hmg一coa還原酶抑制劑的作用
hmg-coa,代表羥甲基戊二酸單酰輔酶a。羥甲基戊二酸單酰輔酶a還原酶抑制劑。指的是他汀類的降脂藥物。這類藥物的代表性藥物有辛伐他汀、普伐他汀、瑞舒伐他汀、阿托伐他汀。這幾種藥物在臨床當中應用非常的廣泛,主要用于降低低密度脂蛋白和總膽固醇,同時還可以升高高密度脂蛋白膽固醇。它除具有降脂的作用之外,還可以穩定斑塊,改善血管內皮功能,抗炎的作用。是冠心病,心絞痛患者的二級預防用藥,這類藥物建議患者長期終身服用,用藥的過程中要注意監測肝功,腎功,心肌酶。......閱讀全文
hmg一coa還原酶抑制劑的作用
hmg-coa,代表羥甲基戊二酸單酰輔酶a。羥甲基戊二酸單酰輔酶a還原酶抑制劑。指的是他汀類的降脂藥物。這類藥物的代表性藥物有辛伐他汀、普伐他汀、瑞舒伐他汀、阿托伐他汀。這幾種藥物在臨床當中應用非常的廣泛,主要用于降低低密度脂蛋白和總膽固醇,同時還可以升高高密度脂蛋白膽固醇。它除具有降脂的作用之外,
關于HMGCoA還原酶抑制劑的作用機理介紹
抑制HMG-CoA還原酶,膽固醇合成降低,進而反饋性增強細胞表面低密度脂蛋白(LDL)受體的表達,增加細胞LDL受體數目與活性,降低血液中極低密度脂蛋白(VLDL)、中密度脂蛋白(IDL)和LDL的含量。此外,它還可抑制肝內VLDL的合成,可明顯降低總膽固醇(TC),同時也可升高高密度脂蛋白(H
概述HMGCoA還原酶抑制劑的藥理作用
1.抑制HMG-CoA還原酶 HMG-CoA還原酶是膽固醇合成酶系中的關鍵酶,他汀類藥物通過對它的抑制作用從而使肝臟合成膽固醇受到抑制。洛伐他汀和新伐他汀口服需在體內激活才有生物活性。阿托伐他汀和吸立伐他汀口服吸收后即具有生物活性 [2] 。 2.增加低密度脂蛋白受體密度 他汀類藥物可直接
HMGCoA還原酶抑制劑基本介紹
HMG-CoA還原酶抑制劑(羥甲基戊二酰輔酶A還原酶抑制劑,hydroxy methylglutaryl coenzyme A reductase inhibitor)即他汀類(statins)藥物。HMG-CoA還原酶是肝細胞合成膽固醇過程中的限速酶,催化生成甲羥戊酸(MVA),抑制HMG-C
關于HMGCoA還原酶抑制劑的概述
HMG-CoA(羥甲基戊二酰輔酶A)還原酶是體內生物合成膽固醇(Ch)過程中的限速酶,能催化底物HMG-CoA生成產物甲羥戊酸,是體內合成膽固醇的限速步驟。HMG-CoA還原酶是調節血脂藥物的重要作用靶點。HMG-CoA還原酶抑制劑與底物HMG-CoA具有相似的結構片段,抑制劑與HMG-CoA還
簡述HMGCoA還原酶抑制劑的種類
常用的他汀類藥物有霉菌合成的,也有人工合成的。前者包括洛伐他汀、普伐他汀、辛伐他汀和西立他汀等,后者包括氟伐他汀和阿托伐他汀等。辛伐他汀和美伐他汀除了具有與HMG-CoA結構相似的基團外,還具有在結構上相似的內環,因此兩者被歸為一類,稱I型他汀類藥物。、西立他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀具有較I型更
