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    一文縱覽鉑類藥物發展史

    鉑類藥物開發于20世紀60年代,自1978年第一代鉑類抗腫瘤藥物順鉑在美國上市至今,鉑類新藥研究開發經歷了近40年的發展歷程。 鉑類藥物因其獨特的抗癌機制和廣泛的抗癌譜,已成為目前臨床上使用最廣的化療藥物之一,作為基本藥物被廣泛用于肺癌、膀胱癌、卵巢癌、宮頸癌、食管癌、胃癌、結直腸癌和頭頸部腫瘤等常見惡性腫瘤的治療。 作用機制 鉑類抗癌藥物屬于細胞周期非特異性藥物,主要通過進入腫瘤細胞后與DNA 形成Pt-DNA加合物,從而介導腫瘤細胞壞死或凋亡,進而產生抗癌效果。 包括4個過程: ① 跨膜運轉進入細胞; ② 在細胞內發生離解反應生成水合配離子; ③ 向靶DNA遷移; ④ 與DNA配位形成Pt-DNA加合物,使DNA的合成受阻。 鉑類藥物的發展歷程 第一代鉑類 1844年,化學家Peyrone成功合成了cis-PtCl2(NH3)2,1965年美國生物物理學教授Rosenberg等報告了順鉑具有潛在的抗......閱讀全文

    新方法:ICP-MS用于癌癥臨床精準醫學

      分析測試百科網訊 據珀金埃爾默透露,一種單細胞ICP-MS(SC-ICP-MS)用于臨床精準醫學的方法被開發出來。  卡鉑、順鉑和奧沙利鉑(Carboplatin, cisplatin and oxaliplatin)是西方世界最廣泛使用的鉑類癌癥化療藥物。順鉑被認為是有效的,因為其能夠結合DN

    單細胞ICP-MS聯合HCS為您揭秘順鉑化療耐藥機制

    順鉑(Cisplatin)是1978年經FDA批準用于臨床治療癌癥的化療藥物。順鉑藥物的治療機制是通過結合形成Pt-DNA復合物,干擾DNA復制合成,從而殺死快速增殖的癌細胞,屬于細胞周期非特異性藥物。許多癌癥患者最初對基于鉑類的治療比較敏感,但一段時間后,患者通常對順鉑治療表現出耐藥性,導致了癌癥

    單細胞ICP-MS聯合HCS揭秘化療耐藥機制

    1. 單細胞水平順鉑攝入研究[1] 細胞內順鉑的攝入與腫瘤負荷相關,也就是說腫瘤對順鉑反應降低會導致細胞內順鉑的含量降低。所以,分析單個細胞水平對順鉑的攝入和分布對于評估治療的有效性具有非常重要的意義。過多順鉑進入細胞內會增加DNA 損傷和細胞死亡的頻率。了解單個細胞水平及細胞亞

    兩項中國科學家腫瘤藥物輸送成果獲國際認可

    藥物輸送系統是國際腫瘤研究的熱點之一,腫瘤靶向性藥物輸送體系的研究和應用更是癌癥治療研究領域中備受關注的部分。 近期分別來自中科院生物物理所和南京大學配位化學國家重點實驗室的研究人員在腫瘤靶向性藥物輸送體系方面獲得的新進展,并分別獲得了《美國國家腫瘤研究所雜志》和英國皇家化學學會的生物化學新聞專欄

    Science子刊:小肽雙重攻擊卵巢癌

      在一項新的研究中,來自挪威和美國多家研究機構的研究人員發現源自人體內一種天然蛋白的五肽片段的兩種修飾物能夠導致轉移性卵巢癌模式動物體內的腫瘤顯著縮小。這種被稱作psaptide的肽激活一種直接靶向腫瘤細胞的反應,而且也在健康組織上發揮作用從而使得腫瘤微環境不適合發生轉移。這些發現提示著psapt

