逆轉錄酶抑制劑的分類
1.核苷類逆轉錄酶抑制劑上市的HIV-1核苷類逆轉錄酶抑制劑(NRTI)按結構可以分為三類 :(1)2',3'-二脫氧核苷類在糖基部分被修飾,包括:AZT,d4T和ABC；(2)2',3'-二脫氧核苷類在糖基部分沒有被修飾,包括:ddI和ddC；(3)2',3'-二脫氧核苷類的L型對映體,包括:3TC。分析這7個已上市的HIV-1NRTIs可發現:(1)不良反應比較嚴重。相比較而言,AZT,Abacavir,ddI和ddC的不良反應較為嚴重,d4T和3TC的不良反應較輕；(2)單獨使用時,病毒很快產生耐藥性,聯合使用則大大延緩了病毒耐藥性的產生,甚至會出現協同效應。2.非核苷類逆轉錄酶抑制劑(NNRTI)NNRTIs是一類在結構上差異較大,但作用機制相似的化合物。它們都結合于HIV-1RT上一個非底物結合的變構部位,形成一種蝴蝶狀的構型,這一構型正好嵌入到R......閱讀全文
逆轉錄酶抑制劑的分類
1.核苷類逆轉錄酶抑制劑上市的HIV-1核苷類逆轉錄酶抑制劑(NRTI)按結構可以分為三類 :(1)2',3'-二脫氧核苷類在糖基部分被修飾,包括:AZT,d4T和ABC；(2)2',3'-二脫氧核苷類在糖基部分沒有被修飾,包括:ddI和ddC；(3)2',3
逆轉錄酶抑制劑的分類
1.核苷類逆轉錄酶抑制劑上市的HIV-1核苷類逆轉錄酶抑制劑(NRTI)按結構可以分為三類? ?:(1)2',3'-二脫氧核苷類在糖基部分被修飾,包括:AZT,d4T和ABC；(2)2',3'-二脫氧核苷類在糖基部分沒有被修飾,包括:ddI和ddC；(3)2'
逆轉錄酶抑制劑的作用
NRTI均為DNA的天然底物的衍生物,其中AZT和d4T為脫氧胸苷的類似物；ddC和3TC為脫氧胞苷的類似物；ddI和TNF為脫氧腺苷的類似物；ABC為脫氧鳥苷的類似物,均需在細胞內轉化為活性的三磷酸衍生物,通過胸苷激酶、胸苷酸激酶的磷酸化作用,形成活化型三磷酸體(AZTTP)。AZTTP為HIV-
逆轉錄酶抑制劑的應用
(1)對于抗病毒治療失敗者,病毒反彈緣于患者的依從性差和對藥物的耐受性,因此及時應用其他逆轉錄酶抑制劑更換,為選擇適宜的替代藥,確定藥物相關不良反應是由哪種藥所致尤為重要。(2)鑒于對胎兒的安全性數據尚不充分,逆轉錄酶抑制劑對幼、嬰兒可能有不利的影響,并通過乳汁分泌,因此對妊娠、哺乳期婦女慎用；對兒
逆轉錄酶抑制劑的作用
NRTI均為DNA的天然底物的衍生物,其中AZT和d4T為脫氧胸苷的類似物；ddC和3TC為脫氧胞苷的類似物；ddI和TNF為脫氧腺苷的類似物；ABC為脫氧鳥苷的類似物,均需在細胞內轉化為活性的三磷酸衍生物,通過胸苷激酶、胸苷酸激酶的磷酸化作用,形成活化型三磷酸體(AZTTP)。AZTTP為HIV-
簡述逆轉錄酶抑制劑的作用
NRTI均為DNA的天然底物的衍生物,其中AZT和d4T為脫氧胸苷的類似物；ddC和3TC為脫氧胞苷的類似物；ddI和TNF為脫氧腺苷的類似物；ABC為脫氧鳥苷的類似物,均需在細胞內轉化為活性的三磷酸衍生物,通過胸苷激酶、胸苷酸激酶的磷酸化作用,形成活化型三磷酸體(AZTTP)。AZTTP為HI
關于逆轉錄酶抑制劑的概述
逆轉錄酶（RT）早于1964年發現，在結構上逆轉錄酶由兩個亞基α和β組成，α亞基的分子量為6.2萬，β亞基的分子量為9.5萬。在功能上，逆轉錄酶具有DNA聚合酶、內切酶和類似RNaseH活性；同時具有結合t-RNA和解開DNA-DNA或RNA-DNA的活性。逆轉錄酶在宿主細胞內有3個基因表達為多
逆轉錄酶抑制劑的合理應用
(1)對于抗病毒治療失敗者,病毒反彈緣于患者的依從性差和對藥物的耐受性,因此及時應用其他逆轉錄酶抑制劑更換,為選擇適宜的替代藥,確定藥物相關不良反應是由哪種藥所致尤為重要。(2)鑒于對胎兒的安全性數據尚不充分,逆轉錄酶抑制劑對幼、嬰兒可能有不利的影響,并通過乳汁分泌,因此對妊娠、哺乳期婦女慎用；對兒
核苷類逆轉錄酶抑制劑的種類
(1)2',3'-二脫氧核苷類在糖基部分被修飾,包括:AZT,d4T和ABC；(2)2',3'-二脫氧核苷類在糖基部分沒有被修飾,包括:ddI和ddC；(3)2',3'-二脫氧核苷類的L型對映體,包括:3TC。
逆轉錄酶抑制劑的基本信息
獲得性免疫缺陷綜合征（艾滋病，AIDS)是由人免疫缺陷病毒(HIV)引起的嚴重傳染性疾病。HIV是一種逆轉錄病毒，其逆轉錄過程就是在病毒逆轉錄酶的作用下，以病毒RNA為模板合成前病毒DNA的過程。病毒逆轉錄酶在病毒生命周期中的獨特功能使其成為抗病毒治療的重要靶點 。逆轉錄酶抑制劑能夠特異性作用于病毒