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  • 關于美托洛爾緩釋片的藥代動力學介紹

    美托洛爾的脂溶性介于PP與AT之間。口服吸收迅速完全,吸收率大于90%,但肝臟代謝率達95%,首過效應為25~60%,故生物利用度僅為40~75%,與AT相近。口服血漿濃度高峰時間一般在1.5小時,最大作用時間為1~2小時。血壓的降低與血藥濃度不平行,而心率的降低則與血藥濃度呈直線關系。主要在肝臟中被代謝為羥基美托洛爾,其在體內的代謝受遺傳因素的影響。在白種人中90%為快代謝型,t1/2為3~4小時; 10%為慢代謝型,t1/2可達7.55小時。血漿高峰濃度的個體差異可達20倍。腎功能不全時無明顯改變。在肝內代謝,經腎排泄,尿內以代謝物為主。......閱讀全文

    關于美托洛爾緩釋片的藥代動力學介紹

      美托洛爾的脂溶性介于PP與AT之間。口服吸收迅速完全,吸收率大于90%,但肝臟代謝率達95%,首過效應為25~60%,故生物利用度僅為40~75%,與AT相近。口服血漿濃度高峰時間一般在1.5小時,最大作用時間為1~2小時。血壓的降低與血藥濃度不平行,而心率的降低則與血藥濃度呈直線關系。主要在肝

    酒石酸美托洛爾緩釋片的藥代動力學介紹

      美托洛爾的脂溶性介于PP與AT之間。口服吸收迅速完全,吸收率大于90%,但肝臟代謝率達95%,首過效應為25~60%,故生物利用度僅為40~75%,與AT相近。口服血漿濃度高峰時間一般在1.5小時,最大作用時間為1~2小時。血壓的降低與血藥濃度不平行,而心率的降低則與血藥濃度呈直線關系。主要在肝

    簡述美托洛爾的藥代動力學

      口服吸收迅速而完全,吸收率>90%,口服后1.5~2h血藥濃度達峰,生物利用度約50%,有效血藥濃度0.05~0.1μg/ml,藥物與血漿蛋白結合率約12%,半衰期3~4h,具有親脂性,主要經肝臟代謝,美托洛爾主要以代謝物從腎臟排泄。

    簡述托西爾康酒石酸美托洛爾緩釋片的藥代動力學

      美托洛爾的脂溶性介于PP與AT之間。口服吸收迅速完全,吸收率大于90%,但肝臟代謝率達95%,首過效應為25~60%,故生物利用度僅為40~75%,與AT相近。口服血漿濃度高峰時間一般在1.5小時,最大作用時間為1~2小時。血壓的降低與血藥濃度不平行,而心率的降低則與血藥濃度呈直線關系。主要在肝

    簡述琥珀酸美托洛爾緩釋片的藥代動力學

      本品由琥珀酸美托洛爾微囊化的顆粒組成 ;每個顆粒是一個獨立的貯庫單位。每個顆粒用聚合物薄膜包裹,以控制藥物的釋放速度。藥片接觸液體后快速崩解,顆粒分散于胃腸道巨大的表面上,藥物的釋放不受周圍液體pH值的影響,以幾乎恒定的速度釋放約20小時。該劑型的血藥濃度平穩,作用超過24小時。  本品口服后吸

    關于酒石酸美托洛爾膠囊的藥代動力學介紹

      美托洛爾的脂溶性介于普萘洛爾(PP)與阿替洛爾(AT)之間。口服吸收迅速完全,吸收率大于90%,但肝臟代謝率達95%,首過效應為25%~60%,故生物利用度僅為40%~75%,與AT相近。口服血藥濃度達峰時間一般在1.5小時,最大作用時間為1~2小時。血壓的降低與血藥濃度不平行,而心率的降低則與

    酒石酸美托洛爾控釋片的藥代動力學

      口服1~2小時后可達到有效血藥濃度,用藥3~4天后血藥濃度達穩態,血漿中主要以游離形式存在,僅有12%與血清清蛋白結合,經代謝后大部分以無活性代謝產物從尿液中排泄。

    簡述酒石酸美托洛爾片的藥代動力學

      本品的生物利用度為40-50%,在服藥后1-2小時達到最大的β受體阻滯作用。每日一次口服100mg后,對心率的作用在12小時后仍顯著。美托洛爾主要在肝臟由CYP2D6代謝,三個主要的代謝物已被確定,均無具有臨床意義的β受體阻滯作用。血漿半衰期為3-5個小時。約5%的美托洛爾以原型由腎排泄,其余的

    關于美托洛爾緩釋片的基本信息介紹

      美托洛爾緩釋片, 主要成份為酒石酸美托洛爾。其化學名稱為1-異丙氨基-3-[對-(2-甲氧乙基)苯氧基]-2-丙醇L(+)-酒石酸鹽。  適應癥:用于治療高血壓、心絞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主動脈夾層、心律失常、甲狀腺機能亢進、心臟神經官能癥等。近年來尚用于心力衰竭的治療,此時應在有經驗的醫

