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    簡述卡培他濱的藥理作用

    正常細胞和腫瘤細胞都能將5-FU代謝為5-氟-2-脫氧尿苷酸單磷酸(FdUMP)和5-氟尿苷三磷酸(FUTP)。這些代謝產物通過二種不同機制引起細胞損傷。首先,FdUMP及葉酸協同因子N5,10-亞甲基四氫葉酸與胸苷酸合成酶(TS)結合形成共價結合的三重復合物。這種結合抑制2’-脫氧尿[嘧啶核]苷酸形成胸核苷酸。胸核苷酸是胸腺嘧啶核苷三磷酸必需的前體,而后者是DNA合成所必需的,因此該化合物的不足能抑制細胞分裂。其次,在RNA合成過程中核轉錄酶可能會在尿苷三磷酸(UTP)的部位錯誤地編入FUTP。這種代謝錯誤將會干擾RNA的加工處理和蛋白質的合成。......閱讀全文

    卡培他濱的鑒別方法

    (1)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致(2)本品的紅外光吸收圖譜應與對照品的圖譜一致(通則0402)。

    卡培他濱的鑒別方法

    氯化物取本品0.25g,依法檢查(通則0801),與標準氯化鈉溶液5.0m制成的對照液比較,不得更濃(0.02%)硫酸鹽取本品0.50g,加水40ml使溶解,依法檢查(通則0802),與標準硫酸鉀溶液1.0ml制成的對照液比較,不得更濃(0.02%)。有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定溶劑

    卡培他濱片的檢查方法

    有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定供試品溶液取本品20片,精密稱定,研細,精密稱取適量(約相當于卡培他濱60mg),置100ml量瓶中,加溶劑適量,超聲使卡培他濱溶解,用溶劑稀釋至刻度,搖勻,濾過,取續濾液。對照溶液精密量取供試品溶液適量,用溶劑定量稀釋制成每1ml中約含3pg的溶液溶劑、

    卡培他濱的含量測定方法

    照高效液相色譜法(通則0512)測定。對照品溶液取卡培他濱對照品適量,精密稱定,加溶劑溶解并定量稀釋制成每1ml中約含0.6mg的溶液溶劑、供試品溶液、系統適用性溶液、色譜條件與系統適用性要求見有關物質項下。測定法精密量取供試品溶液與對照品溶液,分別注人液相色譜儀,記錄色譜圖。按外標法以峰面積計算。

    卡培他濱的基本性狀

    本品為白色或類白色粉末或結晶性粉末。本品在甲醇中極易溶解,在乙腈或乙醇中易溶,在水中略溶比旋度取本品,精密稱定,加甲醇溶解并定量稀釋制成每1m1l中約含10mg的溶液,依法測定(通則0621),比旋度為+96.0°至+100.0°。

    關于卡培他濱的基本介紹

      卡培他濱,西藥名,常用劑型為片劑。為抗腫瘤藥。用于結腸癌輔助化療,用于Dukes‘C期、原發腫瘤根治術后、適于接受氟嘧啶類藥物單獨治療的結腸癌患者的單藥輔助治療等。  1、結腸癌輔助化療:卡培他濱適用于Dukes‘C期、原發腫瘤根治術后、適于接受氟嘧啶類藥物單獨治療的結腸癌患者的單藥輔助治療。其

    卡培他濱的類別和貯藏方法

    類別抗腫瘤藥。貯藏避光,密封保存

    卡培他濱的制劑及雜質類型

    制劑卡培他濱片雜質質ⅡOH OHC9H1FN2O5246.19 5′-脫氧-5-氟尿苷雜質Ⅲ C16H20FN3O7385.35 [5-氟-1-[(3aR,4R,6R,6aR)-6-甲基2-氧代四氫呋喃并,4-d][1,3]二氧戊環-4-基]2-氧代-1,2-二氫嘧啶-4-基]氨基甲酸戊醋

    卡培他濱片的鑒別方法

    (1)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間致(2)本品在1500~1760cm-1波數范圍內的紅外光吸收圖譜應與對照品的圖譜一致(通則0402)

