鹽酸丙帕他莫
性狀本品為白色或類白色結晶性粉末;無臭。本品在水中易溶,在乙醇中微溶,在丙酮中幾乎不溶。鑒別(1)取本品約0.1g,加水10ml溶解后,加藻紅少許,振搖,即顯淺紅色,加二氯甲烷5ml,振搖,二氯甲烷層顯淺紅色(2)本品的紅外光吸收圖譜應與對照品的圖譜一致(通則0402)。(3)本品的水溶液顯氯化物鑒別(1)的反應(通則0301)。檢查酸度取本品1.0g,加水10ml溶解后,依法測定(通則0631),pH值應為2.5~4.5溶液的澄清度與顏色取本品1.75g,加水10ml使溶解,溶液應澄清無色;如顯色,照紫外-可見分光光度法(通則0401)測定,在390nm的波長處測定吸光度,不得過0.05。有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定。臨用新制。供試品溶液取本品2.0g精密稱定,精密加乙腈10ml,振搖10分鐘,濾過,精密量取續濾液2ml,置10ml量瓶中,用辛烷磺酸鈉溶液(取辛烷磺酸鈉2.16g,加水溶解并稀釋至1000ml,......閱讀全文
鹽酸丙帕他莫
性狀本品為白色或類白色結晶性粉末;無臭。本品在水中易溶,在乙醇中微溶,在丙酮中幾乎不溶。鑒別(1)取本品約0.1g,加水10ml溶解后,加藻紅少許,振搖,即顯淺紅色,加二氯甲烷5ml,振搖,二氯甲烷層顯淺紅色(2)本品的紅外光吸收圖譜應與對照品的圖譜一致(通則0402)。(3)本品的水溶液顯氯化物鑒
鹽酸丙帕他莫的基本性狀
本品為白色或類白色結晶性粉末;無臭。本品在水中易溶,在乙醇中微溶,在丙酮中幾乎不溶。
鹽酸丙帕他莫的含量測定方法
取本品0.25g,精密稱定,加冰醋酸與醋酐各5ml使溶解,照電位滴定法(通則o701),用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定,并將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/)相當于30.08ng的C4H2oN2O3·HCl
鹽酸丙帕他莫的鑒別方法
酸度取本品1.0g,加水10ml溶解后,依法測定(通則0631),pH值應為2.5~4.5溶液的澄清度與顏色取本品1.75g,加水10ml使溶解,溶液應澄清無色;如顯色,照紫外-可見分光光度法(通則0401)測定,在390nm的波長處測定吸光度,不得過0.05。有關物質照高效液相色譜法(通則0512
鹽酸丙帕他莫的鑒別方法
(1)取本品約0.1g,加水10ml溶解后,加藻紅少許,振搖,即顯淺紅色,加二氯甲烷5ml,振搖,二氯甲烷層顯淺紅色。(2)本品的紅外光吸收圖譜應與對照品的圖譜一致(通則0402)。(3)本品的水溶液顯氯化物鑒別(1)的反應(通則0301)。
鹽酸丙帕他莫的鑒別檢查方法
鑒別(1)取本品約0.1g,加水10ml溶解后,加藻紅少許,振搖,即顯淺紅色,加二氯甲烷5ml,振搖,二氯甲烷層顯淺紅色(2)本品的紅外光吸收圖譜應與對照品的圖譜一致(通則0402)。(3)本品的水溶液顯氯化物鑒別(1)的反應(通則0301)。檢查酸度取本品1.0g,加水10ml溶解后,依法測定(通
鹽酸丙帕他莫的類別及貯藏方法
類別解熱鎮痛、非甾體抗炎藥貯藏密封,在陰涼干燥處保存。
鹽酸丙帕他莫的性狀鑒別檢查方法
性狀本品為白色或類白色結晶性粉末;無臭。本品在水中易溶,在乙醇中微溶,在丙酮中幾乎不溶。鑒別(1)取本品約0.1g,加水10ml溶解后,加藻紅少許,振搖,即顯淺紅色,加二氯甲烷5ml,振搖,二氯甲烷層顯淺紅色(2)本品的紅外光吸收圖譜應與對照品的圖譜一致(通則0402)。(3)本品的水溶液顯氯化物鑒
鹽酸丙帕他莫的性狀及鑒別方法
