中國科學家發現阿片受體相互功能調控新機制
1月13日，美國《神經元》（Neuron）雜志發表了中國科學院上海生命科學研究院神經科學研究所研究員和生物化學與細胞生物學研究所研究員領導的科研團隊的研究成果——“Facilitation of μ-opioid receptor activity by preventing δ-opioid receptor-mediated co-degradation”。 嗎啡等阿片類藥物是目前最有效的鎮痛藥，但易造成耐受和依賴等副作用。脊髓中阿片肽及其受體組成痛覺抑制性調制系統，其中μ阿片受體介導嗎啡等鎮痛藥的作用，δ阿片受體介導內源性腦啡肽的作用。以往研究提示δ阿片受體可以與μ阿片受體形成異源多聚體，同時負向調控μ阿片受體介導的鎮痛功能。然而，人們對其中的機制還了解得很少。 作者通過一系列的實驗發現，阻止μ阿片受體進入δ阿片受體介導的受體降解途徑可以增強μ阿片受體介導的鎮痛效力。在δ阿片受體特異性的激動劑刺激下，位于......閱讀全文
我國科學家揭示強效鎮痛藥芬太尼和嗎啡作用機理
為何芬太尼的鎮痛效果比嗎啡高近百倍？如何減少成癮和呼吸抑制致死等毒副作用？近日，中國科學院上海藥物研究所團隊通過分子結構解析，揭示了其背后的分子機制，為推動新型高效低毒的阿片類鎮痛藥物開發指明方向。11月10日，該論文以長文形式在線發表于國際頂級期刊《Cell》。 該研究由徐華強/莊友文團
心理所揭示嗎啡對靜息狀態痛覺神經網絡的調節機制
盡管嗎啡廣泛應用于臨床治療疼痛，但其鎮痛的脊髓上中樞機制卻不清楚。現有研究大多聚焦于嗎啡抑制疼痛后的神經活動改變，鮮有研究報告嗎啡在無痛狀態下對中樞神經元活動的調節，而后者恰恰是外科手術中超前鎮痛的基礎。所謂超前鎮痛，是指在手術之前就給予鎮痛藥物，借以抑制傷害性系統的敏化過程，較常規的術后給藥相
鎮痛藥
第十七章??鎮痛藥[目的要求]1．掌握嗎啡的作用、作用機制、應用及不良反應。2．掌握可待因、哌替啶和噴他佐辛的作用特點。3．熟悉阿法羅定、美沙酮、二氫埃托啡、曲馬朵、羅通定以及阿片受體拮抗劑納洛酮與納曲酮的作用特點。4．了解芬太尼、強痛定的作用特點。[教學內容]????鎮痛藥(analgesics)
我國科學家揭示環境關聯的阿片鎮痛耐受的神經環路機制
阿片類藥物（嗎啡、美沙酮等）是一種有效的鎮痛藥物，主要通過作用于大腦中的阿片受體發揮其生物學效應。長期使用該類藥物可能會導致耐受和依賴的發生，且長期在固定不變的環境中接受阿片類藥物治療會導致鎮痛耐受速度明顯加快，這一現象被稱為“環境關聯的阿片鎮痛耐受”（associative opioid an
藥物的鎮痛作用實驗
藥物的鎮痛作用實驗可以用于：篩選可以選擇性抑制和緩解各種疼痛，減輕疼痛而致恐懼緊張和不安情緒疼痛的藥物。實驗方法原理小鼠的足底光滑裸露，無毛，適于熱刺激致痛模型。若將小鼠置于溫度55℃±0.5℃的金屬熱板上，則其“舔后足”現象可以作為出現疼痛反應的指標。通過考察疼痛反應的出現時間（痛閾），可以反映鎮
科學家發現嗎啡成癮治療新通路