使用HMGCoA還原酶抑制劑的不良反應
1.一般不良反應 他汀類藥物耐受性好,一般不良反應消化系統反應如惡心、腹瀉或便秘等,神經系統癥狀如頭昏等,皮膚反應皮疹等。這些反應一般并不嚴重,隨著用藥時間的延長可能減輕或消失,個別需要對癥治療或調整藥物 [3] 。 2.肌毒性 肌毒性是他汀類藥物引起的最顯著最普遍的不良反應。通常包括橫紋
關于HMGCoA還原酶的簡介
HMG-CoA還原酶,即3-羥基-3-甲基戊二酸單酰輔酶A還原酶(3-hydroxy-3-methyl glutaryl coenzyme A reductase, HMGR,EC: 1.1.1.34)。 HMGR催化依賴于NADPH的從3-羥基-3-甲基戊二酰輔酶A到甲羥戊酸(MVA)的合成
HMGCoA還原酶的生理活性介紹
植物中 HMGR催化依賴于NADPH的從3-羥基-3-甲基戊二酰輔酶A到甲羥戊酸(MVA)的合成反應,由于甲羥戊酸的生成是一個不可逆過程,因此,HMGR被認為是MVA途徑中的第一個限速酶,是細胞質萜類化合物的代謝中的重要調控點。 動物與人體中 HMG-CoA還原酶:肝細胞合成膽固醇過程中的
人HMGCoA還原酶酶聯免疫分析
使用目的:本試劑盒用于測定人外周血漿樣本中HMG-CoA還原酶的活性。實驗原理本試劑盒應用雙抗體夾心法測定標本中人HMG-CoA還原酶水平。用純化的人HMG-CoA還原酶抗體包被微孔板,制成固相抗體,往包被單抗的微孔中依次加入HMG-CoA還原酶,再與HRP標記的HMG-CoA還原酶抗體結合,形成抗
關于氟伐他汀的簡介
氟伐他汀(fluvastatin)是第一個全化學合成的降膽固醇藥物,為羥甲戊二酰輔酶A(HMG-CoA)還原酶抑制劑,可將HMG-CoA轉化為3-甲基-3, 5-二羥戊酸。與已上市的天然或半合成HMG-CoA還原酶抑制劑洛伐他汀、新伐他汀和普伐他汀相比,氟伐他汀具有結構相對比較簡單、作用具有選擇
簡述氟伐他汀鈉緩釋片的藥理作用
藥物分類:HMG-CoA還原酶抑制劑。 氟伐他汀是一個全合成的降膽固醇藥物,是羥甲基戊二酰輔酶A(HMG-CoA)還原酶抑制劑,可與HMG-CoA還原酶競爭,抑制HMG-CoA轉化為3-甲基-3,5-二羥戊酸,而3-甲基-3,5-二羥戊酸是甾醇包括膽固醇的前體物質。本品的作用部位主要在肝臟,具
簡述氟伐他汀鈉膠囊的藥理作用
藥物分類:HMG-CoA還原酶抑制劑。 氟伐他汀是一個全合成的降膽固醇藥物,是羥甲基戊二酰輔酶A(HMG-CoA)還原酶抑制劑,可與HMG-CoA還原酶競爭, 抑制HMG-CoA轉化為3-甲基-3,5-二羥戊酸,而3-甲基-3,5-二羥戊酸是甾醇包括膽固醇的前體物質。本品的作用部位主要在肝
關于帕伐他定的基本信息介紹
帕伐他定是一種循環系統藥物,為HMG-CoA還原酶的競爭抑制劑,能特異性選擇性抑制HMG-CoA還原酶的作用,能抑制肝和小腸中內源性膽固醇的合成,減低肝細胞中膽固醇的含量,并增進LDL受體的活性,使肝細胞增加了從血液中攝取膽固醇作用,從而降低血中膽固醇的水平。 別名:帕瓦停;普伐他汀;普拉固;
