簡述辛伐他汀的藥代動力學
辛伐他汀經口服后對肝臟有高度的選擇性，其在肝臟中的濃度明顯高于其他非靶性組織，辛伐他汀的大部分經肝組織吸收，主要作用在肝臟發揮，隨后從膽汁中排泄。只有低于5%口服劑量的辛伐他汀活性結構在外圍中發現，而其中95%可與血漿蛋白結合。......閱讀全文
簡述辛伐他汀的藥代動力學
辛伐他汀經口服后對肝臟有高度的選擇性，其在肝臟中的濃度明顯高于其他非靶性組織，辛伐他汀的大部分經肝組織吸收，主要作用在肝臟發揮，隨后從膽汁中排泄。只有低于5%口服劑量的辛伐他汀活性結構在外圍中發現，而其中95%可與血漿蛋白結合。
簡述酚妥拉明的藥代動力學
酚妥拉酚妥拉明口服療效較差，并可能通過肝臟首次代謝，靜注迅即生效，停止靜注后，作用在數min內即可消失。靜脈輸注10mg，峰值血濃度為0.11μg/mL。血清蛋白結合率為54%。能產生廣泛的代謝變化，平均13%以原形物從尿液中排出。明顯的代謝產物是羥基苯衍生物，它占劑量的17%。口服酚妥拉明對代
簡述地塞米松的藥代動力學
地塞米松易自消化道吸收，也可經皮吸收，肌內注射地塞米松磷酸磷酸鈉或醋酸地塞米地塞米松后分別于1h和8h后達到血濃度峰值。血漿蛋白結合率低于其他皮質激素類藥物，約為77%，易于透過胎盤而幾乎未滅活。地塞米松生物半衰期約190min，組織半衰期約為3天，65%以上的藥物在24h內從尿液中排出，主要為
簡述依那普利的藥代動力學
口服本品后吸收約60%，吸收不受胃腸道內食物的影響。本品吸收后在肝內水解所生成的二羧酸依那普利拉抑制血管緊張素轉換酶的作用比本品強，但口服依那普利拉吸收極差。口服本品后約1小時血藥濃度達高峰，而依那普利拉高峰血藥濃度是在 3～4小時。多數給本品后依那普利拉的有效半衰期為11小時。口服本品一劑后，
簡述杜冷丁的藥代動力學
口服或注射均易于吸收。口服時約有50%經肝首過代謝，因此口服的效果僅為注射的1/2。口服或肌內注射后1～2h可達血藥峰值。分布容積為2.8～4.2L/kg。約40%與血漿蛋白結合。t1/2約為3.2h。主要在肝內代謝為杜冷丁酸和具有中樞興奮作用的去甲杜冷丁，而后以結合或非結合形式隨尿排出。能透過
簡述普魯卡因酰胺的藥代動力學
口服吸收快而完全，吸收率可達75%～100%，口服45～90min血藥濃度達峰值，肌內注射后15～60min達峰值，生物利用度為75%，有效血藥濃度為4～12μg/ml，藥物與蛋白結合率約15%，半衰期約3～3.5h，血漿藥物濃度達到穩態約5～7個半衰期。幾乎全部經肝臟乙酰化代謝成為乙酰鹽酸普魯
簡述土霉素的藥代動力學
鹽酸土霉素口服吸收不完全（約可吸收30%-58%），分布容積約為0.9-1.9L/kg。單劑量口服1g后血藥濃度峰值約為3.9mg/L。藥物吸收后分布廣泛，可滲入胸腔積液、腹腔積液中，也可以透過胎盤屏障進入胎兒血循環，但不易透過血-腦脊液屏障，因此腦脊液中的藥物濃度低。土霉素還可以分布于肝臟、脾
簡述雷尼替丁的藥代動力學介紹
雷尼替丁口服吸收迅速但不完全,有首過代謝作用,故生物利用度僅為50%,其吸收不受食物和抗酸藥的影響。單次口服雷尼替丁150mg后1～3h血藥濃度達峰值,平均峰值濃度為400ng/ml,有效血藥濃度為100ng/ml,作用可維持8～12h。口服后12h內能使五肽胃泌素引起的胃酸分泌減少30%。靜注
簡述非洛地平的藥代動力學
10名健康成年人口服本品10mg后，達峰時間(tmax)為(2.01±0.63)小時，峰濃度(Cmax)為(4.78±0.89)ng/ml，消除相半衰期(t1/2β)為(16.09±6.07)小時。據資料文獻報道，本品主要由肝臟代謝、消除、約70%非洛地平以代謝產物形式從尿排出，10%左右藥物由
簡述奈康的藥代動力學
