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  • 關于酮康唑的藥代動力學介紹

    該品在胃酸內溶解易吸收,胃酸酸度降低時,可使吸收減少。吸收后在體內廣泛分布,可至炎癥的關節液、唾液、膽汁、尿液、乳汁、腱、皮膚軟組織、糞等。對血-腦脊液屏障穿透性差,大多數情況下,腦脊液中藥物濃度低于1mg/L。本 品可穿過血-胎盤屏障。血清蛋白結合率為90%以上。單次口服該品200mg和400mg后,血藥濃度峰濃度(cmax)分別為3.6mg/L±1.65mg/L和6.5mg/L±1.44mg/L。達峰時間(tmax)為1~4小時。該品進餐后服用的生物利用度約為75%。血消除半衰期(t1/2)為6.5~9小時。部分藥物在肝內代謝為數種無活性的代謝產物。主要由膽汁排泄,由腎排出僅占給藥量的13%,其中有2%~4%以原形自尿中排出。......閱讀全文

    關于酮康唑的藥代動力學介紹

      該品在胃酸內溶解易吸收,胃酸酸度降低時,可使吸收減少。吸收后在體內廣泛分布,可至炎癥的關節液、唾液、膽汁、尿液、乳汁、腱、皮膚軟組織、糞等。對血-腦脊液屏障穿透性差,大多數情況下,腦脊液中藥物濃度低于1mg/L。本 品可穿過血-胎盤屏障。血清蛋白結合率為90%以上。單次口服該品200mg和400

    關于酮康唑混懸液的藥代動力學介紹

      酮康唑混懸液在胃酸內溶解易吸收,胃酸酸度降低時,可使吸收減少。吸收后在體內廣泛分布,可至炎癥的關節液、唾液、膽汁、尿液、乳汁、腱、皮膚軟組織、糞等。對血-腦脊液屏障穿透性差,大多數情況下,腦脊液中藥物濃度低于1mg/L。酮康唑混懸液可穿過血-胎盤屏障。血清蛋白結合率為90%以上。單次口服本品20

    酮康唑片的藥代動力學

      吸收 酮康唑是一種二元弱堿,酸性環境有助于溶解和吸收。與餐同服酮康唑單劑量0.2g,1-2小時后,血藥濃度峰值平均可達3.5μg/ml。 分布 體外酮康唑的血漿蛋白結合率約99%,主要與白蛋白結合。酮康唑可廣泛分布于各組織,然而不易進入腦脊液。 代謝 經胃腸道吸收后,酮康唑轉化為無活性的物質。其

    酮康唑片的藥代動力學與貯藏介紹

      藥代動力學  吸收 酮康唑是一種二元弱堿,酸性環境有助于溶解和吸收。與餐同服酮康唑單劑量0.2g,1-2小時后,血藥濃度峰值平均可達3.5μg/ml。 分布 體外酮康唑的血漿蛋白結合率約99%,主要與白蛋白結合。酮康唑可廣泛分布于各組織,然而不易進入腦脊液。 代謝 經胃腸道吸收后,酮康唑轉化為無

    簡述酮康唑膠囊的藥代動力學

      本品在胃酸內溶解吸收,胃酸酸度減低時可使吸收減少,餐后服用可使其吸收增加。本品餐后服用的生物利用度為75%。單劑口服本品200mg和400mg后,血藥峰濃度分別為3.6±1.65mg/L和6.5±1.44mg/L。達峰時間為1~4小時。本品吸收后在體內分布廣泛,可至炎癥的關節液、唾液、膽汁、尿液

    簡述酮康唑片的藥代動力學

      1、吸收  酮康唑是一種二元弱堿,酸性環境有助于溶解和吸收。與餐同服酮康唑單劑量0.2g,1-2小時后,血藥濃度峰值平均可達3.5μg/ml。  2、分布  體外酮康唑的血漿蛋白結合率約99%,主要與白蛋白結合。酮康唑可廣泛分布于各組織,然而不易進入腦脊液。  3、代謝  經胃腸道吸收后,酮康唑