近日，浙江大學醫學院教授李曉明實驗室發現，在大腦中存在一條調節嗎啡成癮的神經通路。該研究首次發現腹側背蓋區到中縫背核存在兩條平行的抑制性神經通路。該研究為治療阿片類物質依賴提供了新靶點， 為臨床上嗎啡鎮痛的長期應用提供了可能，為臨床上開發低成癮性的鎮痛藥物提供了理論基礎。相關成果于1月11日發
科學家發現一條調節嗎啡成癮的神經通路
近日，浙江大學醫學院教授李曉明實驗室發現，在大腦中存在一條調節嗎啡成癮的神經通路。該研究首次發現腹側背蓋區到中縫背核存在兩條平行的抑制性神經通路。該研究為治療阿片類物質依賴提供了新靶點， 為臨床上嗎啡鎮痛的長期應用提供了可能，為臨床上開發低成癮性的鎮痛藥物提供了理論基礎。相關成果于1月11日發表
嗎啡片的功能主治及藥理作用
功效主治 本品為強效鎮痛藥適用于其他鎮痛藥無效的急性 銳痛如嚴重創傷戰傷燒傷晚期癌癥等疼痛 心肌梗死而血壓尚正常者應用本品可使病人鎮靜并減輕 心臟負擔應用于 心源性哮喘可使 肺水腫癥狀暫時有所緩解麻醉和手術前給藥可保持病人寧 靜進入嗜睡因本品對 平滑肌的興奮作用較強故不能單獨用于 內臟絞痛(如
中國科學家發現阿片受體相互功能調控新機制
1月13日，美國《神經元》（Neuron）雜志發表了中國科學院上海生命科學研究院神經科學研究所研究員和生物化學與細胞生物學研究所研究員領導的科研團隊的研究成果——“Facilitation of μ-opioid receptor activity by preventing δ-op
PNAS:－長痛不如短痛？止痛藥被發現可引發慢性痛
這是一個聽起來讓人感到匪夷所思的結果——像嗎啡這樣的阿片類止痛藥竟然可能引發慢性痛。 最近，美國科羅拉多大學的研究人員們發現，僅僅五天的嗎啡服用就可在大鼠中導致慢性痛的持續時間翻倍。這一發表在最新一期《美國國家科學院院刊》（PNAS）上的發現無疑對人類具有重要的啟示，尤其是在阿片類藥物的使用乃
鎮痛藥物主要哪些種類？
1.低濃度局麻藥：通過硬膜外導管輸入硬膜外腔，或連續腰麻管進入蛛網膜下腔阻滯機體感覺神經的傳導，從而減少疼痛。2.麻醉性鎮痛藥：包括嗎啡、芬太尼及曲馬多等。這些藥物全部或部分激動中樞神經系統阿片受體，而產生強的鎮痛作用。可通過硬膜外、蛛網膜下腔或靜脈給藥。病房也有經皮給藥的芬太尼貼劑。術后疼痛屬于急
硫酸嗎啡
性狀本品為白色針狀結晶或結晶性粉末;無臭本品在水中溶解,在乙醇中微溶,在三氯甲烷或乙醚中幾乎不溶。比旋度取本品適量,精密稱定,加水溶解并定量稀釋成每1ml中約含20mg的溶液,依法測定(通則0621),比旋度為107.0°至-109.5°。鑒別(1)取本品約1mg,加甲醛硫酸試液1滴,即顯紫堇色。(
鹽酸嗎啡
性狀本品為白色、有絲光的針狀結晶或結晶性粉末;無臭;遇光易變質。本品在水中溶解,在乙醇中略溶,在三氯甲烷或乙醚中幾乎不溶比旋度取本品約1g,精密稱定,置50m量瓶中,加水適量使溶解后,用水稀釋至刻度,依法測定(通則0621),比旋度為-110.0°至-115.0°。鑒別(1)取本品約1mg,加甲醛硫
簡述杜冷丁與嗎啡、可待因的區別
治療量杜冷丁的不良反應與嗎啡相似，如眩暈、出汁、口干、惡心嘔心動過速。病人易發生體位性低血壓。反復使用也可成癮，但比嗎啡輕，進展較慢。突然停藥亦可發生戒斷癥狀，但持續較短。 中毒劑量能抑制呼吸，成癮者對杜冷丁的中樞抑制作用可發生耐受。短時間內反復給予大劑量杜冷丁能產生震顫、肌肉攣縮、反射亢進，