性狀本品為白色或類白色結晶性粉末;無臭。本品在水中易溶,在乙醇中微溶,在丙酮中幾乎不溶。鑒別(1)取本品約0.1g,加水10ml溶解后,加藻紅少許,振搖,即顯淺紅色,加二氯甲烷5ml,振搖,二氯甲烷層顯淺紅色(2)本品的紅外光吸收圖譜應與對照品的圖譜一致(通則0402)。(3)本品的水溶液顯氯化物鑒
鹽酸帕羅西汀
性狀本品為白色或類白色結晶性粉末;無臭本品在甲醇中易溶,在乙醇中溶解,在丙酮中微溶,在水中極微溶解;在0.1mol/L鹽酸溶液中幾乎不溶。比旋度取本品,精密稱定,加甲醇溶解并定量稀釋制成每1ml中含10mg的溶液,依法測定(通則0621),比旋度為88°至-91°。鑒別(1)取本品,加甲醇溶解并制成
鹽酸普羅帕酮
性狀本品為白色的結晶性粉末;無臭。本品在乙醇、三氯甲烷或冰醋酸中微溶,在水中極微溶解。熔點本品的熔點(通則0612)為171~174℃鑒別(1)取本品約20mg,加乙醇4m使溶解,加入二硝基苯肼試液,振搖,即生成金黃色沉淀(2)取本品,加乙醇溶解并稀釋制成每1m中約含20μg的溶液,照紫外-可見分光
他克莫司的功能特點
他克莫司(Tacrolimus),又名FK506,是從鏈霉菌屬中分離出的發酵產物,是一種大環內酯類抗生素,為一種強力的新型免疫抑制劑,主要通過抑制白介素-2(IL-2)的釋放,全面抑制T淋巴細胞的作用,較環孢素(CsA)強100倍。近年來,作為肝、腎移植的一線用藥,已在日本、美國等14個國家上市。臨
他克莫司的用法用量
下列口服及靜脈注射給藥之建議劑量只是概略指標,本藥的實際劑量應依據個別病人的需要而加以調整,建議劑量只有起始劑量,因此治療過程中應藉由臨床判斷并輔以他克莫司血中濃度的監測以調整劑量。口服給藥每日劑量分兩次投予。最好是在空腹或至少進食前1h或進食后2-3h服用膠囊,以達到最大吸收量。口服膠囊時,通常須
鹽酸莫雷西嗪
性狀本品為白色或類白色的粉末本品在甲醇中易溶,在水或乙醇中溶解,在丙酮中微溶,在乙酸乙酯中不溶;在冰醋酸中易溶。吸收系數取本品適量,精密稱定,加乙醇水(1:1)溶解并定量稀釋制成每1ml中約含0.1mg的溶液;精密量取適量,加水稀釋制成每1ml中約含10g的溶液,照紫外可見分光光度法(通則0401)
鹽酸丙米嗪
性狀本品為白色或類白色的結晶性粉末;無臭或幾乎無臭;遇光漸變色。本品在水、乙醇或三氯甲烷中易溶,在乙醚中幾乎不溶。熔點本品的熔點(通則0612第一法)為170~175℃。鑒別(1)取本品約5mg,加硝酸2ml溶解后,溶液即顯深藍色。(2)取本品,加鹽酸溶液(9→1000制成每1ml中含20Hg的溶液
鹽酸丙卡巴肼
性狀本品為白色結晶性粉末。本品在水中易溶,在乙醇中略溶,在乙醚中幾乎不溶。鑒別(1)取本品約10mg,加水溶解后,加碳酸鈉試液lml與高錳酸鉀試液數滴,振搖后,高錳酸鉀的顏色即消失。(2)取本品,用0.1mol/L鹽酸溶液溶解并稀釋制成每1ml中約含104g的溶液,照紫外可見分光光度法(通則0401
鹽酸丙卡特羅
性狀本品為白色或類白色結晶性粉末;無臭。本品在水或甲醇中溶解,在乙醇中微溶,在乙醚中幾乎不溶;在甲酸中溶解熔點本品的熔點(通則0612)為193~198℃,熔融時同時分解鑒別(1)取本品約2mg,加水5ml使溶解,加三氯化鐵試液1滴,溶液顯深綠色(2)取本品,加水溶解并稀釋制成每1ml中含7g的溶液
鹽酸異丙嗪
性狀本品為白色或類白色的粉末或顆粒;幾乎無臭在空氣中日久變質,顯藍色。本品在水中極易溶解,在乙醇或三氯甲烷中易溶,在丙酮或乙醚中幾乎不溶。吸收系數取本品適量,精密稱定,加0.01mol/L鹽酸溶液溶解并定量稀釋制成每1ml中約含6pg的溶液,照紫外可見分光光度法(通則0401),在249nm的波長處
鹽酸帕羅西汀片