    酮康唑片的藥理毒理及藥代動力學

      藥理毒理  酮康唑為合成的咪唑二噁烷衍生物,對皮膚癬菌、酵母菌(念珠菌屬、馬拉色菌屬、球擬酵母菌屬和隱球菌屬)、雙相真菌和部分霉菌具有抑菌和殺菌活性。酮康唑對曲霉菌、申克孢子絲菌、某些暗色孢科真菌及毛霉菌較不敏感,但對蟲霉屬例外。 酮康唑通過抑制真菌麥角甾醇生物合成并改變細胞膜其它脂類化合物的組

    簡述萘替芬酮康唑乳膏的藥代動力學

      鹽酸萘替芬:健康人單劑外用1%的鹽酸萘替芬乳膏,約有6%的劑量被吸收,鹽酸萘替芬及其代謝產物通過尿液和糞便排泄,半衰期約為2~3天。鹽酸萘替芬透過表皮層后有足夠的濃度抑制皮膚真菌的生長。  酮康唑:在Beagle犬的正常皮膚和擦傷的皮膚上涂擦2%的酮康唑乳膏,劑量80mg/天,連用28天,血中未

    關于利君沙的藥代動力學介紹

      本品在腸道中以基質和酯化物的形式被吸收,在體內酯化物部分水解為堿。空腹口服500mg后,0.5~2.5小時達血藥峰濃度,酯化物及堿二者的總濃度為15 mg /L,游離堿為0.6mg/L。吸收后除腦脊液和腦組織外,廣泛分布于各組織和體液中,尤以肝、膽汁和脾中的濃度為高,在腎、肺等組織中的濃度可高出

    關于潑尼松的藥代動力學介紹

      口服后吸收迅速而完全,生物半衰期約60min,在體內可與皮質激素轉運蛋白結合轉運至全身。潑尼松本身無生物學活性,需在肝臟內轉化成潑尼松龍而發揮作用。體內分布以肝臟含量最高,血漿次之,腦脊液、胸腹水中也有一定含量,而腎和脾中較少。代謝后由尿中排出。潑尼松在肝內將11-酮基還原為11-羥基而顯藥理作

    關于利福平的藥代動力學介紹

      利福平口服吸收良好,服藥后1.5~4小時血藥濃度達峰值。成人一次口服600mg后血藥峰濃度(cmax)為7~9mg/L,6個月至5歲小兒一次口服10mg/kg,血藥峰濃度(cmax)為11mg/L。該品在大部分組織和體液中分布良好,包括腦脊液,當腦膜有炎癥時腦脊液內藥物濃度增加;在唾液中亦可達有

    關于諾氟沙星的藥代動力學介紹

      空腹時口服吸收迅速但不完全,約為給藥量的30%~40%,廣泛分布于各組織、體液中,如肝、腎、肺、前列腺、 睪丸、子宮及膽汁、痰液、水皰液、血、尿液等,但未見于  中樞神經系統。血清蛋白結合率為10%~15%,血消除半衰期(t1/2)為3~4小時,腎功能減退時可延長至6~9小時。單次口服該品400

    關于強的松的藥代動力學介紹

      口服后吸收迅速而完全,生物半衰期約60min,在體內可與皮質激素轉運蛋白結合轉運至全身。潑尼松本身無生物學活性,需在肝臟內轉化成潑尼松龍而發揮作用。體內分布以肝臟含量最高,血漿次之,腦脊液、胸腹水中也有一定含量,而腎和脾中較少。代謝后由尿中排出。潑尼松在肝內將11-酮基還原為11-羥基而顯藥理作

