簡述硫唑嘌呤片的藥代動力學
硫唑嘌呤的腸吸收較6-巰基嘌呤為佳,口服吸收良好,進入體內后很快被分解為6-巰基嘌呤,然后再分解代謝而生成多種氧化的和甲基化的衍生物,隨尿排出體外,24小時尿中排泄量為50~60%,48小時內大便排出12%,血中濃度低,服藥后1小時達最高濃度,3~4小時血中濃度降低一半,用藥后2~4天方有明顯療效。......閱讀全文
簡述硫唑嘌呤片的藥代動力學
硫唑嘌呤的腸吸收較6-巰基嘌呤為佳,口服吸收良好,進入體內后很快被分解為6-巰基嘌呤,然后再分解代謝而生成多種氧化的和甲基化的衍生物,隨尿排出體外,24小時尿中排泄量為50~60%,48小時內大便排出12%,血中濃度低,服藥后1小時達最高濃度,3~4小時血中濃度降低一半,用藥后2~4天方有明顯療
簡述巰嘌呤片的藥代動力學
1、藥代動力學? 口服胃腸道吸收不完全,約50%。廣泛分布于體液內。血漿蛋白結合率約為20%。本品吸收后的活化分解代謝過程主要在肝臟內進行,在肝內經黃嘌呤氧化酶等氧化及甲基化作用后分解為硫尿酸等而失去活性。靜脈注射后的半衰期約為90分鐘,約半量經代謝后在24小時即迅速從腎臟排泄,其中7~39%
硫唑嘌呤片
性狀本品為淡黃色片。鑒別(1)取本品細粉適量(約相當于硫唑嘌呤0.2g),加50%乙醇溶液40ml,置水浴中加熱振搖使硫唑嘌呤溶解,濾過;濾液蒸干,殘渣照硫唑嘌呤項下的鑒別(1)、(2)項試驗,顯相同的結果。(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致
簡述鹽酸地爾硫卓片的藥代動力學
本品口服后通過胃腸道吸收較完全(達80%),有較強的首過效應,生物利用度為40%。在體內代謝完全,僅2~4%原藥由尿液排除。血漿蛋白結合率70~80%。單次口服本品30~120mg,30~60分鐘內可在血漿中測出,2~3小時血藥濃度達峰值,單次或多次給藥血漿清除半衰期3.5小時。最小有效血藥濃度
硫唑嘌呤片的檢查方法
檢查有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定。供試品溶液取本品細粉適量,精密稱定,加二甲基亞砜3nl使溶解,用流動相定量稀釋制成每lml中約含硫唑嘌呤2501g的溶液,濾過,取續濾液。對照溶液精密量取供試品溶液1ml,置100m1量瓶中,用流動相稀釋至刻度,搖勻。對照品溶液(1)、對照品溶液(2
簡述硫唑嘌呤的臨床應用
本品須在飯后以足量水吞服。用于器官移植的劑量取決于所采用的免疫治療方案,通常第一天劑量為每日每公斤體重最大達到5mg。維持劑量則要根據臨床需要和血液系統的耐受情況而調整,一般為每日每公斤體重1~4mg。 其他疾病的治療劑量:一般情況下,本品起始劑量為1~3mg/kg/日,在持續治療期間,根據臨
簡述鹽酸妥拉唑啉片的藥代動力學
本品在胃腸道吸收,經40-100分鐘達最大作用;從腎臟消除較快,不易達到有效濃度。肌肉注射吸收更快,可于30-60分鐘達最大作用,持續數小時。在新生兒體內的半衰期為3至10小時,也有報道長達40小時,并與尿量成反比。用藥后30分鐘內起效。本品主要以原型經腎臟排出。
簡述鹽酸特拉唑嗪片的藥代動力學
1、藥代動力學 原形藥物血漿濃度最大值出現在給藥后1小時左右,半衰期大約為12小時。食物很少甚至不會影響特拉唑嗪生物利用度。給藥量的大約40%經尿液排泄,60%經糞便排出。特拉唑嗪具有較高的血漿蛋白結合率。 2、貯藏 遮光,密閉保存。 3、包裝 鋁塑泡罩包裝,14片/盒,28片/盒。
簡述艾普拉唑腸溶片的藥代動力學