本品肌肉注射吸收迅速而完全。一次肌肉注射本品2mg/kg，30～60分鐘達血藥峰濃度(Cmax)，約7mg/L，此后緩慢下降，12小時尚可測到。一次靜脈滴注本品2mg/kg，若于60分鐘滴完，則滴完時即達血藥峰濃度(Cmax)，與肌肉注射相同劑量所達峰濃度相仿；若靜脈滴注時間短于60分鐘，則血藥
簡述克拉霉素的藥代動力學
該品對胃酸穩定，口服吸收好。單劑頓服100mg后2h達峰濃度，為0.35μg/mL；而頓服1200mg后的峰濃度可達3.97μg/mL。該品能迅速分布至各種組織中，肺組織中的藥物濃度達17.5μg/g；在扁桃體、鼻粘膜、皮膚中的濃度約為同期血藥濃度的2～6倍。藥物在細胞內與細胞外的濃度之比為16
簡述拉西地平的藥代動力學
口服腸道吸收迅速但不完全，絕對生物利用度30%～52%。血藥濃度達峰時間為30～150min。血漿蛋白結合率95%。消除半衰期約為8h。只在肝臟代謝，有4個藥理活性較低的代謝產物。70%的藥物以代謝產物形式隨糞便排出，其余代謝產物隨尿排出。
簡述尼莫地平的藥代動力學
口服吸收迅速，在肝臟有較顯著的首過效應，生物利用度僅為5%～10%，血漿藥物濃度達峰時間為0.5～1.5h。在肝臟和脂肪組織分布濃度最高，腦脊液的藥物濃度僅為血漿平均濃度的1/10，血漿t1/2為1.5～2h，血漿蛋白結合率99%。93%～95%在肝臟代謝，代謝產物主要由膽汁排泄，少量約15%由
簡述螺內酯的藥代動力學
本藥口服吸收較好，約為65%，生物利用度大于90%，血漿蛋白結合率在90%以上，進入體內后80%由肝臟迅速代謝為有活性的坎利酮（canrenone），口服1日左右起效，2～3日達高峰，停藥后作用仍可維持2～3日。依服藥方式不同半衰期有所差異，每日服藥1～2次時平均19小時（13～24小時）, 每
簡述髓袢利尿藥的藥代動力學
髓袢利尿藥能迅速被吸收，呋塞米口服和靜脈用藥后開始作用時間分別為30min和5min，作用維持時間分別為6～8 h 和2 h。消除主要通過腎臟近曲小管有機酸分泌機制排泌或腎小球濾過，隨尿以原形排出。其半衰期 t1/2的長短受腎功能影響，正常為1h左右，腎功能不全時可延長為10 h。依他尼酸口服后
簡述甲基芐肼的藥代動力學
1、藥代動力學 口服吸收迅速，很快分布到各組織中，在肝、腎中濃度最高，能通過血－腦脊液屏障，人血漿半衰期為10min。絕大部分在體內代謝，主要由尿排泄，約30%以二氧化碳形式從肺部排出。 2、劑型與規格 片劑：25mg，50mg。 注射劑（粉）：100mg。
簡述氨力農的藥代動力學
據國外資料報告，正常人體靜脈注射0.68～1.2mg/kg的表現分布容積1.2L/kg，血漿分布半衰期約4.6分鐘，消除半衰期約3.6小時，心衰患者靜脈注射后消除半衰期約5.8小時，主要通過尿以原藥及數種代謝物形式排泄。
簡述桂利嗪的藥代動力學
口服75mg片劑，3～4.5h起效，2～4h達峰，最大效應出現在口服6h后。曲線下面積每小時0.646～5.074μg/ml。母體藥物t1/23～6h。生物利用度因劑型而不同，從胃腸道的吸收有賴于胃液的酸度，由于不同個體間胃液的酸度差異很大，因此，口服桂利嗪的生物利用度個體差異也很大。在肝臟廣泛
簡述替利霉素的藥代動力學
口服替利霉素800mg后1.25h內可達血藥峰值。t1/2為9.7h，腎清除率14.38L。代謝物中的93%隨糞便排出，少量見于尿中。替利霉素口服后可迅速進入呼吸系統，并維持較高的組織濃度，給藥后2～24h的支氣管肺組織的濃度仍高于常見呼吸道病原體的MICo服藥2～3天可達穩態血藥谷值。
簡述ITCs的代謝和藥代動力學