    關于克侖特羅的藥代動力學介紹

      克侖特羅口服吸收快而完全,15min起效,血漿藥物濃度達峰值時間為2~3h,作用持續6~8h。藥物分布符合帶有周邊室的二室開放模型。自血漿中的消除可分兩相,血漿分布半衰期為1h,血漿代謝半衰期為34h,主要通過腎臟排泄,168h后排泄87%。給藥間隔12h足以維持血藥濃度。在人體中已發現5種代謝

    關于氟康唑的藥代動力學介紹

      口服吸收良好,且不受食物、抗酸藥、H2受體阻滯藥的影響。空腹口服該品約可吸收給藥量的90%。單次口服該品100mg,平均血藥峰濃度(Cmax)為4.5~8mg/L。表觀分布容積(Vd)接近于體內水分總量。該品血漿蛋白結合率低(11%~12%),在體內廣泛分布于皮膚、水皰液、腹腔液、痰液等組織體液

    關于酚妥拉明的藥代動力學介紹

      酚妥拉酚妥拉明口服療效較差,并可能通過肝臟首次代謝,靜注迅即生效,停止靜注后,作用在數min內即可消失。靜脈輸注10mg,峰值血濃度為0.11μg/mL。血清蛋白結合率為54%。能產生廣泛的代謝變化,平均13%以原形物從尿液中排出。明顯的代謝產物是羥基苯衍生物,它占劑量的17%。口服酚妥拉明對代

    關于利福平的藥代動力學介紹

      利福平口服吸收良好,服藥后1.5~4小時血藥濃度達峰值。成人一次口服600mg后血藥峰濃度(Cmax)為7~9mg/L,6個月至5歲小兒一次口服10mg/kg,血藥峰濃度(Cmax)為11mg/L。該品在大部分組織和體液中分布良好,包括腦脊液,當腦膜有炎癥時腦脊液內藥物濃度增加;在唾液中亦可達有

    關于地高辛的藥代動力學介紹

      口服吸收迅速而完全,生物利用度高達90%以上,服藥后1h血漿藥物濃度達峰值,經4h達顯效,6~12h達峰效應,血清治療濃度15~25ng/mL,血漿蛋白結合率低,為20%~25%。主要經肝微粒體酶代謝消失,消除半衰期一般為4~7天。由膽汁排出,再循環后,由尿排出。

    關于氯胺酮的藥代動力學介紹

      氯胺酮t1/2α為7~17min,穩態分布容積為3L/kg,血漿蛋白結合率為45%~50%。靜脈注射后首先進入腦組織,腦內濃度可高于血漿濃度的6.5倍。肝、肺和脂肪內的濃度也較高,重分布明顯。t1/2β為2~3h。主要經肝臟生物轉化成去甲氯胺酮,再繼續代謝成無活性化合物,去甲氯胺酮仍有鎮痛作用,

    關于普伐他汀的藥代動力學介紹

      普伐他汀口服吸收快,達峰時間為1-1.5小時。根據同位素標記藥物在尿液中的回收率計算,平均普伐他汀品服吸收率為34%,絕對生物利用度為17%。雖食物影響其吸收,降低其生物利用度,但進餐食時服藥或餐前一小時服藥,其降脂活性無明顯變化。本品有明顯的肝臟首過效應(相關系數為0.66),肝臟是膽固醇合成

    關于卡托普利的藥代動力學介紹

      1、片制:口服吸收迅速,約15min起效,1h血藥濃度達峰值,分布廣泛,可透過胎盤,并可移行進入乳汁。生物利用度60%,蛋白結合率約30%,t1/2為4h,作用維持6—8h。增加劑量可延長作用時間,而不增強降壓作用。在肝內代謝,代謝物和原形藥物從尿中排泄。  2、注射液:本品注射起效迅速,血循環

    關于霉酚酸的藥代動力學介紹

      1、吸收  Bullingham等認為,無論口服或靜脈給藥,MMF均能快速且廣泛地被機體吸收,并在循環前完全代謝為其活性產物MPA。兩種給藥途徑的MPA藥時曲線基本相似。平均MPA達峰時間(tmax)約為1h。平均MPA半衰期(t1/2)約為17h,提示每日兩次用藥較為適當。兩種給藥途徑的MPA

