簡述雙碘喹啉的藥動學
口服僅小部分經腸黏膜吸收,絕大部分直接由糞便排出,在腸腔內可達到較高濃度,而且對感染部位產生較強的抗阿米巴作用。但在組織器官中分布較少,進入血液中的藥物大部分以原形經尿排泄,小部分分解釋放出碘。......閱讀全文
簡述雙碘喹啉的藥動學
口服僅小部分經腸黏膜吸收,絕大部分直接由糞便排出,在腸腔內可達到較高濃度,而且對感染部位產生較強的抗阿米巴作用。但在組織器官中分布較少,進入血液中的藥物大部分以原形經尿排泄,小部分分解釋放出碘。
簡述雙碘喹啉的藥物評價
本品臨床只適用于輕癥慢性阿米巴痢疾或無癥狀的帶包囊者。因此對腸內阿米巴、無癥狀的腸阿米巴(帶包囊狀態)可為首選。對有癥狀的和腸外阿米巴雖無效,但可在甲硝唑治療后加用本品,以清除腸內原蟲。 本藥用作抗阿米巴藥、防腐藥、金屬螯合劑、陽離子分析試劑。雙碘喹啉以及喹碘仿、氯碘喹啉都是鹵化8-羥喹啉類腸
簡述雙碘喹啉的物化性質
一、基本信息 中文名稱:雙碘喹啉 中文別名:二磺羥喹;5,7-二碘羥基喹啉;5,7-二碘-8-羥基喹啉 英文名稱:Diiodohydroxyquinoline 英文別名:Diodohydroxyquinolinum、Diodoquin、Iodoquinol CAS號:83-73-8
簡述雙碘喹啉的藥理作用
本藥具有廣譜抗微生物作用,其療效可能與抑制腸內共生性細菌的間接作用有關。因阿米巴的生長繁殖得益于與腸內細菌共生,而本藥抑制了腸內共生細菌,從而使腸內阿米巴的生長繁殖出現障礙。本藥只對阿米巴滋養體有作用,對包囊無殺滅作用。在培養基里需要高濃度才能殺滅溶組織內阿米巴,但治療量不能達到這種濃度,因此,
簡述奎寧的藥動學
口服吸收迅速而完全,1~3h血藥濃度達峰值。本藥吸收后分布于全身組織,以肝臟濃度最高,肺、腎、脾次之,骨骼肌和神經組織中最少,其蛋白結合率約為70%。本藥在肝中被氧化分解,其代謝物及少量原形藥(約10%)經腎排泄,服藥后15min即出現于尿中,24h后幾乎全部排出,故本藥無蓄積性。半衰期為8.5
雙碘喹啉的計算化學數據
1.疏水參數計算參考值(XlogP):3.1 2.氫鍵供體數量:1 3.氫鍵受體數量:2 4.可旋轉化學鍵數量:0 5.互變異構體數量:2 6.拓撲分子極性表面積33.1 7.重原子數量:13 8.表面電荷:0 9.復雜度:191 10.同位素原子數量:0 11.確定原子立構
簡述竹桃霉素的藥動學
有人曾給10個正常人一次口服竹桃霉素250毫克,3小時后的平均血濃度為2.9微克/毫升;每4小時口服250毫克一次,10例中4例的血濃度不到2微克/毫升。另4例應用竹桃霉素0.5克每4小時一次,血濃度為2.0-16.5微克/毫升,提示有累積現象(某些作者所報告的血濃度較上述者為低)。 靜脈內注
簡述甲基鈷胺素的藥動學
口服維生素B12在胃中與胃粘膜壁細胞分泌的內因子形成維生素B12-內因子復合物。當該復合物進入至回腸末端時與回腸粘膜細胞的微絨毛上的受體相結合,通過胞飲作用進入腸粘膜細胞,再吸收入血液。口服后8~12小時血藥濃度達峰值;肌注40分鐘時,約50%吸收入血液。肌注維生素B12 1mg后,血藥濃度在1
雙碘喹啉的毒理學數據
1、急性毒性: 小孩口徑TDL0:819 mg/kg/613D-I; 小孩口徑TDL0:120mg/kg/2Y-I; 大鼠口徑LD:>40mg/kg/6D-I; 小鼠靜脈LD50:56mg/kg; 貓口徑LDLO:300mg/kg; 豬口徑LDLO:50mg/kg; 2、 致畸性
簡述東莨菪堿的藥動學
