長春應化所發明一種吡啶2(1H)酮類化合物的合成方法

　　5月9日，從中國科學院長春應用化學研究所董德文研究員課題組了解到，研究人員發明了一種3-醛基-4-鹵代吡啶-2(1H)-酮類化合物的合成方法，并獲得了國家知識產權局的授權。

　　吡啶-2(1H)-酮類化合物及其衍生物是一類非常重要的含氮雜環化合物，在染料、醫藥、農藥等工業領域有著重要的用途。許多染料及具有藥物活性的物質，如喜樹堿、石杉堿甲等，都具有吡啶-2(1H)-酮的結構單元，此類化合物具有廣泛的應用前景。尤其是3-醛基-4-鹵代吡啶-2(1H)-酮類化合物，其可作為具有藥物活性的類胰島素生長因子受體I（IGF-1R）的重要合成中間體，該類化合物的現有合成方法或多或少地存在著步驟較繁瑣、反應條件要求苛刻、產率低、通用性差等不足之處。

　　董德文課題組通過反應物結構的分子設計，經b-酰胺基烯胺酮的Vilsmeier反應，并對反應條件進行優化與控制，發明了一種3-醛基-4-鹵代吡啶-2(1H)-酮類化合物的簡單高效合成新方法。利用本發明可合成系列新型合成吡啶-2(1H)-酮類化合物，其產率可達90%以上，有效地解決了此類化合物合成步驟多、產率低、產物分離難等問題，為具有藥物活性的類胰島素生長因子受體I（IGF-1R）及其他藥物前導吡啶-2(1H)-酮化合物的合成提供一條新路線。