    我們是否低估了順鉑的耳毒性

      順鉑屬于細胞周期的非特異性藥物,具有細胞毒性,可抑制癌細胞DNA復制過程,并損傷其細胞膜上的結構,有較強的廣譜抗癌作用,是多種實體腫瘤如睪丸腫瘤、卵巢癌、頭頸部鱗癌、神經母細胞瘤等化療的一線用藥。.圖片來源于網絡  眾所周知,順鉑具有耳毒性。  在注射用順鉑藥品說明書中,將耳毒性歸于神經毒性中,

    一文詳解:非小細胞肺癌鉑類化療預后及預測性標志物

      近十年,以鉑類為基礎的化療是治療晚期非小細胞肺癌的主流方案,這在一定程度上延長了生存期。無論在早期還是晚期非小細胞肺癌,回顧性分析中都出現了許多臨床相關的預后及預測性標志物。這些標志物對于未來非小細胞肺癌臨床試驗的設計意義重大,而且已經應用于晚期非小細胞肺癌的前瞻性臨床試驗。  1. ERCC1

    極性蛋白Scribble促進非小細胞肺癌順鉑敏感性的新機制

      《柳葉刀》雜志旗下子刊EbioMedicine 在線發表了中國科學院上海營養與健康研究所詹麗杏研究組和復旦大學附屬中山醫院張新研究組的合作研究成果Loss of Scribble confers cisplatin resistance during NSCLC chemotherapy via

    質譜學會年會大會報告(二)

    西北核技術研究所 王勇老師   來自西北核技術研究所的王勇老師為大家介紹了《應用物理》期刊的相關情況。    近年來我國在應用物理研究領域取得了巨大的成就,每年產生了大量新知識、新技術、新方法,其知識總量已經躍居世界前列。但目前該領域的研究成果大部分分 散在各有關

    第五屆金屬組學國際研討會大會報告(六)

      分析測試百科網訊 2015年9月9日-12日,第五屆金屬組學國際研討會在北京西郊賓館召開,會議由中國科學院科院高能物理研究所、清華大學共同主辦,來自世界各地的近200位金屬組學領域的專家學者匯聚一堂,探討金屬組學的最新進展及未來展望。  9月12日上午的B會場,來自

    中科大抗腫瘤納米藥物遞送研究取得新進展

      近日,中國科學技術大學王均教授課題組在抗腫瘤納米藥物載體研究領域取得新進展。研究人員利用腫瘤微環境和腫瘤細胞內環境的調控,發展了雙重響應聚離子復合物納米藥物載體,實現了對多重給藥障礙的系統克服。該研究結果在線發表在Advanced Materials雜志上。   納米藥物載體能有效通過高通透性和

    2013北京色譜年會大會報告(二)

      2013年12月12日,由北京色譜學會主辦,北京理化分析測試技術學會承辦的以“色譜在環境和藥物分析中的應用”為主題的2013年北京色譜年會在京東賓館隆重召開,來自北京周邊地區的政府機關、高等院校、科研院所的500余人參加了本屆色譜年會。大會當日下午,來自中國科學院生

    派姆pembro單抗獲FDA優先審查!

      免疫治療的出現已極大地改變了腫瘤科醫師對于一些癌癥的治療方法,然而此前對于小細胞肺癌的研究進展卻依然有限。2018年8月,納武單抗(Nivolumab,opdivo)成為第一個被批準用于特定小細胞肺癌患者的免疫檢查點抑制劑,讓我們終于可以從一個新的視角來治療這種嚴重的疾病。  近日,美國食品和藥

    單抗治癌也弱爆:沒有痛苦的癌癥化療?

