁排泄很少。 ⒉口服藥的絕對生物利用度約40%，血藥濃度隨口服劑量（5～20mg）成比例增加。 ⒊在穩定狀態下，口服5mg~10mg每日
簡述氫氯噻嗪片的藥代動力學
口服吸收迅速但不完全，進食能增加吸收量，可能與藥物在小腸的滯留時間延長有關。本藥部分與血漿蛋白結合，另部分進入紅細胞內。口服2小時起作用，達峰時間為4小時，作用持續時間為6～12小時。T1/2為15小時，腎功能受損者延長。本藥吸收后消除相開始階段血藥濃度下降較快，以后血藥濃度下降明顯減慢，可能是
簡述雙氫氯噻嗪的藥代動力學
口服吸收迅速但不完全，生物利用度為60%～80%，進食能增加吸收量，可能與藥物在小腸的滯留時間延長有關。口服2小時后產生利尿作用，達峰時間為4小時，3～6小時后產生降壓作用，作用持續時間為6～ 12小時。本藥部分與血漿蛋白結合，蛋白結合率為40%，另部分進入紅細胞、胎盤內。 本藥吸收后消除相開