人體藥代動力學結果顯示,受試者單次口服(晨起空腹)本品5mg、10mg、20mg,Cmax、AUC隨用藥劑量增加而增加,艾普拉唑在人體內的過程基本符合線性動力學特征。在受試者的尿中未檢測到原形藥。受試者連續7天口服本品,劑量為10mg/天,藥代動力學試驗顯示,連續用藥與單次用藥相比,艾普拉唑的藥
硫唑嘌呤
性狀本品為淡黃色粉末或結晶性粉末;無臭,味微苦。本品在乙醇中極微溶解,在水中幾乎不溶;在氨試液中易溶。鑒別(1)取本品約5mg,加鹽酸(1→2)1ml溶解后,加碘試液數滴,即產生棕色沉淀。(2)取本品約10mg,加2mol/L鹽酸溶液使溶解并稀釋至100ml,搖勻,取5ml,用水稀釋至50ml,搖勻
硫唑嘌呤
性狀本品為淡黃色粉末或結晶性粉末;無臭,味微苦。本品在乙醇中極微溶解,在水中幾乎不溶;在氨試液中易溶。鑒別(1)取本品約5mg,加鹽酸(1→2)1ml溶解后,加碘試液數滴,即產生棕色沉淀。(2)取本品約10mg,加2mol/L鹽酸溶液使溶解并稀釋至100ml,搖勻,取5ml,用水稀釋至50ml,搖勻
簡述阿立哌唑口腔崩解片的藥代動力學
阿立哌唑經口服后吸收良好,3-5小時內達到血藥濃度峰值,口服片劑的絕對生物利用度為87%,其吸收不受食物影響。在治療濃度下,阿立哌唑及其主要代謝產物脫氫阿立哌唑的血漿蛋白(主要是白蛋白)結合率超過99%。阿立哌唑和脫氫阿立哌唑的消除半衰期分別為75小時和94小時。大多數病人在給藥后14天內達到兩
簡述馬來酸咪達唑侖片的藥代動力學
本品口服后吸收迅速而完全,首過效應明顯,達峰時間0.5~1.5小時,人體絕對生物利用度為40%。分布于全身各組織,易透過血腦屏障,血漿蛋白結合率96~98%。表觀分布容積0.7~1.2升/公斤。可透過胎盤屏障進入胎兒血液循環,乳汁中可少量排出。主要在肝臟代謝,主要活性代謝產物為α-羥基咪達唑侖,
簡述乙酰唑胺的藥代動力學
口服易吸收,蛋白結合率很高。口服500mg后1~1.5h眼壓開始降低,2~4h血藥濃度達峰值,為12~27μg/mL,作用可維持4~6h,半衰期為24~5.8h;口服緩釋膠囊500mg后2h開始起降眼壓作用,峰時間為8~12h,血清峰濃度為6μg/mL,作用持續18~24h;靜脈注射500mg后
硫唑嘌呤片的鑒別方法
鑒別(1)取本品細粉適量(約相當于硫唑嘌呤0.2g),加50%乙醇溶液40ml,置水浴中加熱振搖使硫唑嘌呤溶解,濾過;濾液蒸干,殘渣照硫唑嘌呤項下的鑒別(1)、(2)項試驗,顯相同的結果。(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致
硫唑嘌呤片的基本性狀
性狀本品為淡黃色片。
硫唑嘌呤片的含量測定方法
含量測定照高效液相色譜法(通則0512)測定。供試品溶液取本品20片,精密稱定,研細,精密稱取適量(約相當于硫唑嘌呤25mg),置100ml量瓶中,加二甲基亞砜3ml使溶解,用流動相稀釋至刻度,搖勻,濾過,精密量取續濾液5ml,置1oml量瓶中,用流動相稀釋至刻度,搖勻對照品溶液取硫唑嘌呤對照品,精
硫唑嘌呤片的鑒別檢查方法
鑒別(1)取本品細粉適量(約相當于硫唑嘌呤0.2g),加50%乙醇溶液40ml,置水浴中加熱振搖使硫唑嘌呤溶解,濾過;濾液蒸干,殘渣照硫唑嘌呤項下的鑒別(1)、(2)項試驗,顯相同的結果。(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致檢查有關物質照高效液
簡述硫唑嘌呤的適應癥
主要用于器官移植時抗排異反應,多與皮質激素并用,或加用抗淋巴細胞球蛋白(ALG),療效較好。也廣泛用于類風濕性關節炎、系統性紅斑狼瘡、活動性慢性肝炎、潰瘍性結腸炎、重癥肌無力、硬皮病等自身免疫性疾病。對慢性腎炎及腎病綜合征,其療效似不及環磷酰胺。由于其不良反應較多而嚴重,對上述疾病的治療不作為首