      加拿大滑鐵盧大學研究人員昨日在Elsevier在線雜志EBioMedicine發表一篇重磅級文章,科學家稱已經找到一類天然的靶向抗癌化合物。該類分子類似于順鉑,是一種非基于鉑的鹵化物(non-platinum-based halogenated molecule),因通過飛秒醫學(Femtome

    腫瘤細胞學上的常用實驗方法

      前幾期,我們已經了解了腫瘤細胞的基本特征及培養手法等,接下來我們將會陸續為大家介紹各種常用的細胞實驗技術。對于任何研究,一套系統的邏輯思路似乎比具體實驗方法更重要。所以在介紹之前,我們就從藥物研發的角度,和大家一起簡單聊聊前人們的研究思路以及腫瘤學研究中一些常用方法與技術,歡迎互相討論。   

    核酸自組裝納米結構的腫瘤靶向治療方面獲進展

      化療是治療癌癥的主要手段之一,順鉑和卡鉑等鉑類化合物作為一線化療藥物被廣泛應用于癌癥的臨床治療。鉑類藥物的抗腫瘤活性主要基于其與DNA的共價或非共價作用,這類相互作用是沒有細胞選擇性的,因而在利用鉑藥進行化療的過程中會出現嚴重的毒副作用,包括腎毒性、耳毒性和神經毒性等。發展新的鉑藥給藥策略以提高

    魚油的兩面性:癌癥與營養劑

      荷蘭癌癥研究所的醫學腫瘤學教授Emile Voest將畢生的精力都花在了腫瘤微環境的研究上,這是癌癥的細胞背景支持,涉及了從腫瘤結構支撐,到腫瘤對抗免疫系統,再到其對癌癥治療藥物的抗性等多方面機制。  然而Voest表示,二十世紀頭十年的中期,他與其他研究人員發現了兩個令人費解的多不飽和脂肪酸:

    重磅!肺癌患者的福音,一種新藥即將獲批!

      阿斯利康近日宣布,歐洲藥品管理局(EMA)人用醫藥產品委員會(CHMP)已發布一份積極審查意見,建議批準抗PD-L1療法Imfinzi(英飛凡,通用名:durvalumab,度伐利尤單抗),聯合標準護理(SoC)含鉑化療(依托泊苷+卡鉑或依托泊苷+順鉑),一線治療廣泛期小細胞肺癌(ES-SCLC

    王均小組開發雙重響應抗腫瘤納米藥物載體

      記者從中國科學技術大學獲悉,該校科研人員利用腫瘤微環境和腫瘤細胞內環境的調控,發展了雙重響應聚離子復合物納米藥物載體,實現了對多重給藥障礙的系統克服。相關成果日前在線發表于《先進材料》雜志。     第一代納米藥物通常會對載體表面進行聚乙二醇修飾,以延長體內循環時間、增強納米藥物在腫瘤部位富集,

    一大波2015/2016版NCCN臨床試驗指南全面來襲!

      小細胞肺癌(small cell lung cancer,SCLC)約占肺癌14%,是一種高侵襲性腫瘤,其特點為生長迅速,倍增時間短,容易發生遠處轉移,預后差。SCLC確診時多為廣泛期,對放化療敏感,近期客觀緩解率高,但90%以上患者治療后短期出現復發和轉移。與非小細胞肺癌層出不窮的靶向藥物不同

    阻斷DNA修復的新藥物能夠提高腫瘤細胞對化療的敏感性

      鉑類等許多化療藥物通過破壞DNA來殺死癌細胞。然而,一些腫瘤可以通過依賴DNA修復途徑來抵抗這種損傷,從而對化療產生耐藥性。來自麻省理工學院和杜克大學的研究人員發現一種可阻斷這種修復途徑的化合物,當用這種化合物和順鉑聯合治療荷瘤小鼠時,腫瘤比單用順鉑治療的腫瘤明顯縮小。該研究結果于6月4日發表于

    昆明植物所抗腫瘤藥物研究取得新進展

      鉑類藥物是治療包括肺癌、胃癌、結腸癌、卵巢癌等常見惡性腫瘤的一線藥物,在臨床中廣泛應用。然而,目前臨床使用的鉑類抗癌藥物缺乏對腫瘤細胞的選擇性,具有明顯的臨床毒副作用。同時腫瘤病人容易對鉑類藥物產生耐藥性,導致化療失敗。   針對鉑類藥物存在的以上問題,中國科學院昆明植物研究所李艷研究員課題組

    百時美Opdivo聯合化療用于新輔助治療,pCR達49%!