關于鹽酸哌替啶的鑒別診斷介紹
治療量杜冷丁的不良反應與嗎啡相似，如眩暈、出汁、口干、惡心嘔心動過速。病人易發生體位性低血壓。反復使用也可成癮，但比嗎啡輕，進展較慢。突然停藥亦可發生戒斷癥狀，但持續較短。 中毒劑量能抑制呼吸，成癮者對杜冷丁的中樞抑制作用可發生耐受。短時間內反復給予大劑量杜冷丁能產生震顫、肌肉攣縮、反射亢進，
細菌能讓廢塑料變鎮痛藥
英國科學家研究發現，大腸桿菌能將一種從廢塑料瓶中獲取的分子轉換成鎮痛藥——撲熱息痛，或稱對乙酰氨基酚。該研究指出了一種潛在策略，能將塑料廢棄物以可持續的方式升級改造成有用的產物。相關研究6月23日發表于《自然-化學》。塑料廢棄物是一個日益嚴重的問題，以可持續的方式升級改造塑料仍是當前的首要任務。代謝
關于解熱鎮痛藥的基本介紹
解熱鎮痛藥(Antipyretic Analgesics)是指能使發熱病人的體溫恢復正常，但對正常人的體溫沒有影響。這類藥物也具有中等強度的鎮痛作用，但其強度不及嗎啡及其合成代用品。常用的解熱鎮痛藥按化學結構可分為水楊酸類、苯胺類、吡唑酮類。其中，除苯胺類藥物以外都具有抗風濕作用，也可治療風濕及
關于非甾體消炎鎮痛藥的簡介
非甾體抗炎藥（Nonsteroidal Antiinflammatory Drugs，NSAIDs）是一類不含有甾體結構的抗炎藥，NSAIDs自阿司匹林于1898年首次合成后，100多年來已有百余種上千個品牌上市，這類藥物包括阿司匹林、吲哚美辛、萘普生、萘普酮、雙氯芬酸、布洛芬、尼美舒利、羅非昔
鄭輝課題組揭示神經干細胞分化新機制
3月10日，中國科學院廣州生物醫藥與健康研究院、廣州再生醫學與健康廣東省實驗室鄭輝課題組在國際學術期刊FASEB Journal 在線發表了題為Naloxone Regulates the Differentiation of Neural Stem Cells via a Receptor-i
氯酚待因復方片的藥理毒理
其中雙氯芬酸鈉為苯基乙酸衍生物，具有鎮痛、抗炎、解熱作用。其鎮痛作用比阿司匹林和吲哚美辛強，約為阿司匹林的26～50倍，系外周型鎮痛藥。特點為藥效強，不良反應輕，劑量小，個體差異小。磷酸可待因為嗎啡的甲基衍生物，對延腦的咳嗽中樞有直接抑制作用，鎮咳作用強而迅速，強度約為嗎啡的1/4。此外，還有鎮
關于A超家族芋螺毒素的應用介紹
A-超家族芋螺毒素能選擇性阻斷nAChRs的某種亞型，使它們可作為鑒定nAChRs及其亞基的有效工具。如：α-CTxMI能特異性結合肌肉型nAChRs的α1δ亞基，而α-CTxMII選擇性作用于神經型nAChRs的α3β2亞基。在藥理學方面，A-超家族還作為鎮疼藥物已進入臨床研究，Livett等
痛藥全合成領域研究獲重大進展，總收率達12％
? ? 可待因（1）的簡潔全合成路線。研究團隊 供圖? ? 近日，澳大利亞科學院院士、暨南大學藥學院先進與應用化學合成研究院院長Martin G. Banwell團隊在嗎啡喃鎮痛藥全合成領域取得重大進展，以史上最短的制備工藝實現了嗎啡喃的快速、高效、簡潔合成。相關研究發表于Angewandt