概述辛伐他汀的藥物相互作用
1、當辛伐他汀與其它在治療劑量下對細胞色素P4503A4有明顯抑制作用的藥物(如環孢霉素、米貝地爾、伊曲康唑、酮康唑、紅霉素、克拉霉素和奈法唑酮)或纖維酸類衍生物或煙酸合用時,導致橫紋肌溶解的危險性增高。 2、本品與甲基羥戊二酰輔酶A(HMG-COA)還原酶抑制劑合并用藥會增加肌病的發生率和嚴
關于瑞舒伐他汀的基本信息介紹
瑞舒伐他汀是一種選擇性HMG-CoA還原酶抑制劑。HMG-CoA還原酶抑制劑是轉變3-羥基-3-甲基戊二酰輔酶A為甲戊酸鹽—膽固醇的前體—的限速酶。瑞舒伐他汀的主要作用部位是肝—降低膽固醇的靶向器官。瑞舒伐他汀增加了肝LDL細胞表面受體數目,促進LDL的吸收和分解代謝,抑制了VLDL的肝合成,由
概述瑞舒伐他汀鈣分散片的藥理毒理
瑞舒伐他汀鈣分散片對HMG-CoA還原酶的抑制作用已經在大鼠的人體肝微粒體以及克隆并純化的人體HMG、CoA還原酶片段進行了研究,對后者的I分別是:普伐他汀,氟伐他汀,辛伐他汀11.2nmol?L-1,阿托伐他汀,瑞舒伐他汀,表明本品比現有他汀類藥物作用更強,在大鼠和人體肝微粒體的研究結果相似。
概述普伐他汀的藥物相互作用
1.同時使用紅霉素、環孢霉素等免疫抑制劑、煙酸、貝特類藥物,會增加其他HMG-CoA還原酶抑制劑引起肌病的可能性。雖在普伐他汀與普羅布考或吉非貝齊合用的試驗中,未見不良事件與單用普伐他汀有差異,但未見增加LDL降低療效。由于已有HMG-CoA還原酶抑制劑,與免疫抑制藥、吉非貝齊、紅霉素和降血脂劑
血液3羥3甲戊二酰輔酶A(HMGCOA)還原酶光譜法
實驗概要本實驗介紹了血液3-羥-3-甲戊二酰輔酶A(HMG-COA)還原酶光譜法的操作流程,該方法是一種旨在運用3-羥-3-甲戊二酰輔酶A作為底物,在還原酶的催化下,還原型煙酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸(NADPH)氧化后吸光峰值的降低,即采用光譜法來測定血液樣品中酶活性的權威而經典的技術方法。實驗原理甲
鹽酸伊伐布雷定片其它合并用藥
鹽酸伊伐布雷定片的藥物相互作用研究顯示,下列藥物對伊伐布雷定藥動學和藥效學的影響無臨床意義:質子泵抑制劑(奧美拉唑、蘭索拉唑)、西地那非、HMG CoA還原酶抑制劑(辛伐他汀)、二氫吡啶類鈣拮抗劑(氨氯地平、拉西地平)、地高辛和華法林。另外,伊伐布雷定對辛伐他汀、氨氯地平和拉西地平藥動力學的影響
簡述普伐他汀的藥理作用
本品為3-羥基-3-甲基戊二酰輔酶A(HMG-CoA)還原酶競爭性抑制劑。HMG-CoA還原酶是催化膽固醇生物合成初期階段HMG-CoA轉化為甲羥戊酸的限速酶,本品可逆性抑制HMG-CoA還原酶,從而抑制膽固醇的生物合成。 本品通過兩方面發揮其降脂作用,第一為可逆性抑制HMG-CoA還原酶活性
簡述瑞舒伐他汀鈣的藥理毒理
瑞舒伐他汀是一種選擇性HMG-CoA還原酶抑制劑。HMG-CoA還原酶抑制劑是轉變3-羥基-3-甲基戊二酰輔酶A為甲戊酸鹽—膽固醇的前體—的限速酶。瑞舒伐他汀的主要作用部位是肝—降低膽固醇的靶向器官。瑞舒伐他汀增加了肝LDL細胞表面受體數目,促進LDL的吸收和分解代謝,抑制了VLDL的肝合成,由