本品口服后迅速從胃腸道吸收。幾乎在肝內完全被代謝,僅有極小一部分以原藥隨尿排出。它可透過血-腦脊液屏障和胎盤。本品的透皮制劑也易于吸收。其t1/2為2.9h,分布容積為1.7L/kg。0.5%本品溶液點眼,20min產生最大散瞳作用,持續90min,3~7天恢復點眼前水平。最大睫狀肌麻痹作用在4
簡述拉米夫定的藥動學
拉米夫定口服后吸收良好,成人口服拉米夫定0.1g約1 hr左右達血藥峰濃度cmax 1.1-1.5 μg/mL,生物利用度為80-85%。拉米夫定與食物同時服用,可使Tmax延遲0.25-2.5 hr,cmax下降10-40%,但生物利用度不變。靜脈給藥研究結果表明拉米夫定平均分布容量為1.3
關于雙碘喹啉的基本信息介紹
雙碘喹啉為淡黃色或黃棕色微結晶性粉末,無味,幾乎無臭,不溶于水,溶于乙醇、丙酮、乙醚。能抑制腸內阿米巴共生菌,使阿米巴生長繁殖受到抑制而起抗阿米巴作用,臨床可用于輕型或無癥狀阿米巴痢疾。也可用于陰道滴蟲病。
使用雙碘喹啉的不良反應介紹
1、不良反應 本藥在治療劑量上是較安全的。最主要的不良反應為腹瀉,但不常見,一般在治療第2、3天開始,不需停藥,數日后即可自動消失。還可出現惡心、嘔吐。大劑量可致肝功能減退。 2、用法用量 口服給藥:1.成人;每天3次,每次0.4~0.6g,連服14~21天。2.兒童:每次10mg/kg,
簡述芐普地爾的藥動學
口服吸收約40%,Cmax為2~3h,與血漿蛋白結合率為98%~99%,半衰期為33±15h。主要在肝內代謝,部分代謝產物有心血管活性,主要經腎排泄,其次從腸道隨糞便排出。治療量對血壓、心排血量及冠狀動脈血流量無明顯影響,對心肌抑制作用輕微。
簡述多非利特的藥動學
多非利特口服吸收完全,空腹吸收的達峰時間(Tmax)為2.5h,餐后Tmax為3.3h。分布容積為3.1~4.0L/kg,其藥時曲線下面積(AUC)和劑量呈線性關系。血漿蛋白結合率為60%~70%。生物利用度為90%。t1/2約為7~13h,腎功能受損者半衰期延長。多非利特50%~60%以原形經
簡述托芬那酸的藥動學
大量的研究資料表明:TA在動物體內吸收迅速,注射給藥后l~2 h內達到最大血藥濃度,TA進人體內后幾乎分布于所有組織中,血漿、肝臟、肺及腎臟中的TA含量顯著增加,大腦、脊髓及眼睛中的含量相對較低,正常檢測難以檢測到胎盤中的TA,14c標記后能檢測到少量的TA,因而妊娠動物要慎用。TA通過羥基化作
簡述更昔洛韋的藥動學
本藥主要是通過腎小球濾過作用以原型排出。腎功能正常的患者,以5 mg/kg體重的劑量持續注射1 hr后,其半衰期為2.9 hr,平均清除率為3.64 mL/分/kg體重。以5 mg/kg體重的劑量,每日注射2次,14天后未引起藥物積蓄。腎功能不全的患者,血肌酐含量分別為
簡述特非那定的藥動學
本品口服吸收迅速而完全,0.5~1h起效,2~3h達血藥濃度峰值;作用持續12h,血漿蛋白結合率為97%,t1/2為16~23h;不易通過血-腦脊液屏障;經肝臟代謝,代謝物具抗組胺藥理活性,由腎臟及糞便排泄。消化道吸收良好,且迅速,健康志愿者口服60mg后30min出現在血漿中,tmax為2h,
簡述磺胺異惡唑的藥動學
磺胺異噁唑吸收迅速,口服生物利用度為100%。健康成年男性口服2g,2~3h后達血藥濃度峰值,約為127~211mg/ml。本藥分布容積為0.14~0.28L/kg。藥物吸收后廣泛分布于全身組織及體液中。本藥能透過血-腦脊液屏障進入腦脊液,滲入正常腦脊液的藥物濃度約為30%~50%,有報道腦膜炎
簡述磷酸伯氨喹的藥動學
口服后在腸內吸收快而完全,生物利用度約96%,口服45mg(基質),在1小時內血漿中濃度達峰值,約250mg/L。主要分布在肝組織內,其次為肺、腦和心等組織。T1/2為5.8小時(3.7-7.4小時),大部分在體內代謝,僅1%由尿中排出,一般于24小時內完成。因血中濃度維持不久,故需反復多次服藥