    關于法莫替丁的藥代動力學介紹

      法莫替丁口服吸收迅速但不完全,口服生物利用度約為50%,且不受食物影響。口服后約1h起效,2~3h血藥濃度達峰值,作用持續時間約12h以上。法莫替丁在體內分布廣泛,消化道、腎、肝、頜下腺及胰腺均有高濃度分布,但不透過胎盤屏障。血漿蛋白結合率為15%~20%。不論口服或靜注半衰期均為3h,腎功能不

    關于西米替丁的藥代動力學介紹

      口服后約60%~70%由腸道迅速吸收,血藥濃度達峰時間(tmax)為45~90分鐘。口服生物利用度(F)約為70%,年輕人對本品的吸收情況往往較老年人好。血漿蛋白結合率低。服用300mg平均峰濃度(cmax)為1.44μg/mL,可抑制基礎胃酸分泌50%達4~5小時。本品廣泛分布于全身組織(除腦

    關于環丙沙星的藥代動力學介紹

      250mg和500mg后,高峰血藥濃度分別為1.45mg/L和2.56mg/L,生物利用度為49%~70%。靜滴該品100mg和后,高峰血藥濃度為2.53±1.03mg/L。該藥吸收后在體內廣泛分布,在水泡液、前列腺、肺和泌尿生殖道組織、痰液中均可達有效藥物水平。該品的消除半減期為3.3~4.9

    關于阿司匹林的藥代動力學介紹

      吸收:單劑量口服復方雙嘧達莫緩釋膠囊(阿司匹林25mg和雙嘧達莫200mg)約0.9±0.5小時后可達水楊酸血藥濃度峰值,峰濃度為2357.3±765.3ng/L。阿司匹林在肝及胃腸壁中水解成水楊酸,約50%-75%的給藥劑量以阿司匹林原型藥物達體循環。  分布:阿司匹林極少與血漿蛋白結合,分布

    關于必舒胃片的藥代動力學的藥代動力學介紹

      必舒胃片從胃腸道吸收不完全,生物利用度約為26%,進食的同時服藥可減少吸收,使生物利用度降至10%~20%。口服后2~3h血藥濃度達峰值,口服25mg和50mg峰濃度分別為24~32ng/ml和51~62ng/ml。肌注吸收良好,20min后達峰濃度90ng/ml,與靜脈注射相同。必舒胃片在全身

    關于丙磺舒片的藥代動力學介紹

      口服后吸收迅速、完全。血漿蛋白結合率為65%~90%,主要與白蛋白結合。成人一次口服1g, 2~4小時血藥濃度達峰值,血藥峰值濃度為30μg/ml以上;一次口服2g時 4小時達峰值,血藥峰值為150~200μg/ml,小兒按體重一次口服25mg/kg,3~9小時血藥濃度達峰值。T1/2隨用藥量而

    關于慶大霉素的藥代動力學介紹

      慶大霉素肌注后吸收迅速而完全。局部沖洗或局部應用后亦可經身體表面吸收一定量。吸收后主要分布于細胞外液,其中5~15%再分布到組織中,在腎皮質細胞中積蓄,該品可穿過胎盤。分布容積為0.2~0.25L/kg(0.06~0.63L/kg)。尿液中藥物濃度高。支氣管分泌物、腦脊液、蛛網膜下腔、眼組織以及

    關于丁卡因的藥代動力學介紹

      1、丁卡因的藥代動力學:  本品進入血液后,大部分和血漿蛋白結合,蓄積于組織中,骨骼肌內蓄積量最大,當血漿內的濃度下降時又釋放出來。本品大部分由血漿膽堿酯酶水解轉化(約0.31μM/ml/hr),經肝代謝為對氨基苯甲酸與二甲氨基乙醇,然后再降解或結合隨尿排出。  2、丁卡因的專家點評:  本品局

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