    關于烏洛托品的藥代動力學介紹

      該品經胃腸道迅速吸收,吸收后很快分布到各組織和體液,因該品在pH為6.8以上時不水解,所以不起臨床作用。部分甲醛與尿液和周圍組織中的蛋白質結合,尿液pH為5.6時甲醛達峰時間(tmax)約為2小時。該品迅速從腎臟排出,當pH為5時約90%的該品在24小時內排出,其中排出的甲醛約為20%。腎功能損

    關于托西爾康酒石酸美托洛爾緩釋片的用法用量介紹

      【適應癥】  用于治療高血壓、心絞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主動脈夾層、心律失常、甲狀腺機能亢進、心臟神經官能癥等。近年來尚用于心力衰竭的治療,此時應在有經驗的醫師指導下使用。  【用法與用量】  治療高血壓100~200mg/次,一日兩次的療效相當于阿替洛爾100mg/次,一日一次。急性心肌

    簡述注射用酒石酸美托洛爾的藥代動力學

      本品廣泛在肝臟代謝,靜脈給藥后大約95%藥量在72小時內原形及無活性代謝產物由尿液排出。清除率為92.4L/h,本品在血漿中約12%與血漿蛋白結合,能通過血腦屏障,亦能穿過胎盤及經過乳汁排泄,腦脊液中的濃度為血漿濃度的70%。靜注本品分布半衰期大約是12分鐘。在健康人志愿者靜注本品大約在20分鐘

    簡述酒石酸美托洛爾注射液的藥代動力學

      美托洛爾在肝臟中代謝。已經檢出三種主要代謝產物,但均無有臨床意義的β阻滯效應。血漿半衰期為3~5小時。美托洛爾劑量的5%以原形經腎臟排出。其余均以代謝產物的形式排出。  患者因素:美托洛爾的排出速率幾乎不受腎功能的影響,因此在腎功能損害的患者中,沒有必要調劑量。肝硬化的患者所用的美托洛爾劑量通常

    關于托西爾康酒石酸美托洛爾緩釋片的簡介

      本品為薄膜衣片,去掉膜衣顯白色或類白色。  本藥屬于2A類即無部分激動活性的β1-受體阻斷藥(心臟選擇性β-受體阻斷藥)。它對β1-受體有選擇性阻斷作用,無PAA(部分激動活性),無膜穩定作用。其阻斷β-受體的作用約與普萘洛爾(PP)相等,對β1-受體的選擇性稍遜于阿替洛爾。美托洛爾對心臟的作用

    關于吲哚洛爾片的藥代動力學介紹

      本藥口服易吸收,生物利用度為87%~90%,食物對吸收無顯著影響。口服本藥,0.5~3小時后血藥濃度達峰值,其抗高血壓和心律失常作用分別于服藥后幾小時內和1~3小時起效,口服后1~2周達最大抗高血壓效應,單劑口服的抗高血壓作用可達24小時。藥物的血漿蛋白結合率為40%~60%,分布容積為1.2~

    關于阿替洛爾的藥代動力學介紹

      口服吸收率為50%,生物利用度較低,約40%,服藥后2~3h血藥濃度達峰值,藥物與血漿蛋白結合率為5%~10%,半衰期6~9h,主要經腎臟排泄。腎功能不全時,半衰期明顯延長。不通過肝臟代謝,口服劑量的50%以原形從糞便排泄,40%~50%從腎臟排泄;可經血液透析清除。

    關于普萘洛爾的藥代動力學介紹

      口服后胃腸道吸收較完全,吸收率約90%。1~1.5h血藥濃度達峰值,但進入全身循環前即有大量被肝代謝而失活,生物利用度為30%,進食后生物利用度增加。血漿蛋白結合率93%,藥物與血漿蛋白的結合能力受遺傳控制,并具有立體選擇性,其活性異構體左旋普萘洛爾主要有與α1酸性糖蛋白水平較低,因而血漿中未結

    關于普萘洛爾的藥代動力學介紹

      口服后胃腸道吸收較完全,吸收率約90%。1~1.5h血藥濃度達峰值,但進入全身循環前即有大量被肝代謝而失活,生物利用度為30%,進食后生物利用度增加。血漿蛋白結合率93%,藥物與血漿蛋白的結合能力受遺傳控制,并具有立體選擇性,其活性異構體左旋普萘洛爾主要有與α1酸性糖蛋白水平較低,因而血漿中未結

    酒石酸美托洛爾緩釋片

    性狀本品為白色片或薄膜衣片,薄膜衣片除去包衣后顯白色或類白色鑒別(1)取本品的細粉適量(約相當于酒石酸美托洛爾0.3g),加水10ml,振搖使酒石酸美托洛爾溶解,濾過濾液照酒石酸美托洛爾項下的鑒別(1)項試驗,顯相同的反應。(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主

