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  • 發布時間:2015-11-23 15:36 原文鏈接: NSMB:解析關鍵癌癥靶向酶類的3D結構

      近日,一項刊登于國際雜志Nature Structural & Molecular Biology上的研究論文中,來自約克大學的科學家們通過研究揭示了人類肝素酶的3-D結構,肝素酶是一種降解糖類的酶類,因其可以作為抗癌療法的關鍵靶點,因此其近年來吸引了大量科學家的注意力。

      盡管在健康有機體中可以被天然調節,但肝素酶依然是一種可以在癌癥狀態下過量產生的酶類,過量肝素酶的降解糖類的活性可以導致細胞外基質糖類的過多降解,從而使得癌細胞更加容易增殖;當然該過程僅僅是腫瘤細胞轉移的一種生物性過程,其作為一種治療性的靶點可以幫助開發伊稀了抗肝素酶化合物的開發,而且部分抗肝素酶的化合物正在進行高級臨床試驗階段。

      肝素酶3-D結構的鑒別分析可以增強研究者們對其作用機制的理解并為廣泛尋找可以靶向作用肝素酶的新思路提供幫助。肝素酶的3-D可為研究者們提供一種合理的藥物設計方法,這將幫助科學家們幫助預測和設計可以新型化合物,從而使其可以結合肝素酶來獲得高特異性及有效性的抗肝素酶化合物。

      最后研究者Gideon Davies說道,人類肝素酶3-D結構的解析可以基于高結構的詳細數據來幫助設計并且應用于新型的治療性制劑中,未來全球范圍內的研究團體或許都會因本文中肝素酶3-D結構的解析及其同糖類相互作用的方式而獲益。

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