關于酒石酸美托洛爾膠囊的藥代動力學介紹
美托洛爾的脂溶性介于普萘洛爾(PP)與阿替洛爾(AT)之間。口服吸收迅速完全,吸收率大于90%,但肝臟代謝率達95%,首過效應為25%~60%,故生物利用度僅為40%~75%,與AT相近。口服血藥濃度達峰時間一般在1.5小時,最大作用時間為1~2小時。血壓的降低與血藥濃度不平行,而心率的降低則與血藥濃度呈直線關系。主要在肝臟中被代謝為羥基美托洛爾,其在體內的代謝受遺傳因素的影響。在白種人中90%為快代謝型,t1/2為3~4小時;10%為慢代謝型,t1/2可達7.55小時。血漿高峰濃度的個體差異可達20倍。腎功能不全時無明顯改變。在肝內代謝,經腎排泄,尿內以代謝物為主,僅少量([5%)為原形物。不能經透析排出。緩釋片峰濃度明顯減低,達峰時間延長,谷峰變化小。口服1~2小時達有效血藥濃度,3~4天后達穩態,生物利用度為普通片的96%。 與普萘洛爾(PP)相似,食物可增加口服本品的血漿濃度達空腹時的一倍。體內分布容積為5.6L/......閱讀全文
關于酒石酸美托洛爾膠囊的藥代動力學介紹
美托洛爾的脂溶性介于普萘洛爾(PP)與阿替洛爾(AT)之間。口服吸收迅速完全,吸收率大于90%,但肝臟代謝率達95%,首過效應為25%~60%,故生物利用度僅為40%~75%,與AT相近。口服血藥濃度達峰時間一般在1.5小時,最大作用時間為1~2小時。血壓的降低與血藥濃度不平行,而心率的降低則與
酒石酸美托洛爾控釋片的藥代動力學
口服1~2小時后可達到有效血藥濃度,用藥3~4天后血藥濃度達穩態,血漿中主要以游離形式存在,僅有12%與血清清蛋白結合,經代謝后大部分以無活性代謝產物從尿液中排泄。
簡述酒石酸美托洛爾片的藥代動力學
本品的生物利用度為40-50%,在服藥后1-2小時達到最大的β受體阻滯作用。每日一次口服100mg后,對心率的作用在12小時后仍顯著。美托洛爾主要在肝臟由CYP2D6代謝,三個主要的代謝物已被確定,均無具有臨床意義的β受體阻滯作用。血漿半衰期為3-5個小時。約5%的美托洛爾以原型由腎排泄,其余的
酒石酸美托洛爾緩釋片的藥代動力學介紹
美托洛爾的脂溶性介于PP與AT之間。口服吸收迅速完全,吸收率大于90%,但肝臟代謝率達95%,首過效應為25~60%,故生物利用度僅為40~75%,與AT相近。口服血漿濃度高峰時間一般在1.5小時,最大作用時間為1~2小時。血壓的降低與血藥濃度不平行,而心率的降低則與血藥濃度呈直線關系。主要在肝
酒石酸美托洛爾膠囊
鑒別(1)取本品的內容物適量(約相當于酒石酸美托洛爾0.3g),加水10ml,振搖使酒石酸美托洛爾溶解,濾過,濾液照酒石酸美托洛爾項下的鑒別(1)項試驗,顯相同的反應。(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。(3)取本品的內容物,加乙醇溶解并稀釋
簡述美托洛爾的藥代動力學
口服吸收迅速而完全,吸收率>90%,口服后1.5~2h血藥濃度達峰,生物利用度約50%,有效血藥濃度0.05~0.1μg/ml,藥物與血漿蛋白結合率約12%,半衰期3~4h,具有親脂性,主要經肝臟代謝,美托洛爾主要以代謝物從腎臟排泄。
關于美托洛爾緩釋片的藥代動力學介紹
美托洛爾的脂溶性介于PP與AT之間。口服吸收迅速完全,吸收率大于90%,但肝臟代謝率達95%,首過效應為25~60%,故生物利用度僅為40~75%,與AT相近。口服血漿濃度高峰時間一般在1.5小時,最大作用時間為1~2小時。血壓的降低與血藥濃度不平行,而心率的降低則與血藥濃度呈直線關系。主要在肝
簡述托西爾康酒石酸美托洛爾緩釋片的藥代動力學
美托洛爾的脂溶性介于PP與AT之間。口服吸收迅速完全,吸收率大于90%,但肝臟代謝率達95%,首過效應為25~60%,故生物利用度僅為40~75%,與AT相近。口服血漿濃度高峰時間一般在1.5小時,最大作用時間為1~2小時。血壓的降低與血藥濃度不平行,而心率的降低則與血藥濃度呈直線關系。主要在肝