    關于琥珀酸美托洛爾緩釋片的簡介

      琥珀酸美托洛爾緩釋片,高血壓。心絞痛。伴有左心室收縮功能異常的癥狀穩定的慢性心力衰竭。  1、成份:  本品主要成份為琥珀酸美托洛爾。  化學名稱 :1-異丙氨基-3-[對-(2-甲氧乙基)苯氧基]-2-丙醇L(+)-琥珀酸鹽  分子式 :(C15H25NO3)2·C4H6O4  分子量 :65

    關于美托洛爾的鑒別測定介紹

      (1) 取本品約0.3g,置潔凈的試管中,加水10ml溶解,加硝酸銀試液過量,即生成白色沉淀,滴加氨試液恰使沉淀溶解后,將試管置水浴中加熱,銀即游離并附在管的內壁成銀鏡。  (2) 取本品,加乙醇制成每lml中約含20μg的溶液,照紫外可見分光光度法(附錄IV A)測定,在224nm的波長處有最

    關于酒石酸美托洛爾緩釋片的用法用量介紹

      治療高血壓100~200mg/次,一日2次,在血液動力學穩定后立即使用。急性心肌梗死主張在早期,即最初的幾小時內使用,因為即刻使用在未能溶栓的患者中可減小梗死范圍、降低短期(15天)死亡率(此作用在用藥后24小時即出現)。在已經溶栓的患者中可降低再梗死率與再缺血率,若在2小時內用藥還可以降低死亡

    關于酒石酸美托洛爾緩釋片的藥理毒理介紹

      本藥屬于2A類即無部分激動活性的β1-受體阻斷藥(心臟選擇性β-受體阻斷藥)。它對β1-受體有選擇性阻斷作用,無PAA(部分激動活性),無膜穩定作用。其阻斷β-受體的作用約與普萘洛爾(PP)相等,對β1-受體的選擇性稍遜于阿替洛爾。美托洛爾對心臟的作用如減慢心率、抑制心收縮力、降低自律性和延緩房

    關于琥珀酸美托洛爾緩釋片的使用禁忌介紹

      心源性休克。病態竇房結綜合征。II、III度房室傳導阻滯。不穩定的、失代償性心力衰竭患者(肺水腫、低灌注或低血壓),持續地或間歇地接受β受體激動劑正變力性治療的患者。有癥狀的心動過緩或低血壓。本品不可給予心率0.24秒或收縮壓

    簡述美托洛爾緩釋片的藥理毒理

      本藥屬于2A類即無部分激動活性的β1-受體阻斷藥(心臟選擇性β-受體阻斷藥)。它對β1-受體有選擇性阻斷作用,無PAA(部分激動活性),無膜穩定作用。其阻斷β-受體的作用約與普萘洛爾(PP)相等,對β1-受體的選擇性稍遜于阿替洛爾。美托洛爾對心臟的作用如減慢心率、抑制心收縮力、降低自律性和延緩房

    酒石酸美托洛爾緩釋片的基本介紹

      酒石酸美托洛爾緩釋片用于治療高血壓、心絞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主動脈夾層、心律失常、甲狀腺機能亢進、心臟神經官能癥等。近年來尚用于心力衰竭的治療,此時應在有經驗的醫師指導下使用。

    關于頭孢克洛緩釋片(Ⅱ)的藥代動力學介紹

      頭孢克洛緩釋片口服給藥后吸收良好。雖然頭孢克洛緩釋片可空腹或餐后服用,但食物可以增加其總吸收量。以頭孢克洛作參照,當餐后1小時給藥時,頭孢克洛緩釋片的生物利用度大于90%。當空腹給藥時,頭孢克洛緩釋片的生物利用度為頭孢克洛的77%。與頭孢克洛相比(空腹狀態),頭孢克洛緩釋片的平均血藥峰濃度(餐后

    關于頭孢克洛緩釋片的藥代動力學介紹

      頭孢克洛緩釋片口服給藥后吸收良好,雖然本品可空腹或餐后服用,但食物可以增加其總吸收量。以頭孢克洛作參照,當餐后1小時給藥時,本品的生物利用度大于90%。當空腹給藥時,本品的生物利用度為頭孢克洛的77%。與頭孢克洛相比(空腹狀態),本品的平均血藥峰濃度(餐后及空腹)滯后40-90分鐘,且峰值較低。

    關于納多洛爾片的藥代動力學介紹

      口服后30%經腸道吸收,30%與血漿蛋白結合,生物利用度為30%,分布容積為2L/kg。無肝臟首過效應,75%藥物以原形從腎臟排泄,其余隨膽汁分泌到腸道而排泄。口服后3~4h達峰值。半減期為14~21h。口服6~9日后血藥濃度達有效穩態濃度。本品為低脂溶性藥物,很少穿過血腦屏障,故中樞副作用少,

    關于尼群洛爾片的藥代動力學介紹

      本品口服吸收較好,其中尼群地平口服后1.5小時血藥濃度達峰值,口服后30分鐘收縮壓開始下降,60分鐘后舒張壓開始下降,降壓作用在1至2小時最大,持續6至8小時。阿替洛爾于2~4小時達峰濃度,口服后作用持續時間較長,可達24小時,尼群地平和阿替洛爾血中半衰期分別為2~3小時和6~7小時。本品代謝產

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