    卡培他濱片的含量測定方法

    照高效液相色譜法(通則0512)測定。供試品溶液見有關物質項下溶劑、對照品溶液、系統適用性溶液、色譜條件、系統適用性要求與測定法見卡培他濱含量測定項下。

    卡培他濱片的基本性狀

    本品為薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。

    卡培他濱的檢查及鑒別方法

    鑒別(1)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致(2)本品的紅外光吸收圖譜應與對照品的圖譜一致(通則0402)。檢查氯化物取本品0.25g,依法檢查(通則0801),與標準氯化鈉溶液5.0m制成的對照液比較,不得更濃(0.02%)硫酸鹽取本品0.50g

    卡培他濱片的類別及貯藏方法

    類別同卡培他濱。規格(1)0.15g(2)0.5g貯藏密封保存。

    卡培他濱片的性狀及鑒別方法

    性狀本品為薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。鑒別(1)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間致(2)本品在1500~1760cm-1波數范圍內的紅外光吸收圖譜應與對照品的圖譜一致(通則0402)

    卡培他濱片的檢查及鑒別方法

    鑒別(1)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間致(2)本品在1500~1760cm-1波數范圍內的紅外光吸收圖譜應與對照品的圖譜一致(通則0402)檢查有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定供試品溶液取本品20片,精密稱定,研細,精密稱取適量(約相

    卡培他濱的基本性狀及鑒別方法

    性狀本品為白色或類白色粉末或結晶性粉末。本品在甲醇中極易溶解,在乙腈或乙醇中易溶,在水中略溶比旋度取本品,精密稱定,加甲醇溶解并定量稀釋制成每1m1l中約含10mg的溶液,依法測定(通則0621),比旋度為+96.0°至+100.0°。鑒別(1)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間

    齊魯制藥「卡培他濱片」首家通過一致性評價

      2月10日,齊魯制藥卡培他濱片(0.5、0.15g)通過一致性評價,為國內首家。  卡培他濱片為抗腫瘤藥物,適用于結腸癌輔助化療,主要用于Dukes' C 期、原發腫瘤根治術后、適于接受氟嘧啶類藥物單獨治療的結腸癌患者的單藥輔助治療等。該藥屬于5-氟尿嘧啶前體藥物,其優勢在于具有選擇性靶

    簡述厄他培南的藥理毒理

      該品是一種新型碳青霉烯類抗生素,通過與青霉素結合蛋白(PBP)結合,干擾細菌細胞壁的合成,導致細菌生長繁殖受抑制,少數出現細胞溶解。該品對甲氧西林敏感金葡菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌等革蘭陽性菌、腸桿菌科細菌具有高度抗菌活性;嗜血桿菌屬、卡他莫拉菌、腦膜炎奈瑟球菌等對該品高度敏感,但對甲氧西林耐

    恩曲他濱

    性狀本品為白色或類白色粉末或結晶性粉末,微臭。本品在水或甲醇中易溶,在無水乙醇中略溶,在乙酸乙酯或二氯甲烷中不溶。比旋度取本品,精密稱定,加水溶解并定量稀釋制成每lml中約含2.5mg的溶液,依法測定(通則0621),比旋度為105°至-115°鑒別(1)取本品適量,加水溶解并定量稀釋制成每lml中

    簡述厄他培南的適應癥

      本品適用于治療成人由下述細菌的敏感菌株引起的下列中度至重度感染。  1、繼發性腹腔感染:由大腸埃希菌、梭狀芽孢桿菌、遲緩真桿菌、消化鏈球菌屬、脆弱擬桿菌、吉氏擬桿菌、卵形擬桿菌、多形擬桿菌或單形擬桿菌引起者。  2、復雜性皮膚及附屬器感染:由金黃色葡萄球菌(僅指對甲氧西林敏感菌株)、化膿性鏈球菌

    簡述美羅培南的藥理作用

      美羅培南為人工合成的廣譜碳青霉烯類抗生素,通過抑制細菌細胞壁的合成而產生抗菌作用,美羅培南容易穿透大多數革蘭陽性和陰性細菌的細胞壁,而達到其作用靶點青霉素結合蛋白(PBPS)。除金屬β-內酰胺酶以外,其對大多數β-內酰胺酶(包括由革蘭陽性菌及革蘭陰性菌所產生的青霉素酶和頭孢菌素酶)的水解作用具有