      近日,在舊金山舉行的2020年美國臨床腫瘤學會泌尿生殖系統癌癥研討會(ASCO-GU 2020)上公布的一項膀胱癌臨床試驗BLASST-1的結果顯示,百時美施貴寶抗PD-1療法Opdivo(歐狄沃,通用名:nivolumab,納武利尤單抗)聯合吉西他濱(gemcitabine)和順鉑(cispl

    默克西妥昔單抗一線治療晚期頭頸癌中國III期臨床成功

      德國制藥與化工企業默克近日在新加坡舉行的歐洲腫瘤內科學會亞洲大會(ESMO ASIA 2018)上公布了靶向抗癌藥Erbitux(愛必妥,cetuximab,通用名:西妥昔單抗)與鉑類化療聯合療法(稱為“EXTREME”方案)一線治療復發性和/或轉移性頭頸部鱗狀細胞癌(R/M SCCHN)中國患

    中山大學NEJM發表長文,新的方案治療局部進展期鼻咽癌

      中國的鼻咽癌發病率居世界之冠,據世界衛生組織統計,全球近一半的鼻咽癌發生在中國。由于鼻咽癌發病部位隱蔽, 70%以上患者在就診時已經是局部進展期,治療效果差。如何提高這部分局部進展期患者的治療效果,一直以來都是全世界學者研究的重點。  2019年9月19日,中山大學馬駿等人在國際頂級醫學期刊新英

    阿斯利康Imfinzi獲美國FDA批準,一線治療小細胞肺癌

      -阿斯利康(AstraZeneca)近日宣布,美國食品和藥物管理局(FDA)已批準抗PD-L1療法Imfinzi(英飛凡,通用名:durvalumab,度伐利尤單抗),聯合標準護理(SoC)含鉑化療(依托泊苷+順鉑或卡鉑),一線治療廣泛期小細胞肺癌(ES-SCLC)成人患者。SCLC是一種侵襲性

    200億元胃癌化藥市場,精準醫療時代誰奪冠?

      抗腫瘤治療正疾速邁入精準醫療時代,引起市場變革。按照美國版的精準醫療計劃,抗腫瘤治療領域精準醫學的關鍵是基因測序、腫瘤、個性化;而治療胃癌的化學藥物仍是極其重要的品類。  2014年4月,美國FDA批準了禮來公司的抗體藥物Ramucirumab(雷莫蘆單抗)注射液上市,商品名Gyramza。這是

    盤點:Nature推薦的2月研究亮點Top10

      【1】Scientific Report:利用大數據(“Big Data”)提高流感預測  美國患季節性流感感染的人口占到5—20%,每年造成20多萬住院治療的病例。分析哪些地區有較高的感染風險,預測感染水平都可以幫助針對性的流感預防和治療。而研究人員將大數據,以谷歌流感趨勢(Google Fl

    NCCN 非小細胞肺癌指南又雙叒叕更新了

      2018年11月21日,美國國家綜合癌癥網絡(NCCN)發布了非小細胞肺癌指南2019年第2版,更新可謂神速。今天就和大家分享一下NCCN指南2019年第1版和第2版全身治療部分更新要點。  1.NSCL-2  III期不可切除的非小細胞肺癌患者同步放化療之后應用PD-L1單抗 Durvalum

    我國抗腫瘤藥物市場現狀

      靶向藥物作用機理   現代腫瘤治療學已有百余年的歷史,但在20世紀40年代前最有效的治療手段只有手術和放療。由于殘留癌腫的微小轉移存在,約1/3的腫瘤細胞難以徹底殺死。后來,人們發現化學藥物可以殺死一些晚期腫瘤細胞并進一步發現物理療法聯合化療可以很好解決殘留癌腫的微小轉移問題,自此開啟了抗腫瘤

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