酒石酸美托洛爾膠囊的基本介紹
酒石酸美托洛爾膠囊,適應癥為用于治療高血壓、心絞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主動脈夾層、心律失常、甲狀腺機能亢進、心臟神經官能癥等。近年來尚用于心力衰竭的治療,此時應在有經驗的醫師指導下使用。 酒石酸美托洛爾。 化學名:1-異丙氨基-3-[對-(2-甲氧乙基)苯氧基]-2-丙醇L(+)-酒石
簡述酒石酸美托洛爾注射液的藥代動力學
美托洛爾在肝臟中代謝。已經檢出三種主要代謝產物,但均無有臨床意義的β阻滯效應。血漿半衰期為3~5小時。美托洛爾劑量的5%以原形經腎臟排出。其余均以代謝產物的形式排出。 患者因素:美托洛爾的排出速率幾乎不受腎功能的影響,因此在腎功能損害的患者中,沒有必要調劑量。肝硬化的患者所用的美托洛爾劑量通常
簡述注射用酒石酸美托洛爾的藥代動力學
本品廣泛在肝臟代謝,靜脈給藥后大約95%藥量在72小時內原形及無活性代謝產物由尿液排出。清除率為92.4L/h,本品在血漿中約12%與血漿蛋白結合,能通過血腦屏障,亦能穿過胎盤及經過乳汁排泄,腦脊液中的濃度為血漿濃度的70%。靜注本品分布半衰期大約是12分鐘。在健康人志愿者靜注本品大約在20分鐘
關于酒石酸美托洛爾膠囊的用法用量介紹
治療高血壓100~200mg/次,一日兩次的療效相當于阿替洛爾100mg/次,一日一次,在血液動力學穩定后立即使用。 急性心肌梗死:主張在早期,即最初的幾小時內使用,因為即刻使用在未能溶栓的患者中可減小梗塞范圍、降低短期(15天)死亡率(此作用在用藥后24小時既出現)。在已經溶栓的患者中可降低
使用酒石酸美托洛爾膠囊過量的介紹
過量可導致顯著的低血壓和心動過緩,這時可以先靜脈注射1~2mg阿托品,之后再給予間羥胺或去甲腎上腺素。 若靜脈注射β-受體阻滯劑導致嚴重副反應如房室傳導阻滯,嚴重心動過緩或低血壓時,可以通過β-受體激動劑異丙腎上腺素1~5mg/分鐘迅速糾正。
酒石酸美托洛爾
性狀本品為白色或類白色的結晶性粉末;無臭。本品在水中極易溶解,在乙醇或三氯甲烷中易溶,在無水乙醇中略溶,在丙酮中極微溶解,在乙醚中幾乎不溶;在冰醋酸中易溶熔點本品的熔點(通則0612)為120~124℃比旋度取本品,精密稱定,加水溶解并定量稀釋制成每1ml中約含20mg的溶液,依法測定(通則0621
簡述-酒石酸美托洛爾膠囊的禁忌
低血壓、顯著心動過緩(心率
酒石酸美托洛爾膠囊的檢查方法
有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定。供試品溶液取本品內容物適量(約相當于酒石酸美托洛爾50mg),精密稱定,置25ml量瓶中,加流動相適量,超聲約30分鐘使酒石酸美托洛爾溶解,放冷,用流動相溶解并稀釋至刻度,搖勻,濾過,取續濾液對照溶液精密量取供試品溶液適量,用流動相定量稀釋制成每1ml中
關于酒石酸美托洛爾片的基本介紹
酒石酸美托洛爾片,適應癥為用于治療高血壓、心絞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主動脈夾層、心律失常、甲狀腺功能亢進、心臟神經官能癥等。近年來尚用于心力衰竭的治療,此時應在有經驗的醫師指導下使用。
簡述酒石酸美托洛爾膠囊的藥理毒理
本藥屬于2A類即無部分激動活性的β1-受體阻滯藥(心臟選擇性β-受體阻滯藥)。它對β1-受體有選擇性阻滯作用,無PAA(部分激動活性),無膜穩定作用。其阻滯β-受體的作用約與普萘洛爾(PP)相等,對β1-受體的選擇性稍遜于阿替洛爾。美托洛爾對心臟的作用如減慢心率、抑制心收縮力、降低自律性和延緩房
酒石酸美托洛爾膠囊的鑒別方法