關于阿托伐他汀鈣膠囊的藥理毒理介紹
藥效學 阿托伐他汀屬于HMG—CoA還原酶抑制劑。 阿托伐他汀是HMG—CoA還原酶的一選擇性、競爭性抑制劑,HMG-CoA還原酶為一限速酶,該酶將3-羥基-3-甲基-戊二酰基輔酶A轉化為甲羥戊酸(包括膽固醇在內的固醇的前體)。甘油三脂和膽固醇在肝臟內合并成極低密度脂蛋白膽固醇(VLDL)并釋
關于阿托伐他汀鈣片的藥代動力學介紹
1、吸收:阿托伐他汀口服后吸收迅速;1-2小時內血漿濃度達峰。吸收程度隨阿托伐他汀的劑量成正比例增加。與溶液劑相比,阿托伐他汀片的生物利用度為95%-99%。絕對生物利用度約為12%。HMG-CoA還原酶抑制活性的全身利用度約為30%。全身利用度較低的原因在于進入人體循環前胃粘膜清除和/或肝臟首
二氫膽固醇的合成基本過程
合成過程復雜,有近30步酶促反應,大致分為三個階段: 乙酰基(C2)→異戊二烯(C5)→鯊烯(C30)→膽固醇(C27) 乙酰CoA合成異戊烯焦磷酸(IPP) 分子乙酰CoA經硫解酶催化縮合成乙酰乙酰CoA,由HMG -CoA合成酶催化結合1分子乙酰CoA,生成β-羥基-β-甲基戊二酸單酰
關于立普妥的藥代動力學介紹
1、吸收:立普妥口服后吸收迅速:1~2小時內血漿濃度達峰(Cmax).吸收程度隨立普妥的劑量或正比例增加。立普妥(母體藥物)的絕對生物利用度約為14%而HMG-CoA還原酶抑制活性的系統生物利用度約為30%。系統生物利用度較低的原因在于進入體循環前胃腸粘膜清除和/或肝臟首過效應。與早晨給藥相比,
概述家族性高脂蛋白血癥Ⅱb型的治療
家族性高脂蛋白血癥Ⅱb型(FCH)患者并發冠心病的危險性明顯性增加,所以糾正高脂血癥是很有必要的。治療的第1步是采用飲食療法。不過,許多FCH患者單用飲食療法難達到理想的降低血脂的效果,常需要考慮應用藥物治療。 已報道用于治療FCH的藥物有:煙酸、纖維酸類、三羥基三甲基戊二酰輔酶A(HMG-C
非諾貝特緩釋膠囊的藥物相互作用介紹
有增強抗凝作用,同時應用的口服抗凝藥用量應減低1/3,以后按檢查結果調整用量。與HMG-CoA還原酶抑制劑合用時應慎重。
關于瑞舒伐他汀鈣的簡介
瑞舒伐他汀鈣是一種有機化合物,分子式為C44H54CaF2N6O12S2,是選擇性3-羥基-3-甲基戊二酰輔酶A(HMG-CoA)還原酶抑制劑,通過抑制HMG-CoA還原酶,減少肝細胞合成及儲存膽固醇,從而降低血中總膽固醇(TC)和低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)水平。 2023年7月,永太科
膽固醇合成的調節和轉變
調節膽固醇合成的關鍵酶是HMG -CoA還原酶。該酶受膽固醇的抑制,同時酶的磷酸化也可調節酶的活性。對于嚴重的高膽固醇血癥,常使用HMG -CoA還原酶的抑制劑,如洛伐他汀。 膽固醇的母核是環戊烷多氫菲,在體內不能被降解,但可以轉變成許多具有重要生理功能的固醇類物質。 1.膽汁酸:3/4的膽