    簡述羅他霉素的藥理作用

      藥理作用  羅他霉素為16元大環內酯類抗生素,對需氧的革蘭陽性菌、厭氧菌及支原體有抗菌活性,其作用較交沙霉素強。對紅霉素、竹桃霉素誘導的誘導型大環內酯耐藥性葡萄球菌亦有抗菌作用。對肺炎桿菌、肺炎支原體的抗菌活性較大。  藥代動力學  健康成人口服羅他霉素200mg,tmax為30min,Cmax

    鹽酸吉西他濱

    性狀本品為白色或類白色結晶性粉末本品在水中溶解,在甲醇中微溶,在丙酮中幾乎不溶。比旋度取本品,精密稱定,加水溶解并稀釋制成每1ml中約含10mg的溶液,依法測定(通則0621),比旋度為+43°至+50鑒別(1)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。

    恩曲他濱膠囊

    性狀本品內容物為白色或類白色顆粒或粉末鑒別(1)取本品內容物適量,加水溶解并稀釋制成每lml中含恩曲他濱15g的溶液,濾過,取續濾液照紫外-可見分光光度法(通則0401)測定,在235mm與280nm的波長處有最大吸收。(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的

    簡述替卡西林的藥理作用

      替卡西替卡西林為廣譜半合成青霉素,屬羧基青霉素類。其抗菌作用機制同青霉素。替卡西林抗菌譜與羧芐西林近似,抗菌活性略強于羧芐西林。其作用特點是對銅綠假單胞菌和吲哚陽性變形桿菌等革蘭陰性桿菌作用強(比青霉素G強數倍),但對革蘭陽性菌的作用比天然青霉素或氨基青霉素差。

    簡述恩卡尼的藥理作用

      恩卡尼為Ⅰc類抗心律失常藥物,對浦肯野纖維的動作電位0位相最大上升速率(Vmax)有明顯減慢作用,對竇房結起搏周期的長度無影響,但可減慢房內傳導。輕度延長心房有效不應期。

    簡述尼卡地平的藥理作用

      尼卡地平為第二代新型雙氫吡啶類鈣離子拮抗劑,作用與硝苯地平相似,通過抑制鈣離子內流,抑制 cAMP磷酸二酯酶使細胞cAMP水平上升,血管擴張,產生明顯的血管擴張作用,特別是選擇性地作用于腦血管和冠狀動脈。主要擴張動脈血管,顯著降低心室后負荷,而靜脈擴張作用甚微。另外,尼卡地平還有抑制血小板聚集和

    簡述奧卡西平的藥理作用

      奧卡西奧卡西平是卡馬西平的10-酮基衍生物,藥效與卡馬西平相似或稍強。奧卡西平及其代謝物(羥基衍生物)均具有抗驚厥活性,對大腦皮質運動有高度選擇性抑制作用,其作用可能在于阻斷腦細胞的電壓依賴性鈉通道,從而阻止病灶放電的擴布。此外,奧卡西平亦作用于鉀、鈣離子通道而起作用。

    簡述樂瑞卡?的藥理作用

      普瑞巴林與中樞神經系統中α2-δ位點(電壓門控鈣通道的一個輔助性亞基)有高度親和力。普瑞巴林的作用機制尚不明確,但是轉基因小鼠和結構相關化合物(例如加巴噴丁)的研究結果提示,在動物模型中的鎮痛及抗驚厥作用可能與普瑞巴林與α2-δ亞基的結合有關。體外研究顯示,普瑞巴林可能通過調節鈣通道功能而減少一

    簡述布美他尼的藥理作用

      對水和電解質排泄的作用基本同呋塞米,其利尿作用為呋塞米20~60倍。主要抑制腎小管髓袢升支厚壁段對NaCl的主動重吸收,對近端小管重吸收Na+也有抑制作用,但對遠端腎小管無作用,故排鉀作用小于呋塞米。能抑制前列腺素分解酶的活性,使前列腺素E2含量升高,從而具有擴張血管作用。擴張腎血管,降低腎血管

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