關于硫酸嗎啡緩釋片的基本介紹
硫酸嗎啡緩釋片，適應癥為根據世界衛生組織和國家藥品監督管理局提出的癌痛治療三階梯方案的要求，嗎啡是治療重度癌痛的代表性藥物。硫酸嗎啡緩釋片為強效鎮痛藥，主要適用于重度癌痛患者鎮痛。 1、成份： 本品活性成份為硫酸嗎啡。 化學名稱：17-甲基-4，5α-環氧-7，8-二脫氫嗎啡喃-3，6α-
鹽酸嗎啡片
性狀本品為白色片或薄膜衣片,薄膜衣片除去包衣后顯白色,遇光易變質鑒別取含量測定項下的細粉適量(約相當于鹽酸嗎啡20mg),加水10ml,振搖使鹽酸嗎啡溶解,濾過,濾液蒸干,殘渣照鹽酸嗎啡項下的鑒別(1)、(2)、(3)、(5)項試驗,顯相同的反應。檢查有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定供試
我國學者證實納洛酮對NSCs分化的調控作用依賴于Tet1
3月10日，中國科學院廣州生物醫藥與健康研究院、廣州再生醫學與健康廣東省實驗室鄭輝課題組在國際學術期刊FASEB Journal 在線發表了題為Naloxone Regulates the Differentiation of Neural Stem Cells via a Receptor-i
關于非甾體消炎鎮痛藥的藥品簡介
目前NSAIDs是全球使用最多的藥物種類之一。全世界大約每天有3000萬人在使用。隨著NSAIDs使用的增多，這類藥物的安全使用問題也越來越受到臨床醫師、藥師、患者、社會和政府的關注。特別是默沙東公司于2004年10月宣布主動從全球市場撤回萬絡（羅非昔布）；最近美國食品藥品監督管理局（FDA）認
中國嗎啡使用率僅為16％－全球進入疼痛危機
10月12日，《柳葉刀》雜志發表文章稱，全球每年298.5噸嗎啡等效的阿片類藥物使用量中，中低收入國家嗎啡使用量在全球可分配的嗎啡中不足4%。全球每年約有2500萬人死于疼痛，而這種疼痛本可以通過嗎啡等阿片類止痛藥物得到緩解。 全球嗎啡當量分布圖顯示，中國需要姑息/鎮痛治療的患者中僅有16%的
藥物的鎮痛作用實驗
實驗方法原理 小鼠的足底光滑裸露，無毛，適于熱刺激致痛模型。若將小鼠置于溫度55℃±0.5℃的金屬熱板上，則其“舔后足”現象可以作為出現疼痛反應的指標。通過考察疼痛反應的出現時間（痛閾），可以反映鎮痛藥的療效。然而，熱板法致痛模型主要用于篩選麻醉性鎮痛藥，并不適用于篩選解熱鎮痛藥，后者可使用化學性致
預防瑞芬太尼誘發術后痛覺過敏的處理措施
瑞芬太尼是一種選擇性、超短效阿片受體激動劑，因其獨特的脂性結構使其通過血液和組織中的非特異性酯酶快速水解，終末清除半衰期小于10 min。由于瑞芬太尼生物轉化非常快速、完全，因此，其輸注時間長短基本對蘇醒時間無影響。不論輸注時間長短和劑量多少，其時量相關半衰期大約3 min，且不易蓄積。肝腎功能
氯酚待因復方片的藥理作用
藥理毒理 其中雙氯芬酸鈉為苯基乙酸衍生物，具有鎮痛、抗炎、解熱作用。其鎮痛作用比阿司匹林和吲哚美辛強，約為阿司匹林的26～50倍，系外周型鎮痛藥。特點為藥效強，不良反應輕，劑量小，個體差異小。磷酸可待因為嗎啡的甲基衍生物，對延腦的咳嗽中樞有直接抑制作用，鎮咳作用強而迅速，強度約為嗎啡的1/4。