性狀本品為薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。鑒別在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。檢查有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定。供試品溶液取本品細粉適量(約相當于帕羅西汀50mg),置50ml量瓶中,加流動相使鹽酸帕羅西汀溶解并稀釋至刻度,
鹽酸維拉帕米
性狀本品為白色粉末;無臭。本品在甲醇、乙醇或三氯甲烷中易溶,在水中溶解熔點本品的熔點(通則0612)為141~145℃鑒別(1)取本品的水溶液(1→20)2ml,加硫氰酸鉻銨試液5滴,即生成淡紅色的沉淀。(2)取本品,加水溶解并稀釋制成每1ml中約含0.02mg的溶液,照紫外-可見分光光度法(通則0
鹽酸氯米帕明
性狀本品為白色至微黃色結晶性粉末;無臭;遇光色漸變黃。本品在三氯甲烷或冰醋酸中極易溶解,在水或乙醇中易溶,在丙酮中微溶,在乙醚中幾乎不溶熔點本品的熔點(通則0612)為190~196℃,熔距不得超過2℃。吸收系數取本品,精密稱定,加鹽酸溶液(9→1000溶解并定量稀釋制成每1ml中約含20μg的溶液
鹽酸普羅帕酮膠囊
鑒別(1)取本品的內容物適量(約相當于鹽酸普羅帕酮20mg),加乙醇4ml,使鹽酸普羅帕酮溶解,濾過,取濾液加二硝基苯肼試液,振搖,即生成金黃色沉淀。(2)取含量測定項下的溶液,照紫外可見分光光度法(通則0401)測定,在210nm、248m與304nm的波長處有最大吸收。(3)取本品的內容物,加水
他克莫司的計算化學數據
疏水參數計算參考值(XlogP):無氫鍵供體數量:3?氫鍵受體數量:12?可旋轉化學鍵數量:7?互變異構體數量:5?拓撲分子極性表面積:178?重原子數量:57表面電荷:0?復雜度:1480??同位素原子數量:0確定原子立構中心數量:14?不確定原子立構中心數量:0?確定化學鍵立構中心數量:2?不確
他克莫司的基本信息
化學式:C44H69NO12分子量:804.018CAS號:104987-11-3
他克莫司的理化性質
熔點:113-115℃沸點:871.7℃閃點:481.0℃密度:1.19g/cm3外觀:白色或灰白色結晶性粉末折射率:1.549
他克莫司的計算化學數據
摩爾折射率:214.13?摩爾體積(cm3/mol):673.1??等張比容(90.2K):1801.4?表面張力(dyne/cm):51.2?極化率(10?-24cm?3):84.88
他克莫司的計算化學數據
疏水參數計算參考值(XlogP):無氫鍵供體數量:3?氫鍵受體數量:12可旋轉化學鍵數量:7?互變異構體數量:5?拓撲分子極性表面積:178?重原子數量:57?表面電荷:0?復雜度:1480?同位素原子數量:0?確定原子立構中心數量:14?不確定原子立構中心數量:0?確定化學鍵立構中心數量:2?不確
他克莫司的藥理作用
在分子水平,他克莫司的作用顯然是利用與細胞性蛋白質(FKBP12)相結合,而在細胞內蓄積產生效用。FKBP12-他克莫司復合物會專一性地結合以及抑制calcinurin,其會抑制T細胞中所產生鈣離子依賴型訊息傳導路徑作用,因此防止不連續性淋巴因子基因的轉錄。本藥是具有高度免疫抑制的藥物,其活性在體外
他克莫司的藥理作用
在分子水平,他克莫司的作用顯然是利用與細胞性蛋白質(FKBP12)相結合,而在細胞內蓄積產生效用。FKBP12-他克莫司復合物會專一性地結合以及抑制鈣調磷酸酶,其會抑制T細胞中所產生鈣離子依賴型訊息傳導路徑作用,因此防止不連續性淋巴因子基因的轉錄。本藥是具有高度免疫抑制的藥物,其活性在體外及體內實驗
他克莫司的理化性質
熔點:113-115℃沸點:871.7℃閃點:481.0℃密度:1.19g/cm3外觀:白色或灰白色結晶性粉末折射率:1.549