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    【抗疫藥】羥氯喹連續合成和連續分離

    一、背景介紹 新型冠性病毒疫情蔓延全球,急需尋找有效藥物。除了瑞德西韋,氯喹與羥氯喹同時被WHO和美國總統點名加入海外抗疫候選藥物單用或組合應用的多國多中心臨床試驗(Solidarity Clinical Trial)。 美國選用氯喹/羥氯喹作為新型冠性病毒治療候選藥物的原因在于這是一種上市多年的老藥,因此安全性有保障。如果選用一種全新的(未上市)的藥物,其安全性是未知的,也需要花費更多的時間去驗證。 拋開羥氯喹是否能成為治療新型冠性病毒的特效藥,世界衛生組織已將羥氯喹(HCQ)確定為基本醫療保健系統的必需抗瘧藥,但API的高制造成本阻礙了HCQ的全球普及。因此,開發具有成本效益的合成工藝來增加該藥物的普及顯得至關重要。 如今,采用先進技術,開發低成本廣譜藥物和小批量孤獨藥是FDA一直致力推動的目標。微反應連續流技術的興起不光給低成本藥物的合成帶來可能,還可以快速應對市場的需求。 2018年,弗......閱讀全文

    【抗疫藥】羥氯喹連續合成和連續分離

      一、背景介紹   新型冠性病毒疫情蔓延全球,急需尋找有效藥物。除了瑞德西韋,氯喹與羥氯喹同時被WHO和美國總統點名加入海外抗疫候選藥物單用或組合應用的多國多中心臨床試驗(Solidarity Clinical Trial)。   美國選用氯喹/羥氯喹作為新型冠性病毒治療候選藥物的原因在于這是

    有機硒化物連續合成

      一、背景介紹   隨著技術的發展,合成有機化學正在不斷進步。從更簡單的前體獲得復雜分子的技術涉及到創造性地設計多步驟策略,重點是最小化操作步驟、節約能源和以最少的浪費提供大量產品。   如今,將創新方法與連續流動技術相結合已成為簡化多步合成的一種非常有趣的方法。多步驟流動合成引進

    有機硒化物連續合成

    一、背景介紹 隨著技術的發展,合成有機化學正在不斷進步。從更簡單的前體獲得復雜分子的技術涉及到創造性地設計多步驟策略,重點是最小化操作步驟、節約能源和以最少的浪費提供大量產品。 如今,將創新方法與連續流動技術相結合已成為簡化多步合成的一種非常有趣的方法。多步驟流動合成引進了連續分

    七步反應、不需分離、全連續合成利奈唑胺

    從現有的文獻可以看出,合成利奈唑胺的步驟至少有7步,有的合成路線包含有基團的保護和脫保護工藝。從起始原料到終產物需要60小時以上,整體工藝需要的時間長,操作繁瑣,效率較低。下面就讓我們一起來欣賞這篇佳作。有興趣的朋友可以下載全文閱讀DOI:10.1002 / anie. 201901814。圖1:逆

    智能連續化合成加速藥物開發!

    “在藥物合成領域,新的化學合成技術及先進設備的應用,改變了藥物研究者設計和構建分子的思路。合成智能化是所有化學、藥物研究者的夢想。路漫漫其修遠兮,本文將介紹幾個近階段出現的新的合成工具以及理念,以期為大家帶來新的思路。”自動化合成平臺2020年SRI International 公司 SRI Bio

    FDA發布緊急授權:使用氯喹、羥氯喹治療新冠肺炎患者!

      目前,國內新冠肺炎疫情已經趨于平緩,但國外疫情卻在迅速蔓延。根據百度《新型冠狀病毒肺炎疫情實時大數據報告》,截止2020年03月30日15時,全球累計確診已超過72萬例,國外累計確診超過64萬例、死亡超過3萬例。  其中,美國累計確診143722例,成為全球新冠肺炎確診人數最多的國家,疫情形勢十

    連續流技術助力低活性氟化物合成抗癌藥

    近期含有二氟甲基的化合物在醫藥和農藥中的應用范圍越來越大,而直接引入二氟甲基zui便宜的試劑是CHF2Cl(氟利昂22)。CHF2Cl產量巨大,常用于生產含氟聚合物,成本相對較低。然而,由于CHF2Cl是一種強烈消耗臭氧層的氣體,受到《蒙特利爾議定書》的控制,因此,生產和使用該物質變得越來越受限和昂

    美國批準抗瘧藥氯喹等治療冠狀病毒

      在法國和中國取得令人鼓舞的初步成果后,美國總統唐納德·特朗普(Donald Trump)周四表示,美國正在快速追蹤用于治療新型冠狀病毒的抗瘧藥物。  在美國,氯喹和羥基氯喹還沒有正式獲準用于對抗流感大流行,但美國食品和藥物管理局(FDA)表示,在研究它們的功效的同時,將與國內制造商合作擴大生產。

    硝化、加氫、重氮化、水解多步反應連續合成

    AI、人工智能已是全社會關注的熱點。而AI+化學,一天做1000個實驗,快速發現新分子似乎也正朝我們走來。未來的化學實驗室不再是人的天下,智能化設備將是高效的生產力。康寧反應器既耐壓又透明、可視的玻璃模塊極大地提升了連續流工藝開發和優化的效率。康寧反應器模塊化設計,可快速、靈活地組裝成滿足數千種不同

    自動連續多肽合成儀的技術指標

      自動連續多肽合成儀是一種用于數學領域的分析儀器,于2019年3月28日啟用。  技術指標  環形聚焦電磁場技術,合成區間025-5mmol,以Fmoc為主,1小時內完成10肽標準ACP,每個氨基酸耦合周期僅需4分鐘,30ml和125ml兩種種規格,可自行編程控制添加、混合、解保護步驟,并控制每個

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