(1)取本品的內容物適量(約相當于酒石酸美托洛爾0.3g),加水10ml,振搖使酒石酸美托洛爾溶解,濾過,濾液照酒石酸美托洛爾項下的鑒別(1)項試驗,顯相同的反應。(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。(3)取本品的內容物,加乙醇溶解并稀釋制成
酒石酸美托洛爾膠囊的含量測定方法
照高效液相色譜法(通則0512)測定供試品溶液取本品20粒(25mg規格),精密稱定,計算平均裝量,取內容物混合均勻或取裝量差異項下的內容物(50ng規格),研細,精密稱取適量(約相當于酒石酸美托洛爾60mg),置200m量瓶中,加流動相適量,超聲約30分鐘使酒石酸美托洛爾溶解,放冷,用流動相稀釋至
酒石酸美托洛爾膠囊的鑒別檢查方法
鑒別(1)取本品的內容物適量(約相當于酒石酸美托洛爾0.3g),加水10ml,振搖使酒石酸美托洛爾溶解,濾過,濾液照酒石酸美托洛爾項下的鑒別(1)項試驗,顯相同的反應。(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。(3)取本品的內容物,加乙醇溶解并稀釋
酒石酸美托洛爾片
本品為白色片。
酒石酸美托洛爾片
性狀本品為白色片。鑒別(1)取本品的細粉適量(約相當于酒石酸美托洛爾0.3g),加水10ml振搖使酒石酸美托洛爾溶解,濾過,濾液照酒石酸美托洛爾項下的鑒別(1)項試驗,顯相同的反應(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致(3)取本品細粉,用乙醇溶解
關于美洛昔康膠囊的藥代動力學介紹
據國外文獻報道,美洛昔康經口服或肛門給予都能很好吸收。片劑、栓劑與膠囊具有相同的生物等效性。進食時服用藥物對吸收沒有影響。口服7.5毫克和15毫克劑量的藥物濃度分別與其劑量成比例,3~5天可進入穩定狀態,連續治療一年以上的病人體內藥物濃度和初次進入穩定狀態的病人相似。在血漿中,99%以上的藥物與
關于酒石酸美托洛爾片的藥理毒理介紹
美托洛爾是一種選擇性的β1受體阻滯劑,其對心臟β1受體產生作用所需劑量低于其對外周血管和支氣管上的β2受體產生作用所需劑量。隨劑量增加,β1受體選擇性可能降低。 美托洛爾無β受體激動作用,幾乎無膜激活作用。β受體阻滯劑有負性變力和變時作用。 美托洛爾的治療可減弱與生理和心理負荷有關的兒茶酚胺
關于酒石酸美托洛爾片的用藥禁忌介紹
1、孕婦及哺乳期婦女用藥 妊娠期使用β-受體阻滯劑可引起胎兒各種問題,包括胎兒發育遲緩。β-受體阻滯劑對胎兒和新生兒可產生不利影響,尤其是心動過緩,因此在妊娠或分娩期間不宜使用。 2、兒童用藥 兒童使用本品的經驗有限。 3、老年用藥 老年人的藥代動力學與年輕人相比無明顯改變,因而老年患
關于酒石酸美托洛爾片的用法用量介紹
口服。劑量應個體化,以避免心動過緩的發生。應空腹服藥,進餐時服藥克時美托洛爾的生物利用度增加40%。 治療高血壓:一次100~200mg,,分1至2次服用。 急性心肌梗死:主張在早期,即最初的幾小時內使用,因為即刻使用在未能溶栓的患者中可減小梗死范圍、降低短期(15天)死亡率(此作用在用藥后
簡述酒石酸美托洛爾膠囊的適應癥
用于治療高血壓、心絞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主動脈夾層、心律失常、甲狀腺機能亢進、心臟神經官能癥等。近年來尚用于心力衰竭的治療,此時應在有經驗的醫師指導下使用。
概述酒石酸美托洛爾膠囊的注意事項
1.普萘洛爾能延緩使用胰島素后血糖水平的恢復,但選擇性β1-受體阻滯藥的這一不良反應較小。須注意用胰島素的糖尿病病人在加用β-阻滯劑時,其β-受體阻滯作用往往會掩蓋低血糖的癥狀如心悸等,從而延誤低血糖的及時發現。但在治療過程中選擇性β1-受體阻斷藥干擾糖代謝或掩蓋低血糖的危險性要小于非選擇性β-
酒石酸美托洛爾膠囊的類別及貯藏方法
類別同酒石酸美托洛爾。規格(1)25mg(2)50mg貯藏遮光,密封,在干燥處保存。