硫唑嘌呤的腸吸收較6－巰基嘌呤為佳，口服吸收良好，進入體內后很快被分解為6－巰基嘌呤，然后再分解代謝而生成多種氧化的和甲基化的衍生物，隨尿排出體外，24小時尿中排泄量為50～60%，48小時內大便排出12%，血中濃度低，服藥后1小時達最高濃度，3～4小時血中濃度降低一半，用藥后2～4天方有明顯療效。