丙硫氧嘧啶片的藥代動力學
本品服用后經胃腸道迅速吸收,代謝速度快,需要經常服用。在24小時內,35%的藥物從尿中排出。
簡述酮康唑片的藥代動力學
1、吸收 酮康唑是一種二元弱堿,酸性環境有助于溶解和吸收。與餐同服酮康唑單劑量0.2g,1-2小時后,血藥濃度峰值平均可達3.5μg/ml。 2、分布 體外酮康唑的血漿蛋白結合率約99%,主要與白蛋白結合。酮康唑可廣泛分布于各組織,然而不易進入腦脊液。 3、代謝 經胃腸道吸收后,酮康唑
簡述氟康唑片的藥代動力學
氟康唑片口服吸收良好,且不受食物、抗酸藥的影響。空腹口服本品約可吸收給藥量的90%。單次口服本品100mg,平均血藥峰濃度(Cmax)為4.5-8mg/L。表觀分布容積(Vd)接近于體內水分總量。本品血漿蛋白結合率低(11%-12%),在體內廣泛分布于皮膚、水皰液、腹腔液、痰液等組織體液中,尿液
西洛他唑片的藥代動力學
給健康成年男子空腹口服給藥1次0.1g時,血藥濃度迅速上升,服藥后3小時可達最高濃度763.9ng/mL。另外,血藥濃度的半衰期呈二室模型,α相為2.2小時,β相為18.0小時。另外,在血漿中可檢出,西洛他唑經脫水生成的OPC-13015及經羥基化而生成的OPC-13213等活性代謝物。 給健
奧美拉唑鎂片的藥代動力學
奧美拉唑在小腸吸收,通常在3-6小時內被完全吸收。 反復給藥后的生物利用度約為60%,同時攝入食物對其生物利用度無影響,奧美拉唑的血漿蛋白結合率為95%。 奧美拉唑主要是在肝內完全代謝,其代謝產物是砜、硫化物和羥基奧美拉唑,這些產物對胃酸分泌無明顯作用,奧美拉唑血漿濃度,時間曲線的消除相的平
概述利魯唑片的藥代動力學
在健康男性志愿者中,通過單一劑量口服25至300 mg以及每日兩次重復口服25至100mg對利魯唑的藥代動力學進行評估。其血藥濃度水平的升高與劑量呈線性關系,其藥代動力學特性是非劑量依賴性的。 重復劑量給藥時(50 mg利魯唑片,每日兩次,十天療程),利魯唑原形在血漿中蓄積至單一劑量的2倍,并
簡述頭孢唑肟鈉的藥代動力學
頭孢唑肟鈉肌內注射該品0.5g或1.0g后血藥峰濃度(cmax)分別為13.7mg/L和39mg/L,于給藥后1小時到達。靜脈注射該品2g或3g,5分鐘后血藥峰濃度(cmax)分別為131.8mg/L和221.1mg/L。頭孢唑肟廣泛分布于全身各種組織和體液中,包括胸水、腹水、膽汁、膽囊壁、腦脊
關于硫唑嘌呤片的藥理毒理介紹
在體內幾乎全部轉變成6-巰基嘌呤而起作用。由于其轉變過程較慢,因而發揮作用緩慢。它能抑制Friend白血病,抑制病毒對小鼠的感染,使脾臟腫大得到抑制,使脾臟及血漿內病毒滴度下降。可通過對RNA代謝的干擾而具有免疫抑制作用。若小劑量長期存在于培養基中,可抑制致敏的淋巴細胞在體外的殺傷細胞作用。
硫唑嘌呤片的類別及貯藏方法
類別同硫唑嘌呤。規格(1)50mg(2)100mg貯藏遮光,密封保存。
硫唑嘌呤片的性狀鑒別檢查方法
性狀本品為淡黃色片。鑒別(1)取本品細粉適量(約相當于硫唑嘌呤0.2g),加50%乙醇溶液40ml,置水浴中加熱振搖使硫唑嘌呤溶解,濾過;濾液蒸干,殘渣照硫唑嘌呤項下的鑒別(1)、(2)項試驗,顯相同的結果。(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致
關于硫唑嘌呤片的用法用量介紹
一、用法用量 1、口服,每日1.5mg~4mg/kg,一日1次或分次口服; 2、異體移植,每日2mg~5mg/kg,一日1次或分次口服; 3、白血病,每日1.5mg~3mg/kg,一日1次或分次口服。 二、不良反應? 較巰嘌呤相似但毒性稍輕,可致骨髓抑制,肝功能損害,畸胎,亦可發生皮疹