ITCs進入人體后主要通過硫醚氨酸途徑(mercapturic acid pathway)代謝。進人人體內的ITCs首先在谷胱甘肽S-轉移酶(GST)的催化下，與谷胱甘肽(GSH)均結合,生成谷胱甘肽結合物,即GS-ITC，后者又依次在γ-谷氨酞轉肽酶(γ-GT)半脫氨酸甘氨酸酶(CG)、N-乙
簡述甲基多巴的藥代動力學
單劑口服為4～6h，多次口服為2～3天。血藥濃度在2～4h達到峰值。持續時間單次給藥為12～24h。多次給藥為24～48h。體內分布以腎臟的濃度最高，心和肺次之。蛋白結合率小于20%。代謝部位在肝臟，代謝產物為α甲基去甲腎上腺上腺上腺素。經腎排泄，有90%的甲基多巴和其代謝物隨尿排出。
簡述間羥胺的藥代動力學
本品的人體藥代動力學參數尚缺乏研究。肌注10分鐘或皮下注射5～20分鐘后血壓升高，持續約1小時；靜注1～2分鐘起效，持續約20分鐘。不被單胺氧化酶破壞，作用較久。主要在肝內代謝，代謝物多經膽汁和尿排出。
簡述艾地苯醌的藥代動力學
1、藥代動力學 6例腦卒中后遺癥患者飯后口服本品30mg，Tmax為3.31小時，Cmax為290μg/ml，消除半衰期為7.69小時，尿中未檢出原形藥物，均為代謝物，24小時內尿中排泄率7.32%。 [6] 2、適應癥 慢性腦血管病及腦外傷等所引起的腦功能損害。能改善主觀癥狀、語言、焦慮
簡述還原型谷胱甘肽的藥代動力學
谷胱甘谷胱甘肽是一種生理作用廣泛的生理因子，它在細胞質內合成，尤其以肝臟合成為主，其代謝亦以肝臟為主，并廣泛分布于機體各器官內，在維持細胞生物功能方面起重要作用。動物藥理試驗提示還原型谷胱甘肽靜脈注射5h后血藥濃度達最高峰，注射1h后可在肝、腎、肌肉等組織中測出，并有小劑量在腦中發現，半衰期為2
簡述氫化可的松的藥代動力學介紹
氫化可的松口服吸收快而完全，tmax為1～2h，每次服藥可維持8～12h。磷酸酯或琥珀磷酸酯水溶性增加，肌內或皮下注射后迅速吸收，tmax為1h。但醋酸氫化可的氫化可的松的溶解度很差，一般用其混懸液。肌內注射吸收緩慢，每次注射可維持24h。如作關節腔內注射，每次注射可維持約1周。氫化可的松進入血
簡述低分子肝素的藥代動力學
低分子肝素的抗凝血因子Xa活性t1/2。明顯長于普通肝素，體內t1/2約為普通肝素的8倍，其抗凝血因子Xa活性的生物利用度是普通肝素的3倍。靜注維持12h，皮下給藥的生物利用度幾乎達100%。1次/d即可，使用方便。
簡述潘生丁的藥代動力學
雙嘧達莫注射液：血漿半衰期為2～3小時。與血漿蛋白結合率高。在肝內代謝，與葡萄糖醛酸結合，從膽汁排泌。 雙嘧達莫緩釋膠囊：口服后血漿濃度達峰時間約2小時，血漿穩態峰濃度為1.98 μg/ml（1.01~3.99 μg/mL），穩態谷濃度為0.53 μg/mL（0.18~1.01 μg/mL）與
簡述硝苯地平片的藥代動力學
口服后吸收迅速、完全。口服后10分鐘即可測出其血藥濃度，約30分鐘后達血藥峰濃度，嚼碎服或舌下含服達峰時間提前。硝苯地平在10-30mg之間，生物利用度和半衰期無顯著差別。吞服、嚼碎服或舌下含服硝苯地平片，相對生物利用度基本無差異。硝苯地平與血漿蛋白高度結合，約為90%。口服15分鐘起效，1-2
簡述硝苯地平膠囊的藥代動力學
本品口服吸收迅速、完全，血漿蛋白結合率約90%。服藥后10分鐘即可測出血藥濃度，約30分鐘血藥濃度達高峰。10～30mg劑量范圍內，隨劑量增高，生物利用度和半衰期無顯著差別。口服15分鐘起效，1～2小時作用達高峰，作用持續4～8小時。t1/2呈雙相，t1/2α2。5～3小時，t1/2β為5小時。
簡述普瑞巴林的藥代動力學
普瑞巴林口服后，用于急性牙痛時30min內起效，持續時間約5h，用于糖尿病性神經病變時1周起效。達峰時間約1h，生物利用度為90%。較少在肝臟代謝，92%～99%以原形經腎排泄，低于口服量的0.1%隨糞便排泄，半衰期為5～6.5h 。