adalimumab中文名是阿達木單抗,是一種與TNF高效特異結合的完全人源化單克隆抗體。
通過皮下注射給藥,可以用于治療類風濕性關節炎、銀屑病性關節炎和強直性脊柱炎。阿達木單抗也可有效地治療炎癥性腸病。
全人源化抗體依靠轉基因小鼠和噬菌體展示文庫制備的抗體,其重鏈輕鏈都來自于人,不會引發人抗鼠反應;全人源化的同時保持特異性和親和力是核心技術壁壘,需進行大量的電腦模擬與試驗摸索工作。2004年重磅炸彈,Avastin(貝伐單抗)上市,以VEGF為靶點治療結腸癌,2016年銷售67.83億美元。
2013年
羅氏制藥的TDM1(trastuzumabemtansine),赫賽汀(Herceptin)與一種化療藥物emtansine偶聯在一起首個ADC單抗治療乳腺癌獲批上市。
單抗與小分子細胞毒性藥物相偶聯的靶向藥物(ADC),是單克隆抗體發展的一個重要方向。細胞毒性藥物以共價鍵和抗體偶聯,進入腫瘤細胞后藥物釋放,達到靶向殺死腫瘤細胞的目的,大大提高了抗體對腫瘤的殺傷作用。
進入21世紀以來,除了超級偶聯單抗的上市開創了抗體與小分子藥物偶聯成為抗癌治療的新選擇,還有雙功能抗體(bi-specific-anti)藥物開創抗體藥物的新篇章。