鹽酸美金剛口服給藥吸收良好,且不受食物影響,治療劑量范圍內呈線性藥動學特征,年齡、性別不影響其藥動學性質。口服給藥3~7h達血濃度峰值,t1/2為60~80h,平均分布容積9~11L·kg-1,血漿蛋白結合率45%,57%~82%以原型、其余以代謝產物N-3,5-二甲基-葡萄糖醛酸苷、6-羥基美金剛和1-亞硝基-脫氨基美金剛形式經尿液排泄。代謝物有一定NMDA受體拮抗活性。腎臟清除率受尿液pH影響,尿液pH值為8時,腎臟清除率下降80%。