簡述氯維地平的藥動學內容
健康受試者以1030nmol/min靜脈滴注本品1h,同時還攝入痕量的[3H]-clevidipin,平均血液清除率,穩態分布容積,起始半衰期和終末半衰期分別為(0.14+0.03)L/(min·kg),(0.6±0.1)L/kg,(1.6士0.3)min和(15士5)min [5] 。靜脈注射
簡述華法林的藥動學論
華法林是一種消旋混合物,由兩種具有光學活性的同分異構體R型和S型等比例構成,通過消化道迅速吸收,具有很高的生物利用度,健康志愿者口服給藥后在體內90分鐘即可達到最大血藥濃度。消旋華法林的半衰期是36~42小時,通過結合血漿蛋白(主要是白蛋白)在體內循環。華法林幾乎完全通過肝臟代謝清除,代謝產物具
藥動學模型
藥動學模型是為了定量研究藥物體內過程的速度規律而建立的模擬數學模型。常用的有房室模型和消除動力學模型。 (一)房室模型 房室(compartment)是由具有相近的藥物轉運速率的器官、組織組合而成。同一房室內各部分的藥物處于動態平衡。房室僅是按藥物轉運動力學特征劃分的抽象模型,并不代表解剖或生理上
藥動學模型
藥動學模型是臨床醫學檢驗技士/技師/主管技師考試復習需要了解的生化檢驗知識,醫學|教育網搜集整理了相關內容與考生分享,希望給予大家幫助!藥動學模型是為了定量研究藥物體內過程的速度規律而建立的模擬數學模型。常用的有房室模型和消除動力學模型。(一)房室模型房室(compartment)是由具有相近的藥物
睪酮的藥動學
本品可通過胃腸道、皮膚和口腔黏膜吸收,但在口服后要通過廣泛的肝內首過代謝,因而常以皮下或肌注給藥,或經皮給藥。本品在血漿中僅有80%與性激素結合球蛋白結合,還可與其他蛋白結合,未結合者僅占2%。血漿t1/2為10~100min。本品在肝內首先氧化代謝成雄烯二酮,接著就成為活性很低的雄酮和本膽烷醇酮,
香菇多糖的藥動學
本品體內藥動學與葡聚糖等多糖體類似,給正常小鼠、大鼠和狗用藥后,不久血中濃度迅速降低,然后緩慢下降,呈雙相型變化,5分鐘后主要分布于肝、脾、肺、腎等處,連續給藥與單次給藥體內分布相同,主要由尿排泄。
簡述呋喃丙胺的藥理作用和藥動學
一、藥理作用? 主要影響血吸蟲的糖代謝過程,對童蟲的殺滅優于成蟲,對其他寄生蟲病也有作用。? 二、藥動學? 口服后在小腸吸收迅速,并迅速被分解轉化,外周靜脈血中幾乎測不到藥物的存在。尿中原型藥物排泄量低于口服總量的1%,其代謝物從尿和膽汁中排出。
關于雙碘喹啉的適應癥和禁忌癥介紹
一、適應證 1.用于治療輕型或無明顯癥狀的阿米巴痢疾,治愈率約為80%。 2.與依米丁、甲硝唑聯用,對急性阿米巴痢疾及較頑固病例可達根治效果。 二、禁忌證 1.對碘過敏患者。 2.甲狀腺腫大患者。 3.嚴重肝腎疾病患者。 三、注意事項 治療期間可使蛋白結合碘的水平增高,故能干擾某
阿折地平的藥動學
本品口服吸收迅速,食物可提高本品的吸收量,餐后單次口服本品平均峰濃度(Cmax)比空腹高2.6倍,平均藥時曲線下面積(AUC)比空腹高1.5倍。健康志愿者單次接受本品5~15mg,平均Cmax為3.0~13.1ng/ml,達峰時間(Tmax)為2.3~2.7h。體外試驗表明,本品的血漿蛋白結合率約為
抗雌激素的藥動學
本藥口服20mg后,4~7h達血藥峰濃度,為0.14μg/mL。給藥4天或更長時間后可由于腸肝循環出現第二次高峰。半衰期β相大于7天,α相為7~14h。給藥后4~10周,客觀體征有改善,如果有骨轉移,數月才有效。單次劑量抗雌激素作用約持續數周。本藥在肝內代謝,主要代謝物為N-去甲基三苯氧胺和4-羥基