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    科學家發現PI4KIIα特異底物競爭小分子抑制劑

    8月21日,《癌癥研究》(Cancer Research)雜志在線發表了中國科學院生物物理研究所陳暢課題組與上海藥物研究所羅成、蔣華良課題組合作的研究論文PI-273, a substrate-competitive, specific small molecule of PI4KIIα, inhibits the growth of breast cancer cells。該研究發現了磷脂酰肌醇4位激酶II型α亞型(PI4KIIα)的第一個亞型特異小分子抑制劑PI-273,該抑制劑通過競爭其底物磷脂(PI)進而抑制酶活性,最終抑制乳腺癌腫瘤的生長。 PI4KIIα是磷脂酰肌醇信號通路和磷脂酰肌醇代謝中的關鍵分子,在PI(4,5)P2生物合成、溶酶體和高爾基體相關膜轉運、細胞內信號通路傳導、病原體吞噬和神經突觸囊泡循環等方面起著重要作用。PI4KIIα的功能異常與腫瘤生長、痙攣性截癱、高雪氏癥和阿爾茨海默癥等人類疾病密切相......閱讀全文

    科學家發現PI4KIIα特異底物競爭小分子抑制劑

      8月21日,《癌癥研究》(Cancer Research)雜志在線發表了中國科學院生物物理研究所陳暢課題組與上海藥物研究所羅成、蔣華良課題組合作的研究論文PI-273, a substrate-competitive, specific small molecule of PI4KIIα, i

    發現PI4KIIα特異底物競爭小分子抑制劑及其抗腫瘤機制

      中國科學院生物物理研究所陳暢課題組題與上海藥物研究所羅成課題組、蔣華良課題組合作的研究論文“PI-273, a substrate-competitive, specific small molecule inhibitor of PI4KIIα, inhibits the growth of

    研究發現銅伴侶蛋白小分子抑制劑

      中科院上海藥物所蔣華良課題組與美國芝加哥大學何川課題組、艾默里大學陳靖課題組等合作,綜合采用理論模擬以及化學生物學和藥理學實驗驗證策略,首次發現了銅伴侶蛋白的小分子抑制劑。該抑制劑可同時靶向兩種銅伴侶蛋白Atox1和CCS,并選擇性調控銅離子轉運,從而選擇性地抑制腫瘤細胞增殖,且在多種動物實驗

    Cancer Cell:科學家發現新型抗癌小分子

      約翰霍普金斯大學科學家在培養細胞體系中發現一種小分子具有破壞癌細胞分裂,防止癌細胞生長的功能。相關報道發表在近期的Cancer Cell雜志上。   該研究是由Marikki Laiho博士領導的研究團隊完成的。科學家發現小分子BMH-21能夠破壞RNA聚合酶POL I轉錄通

    科學家基于HAV抗原表位結構信息設計小分子抑制劑

      4月30日,Plos Biology 在線發表了中國科學院生物物理研究所研究員王祥喜、中科院院士饒子和和四川大學教授蘇丹合作的研究論文“Structural basis for neutralization of hepatitis A virus informs a rational des

    生化與細胞所研究發現新的Wnt信號通路小分子抑制劑

      Wnt信號通路是生物早期發育過程中一個非常保守的信號通路。正常的Wnt信號通路中Wnt配體與受體Frizzled和LRP5/6結合后,可以抑制APC等組成的降解復合物,使細胞質內的β-catenin得以穩定和積累并進一步入核,通過與轉錄因子TCF/LEF結合,開啟下游基因的轉錄。異

    胸腺嘧啶水解酶底物特異性的分子基礎和催化機制

      10月1日,國際學術期刊Nucleic Acids Research 在線發表了中國科學院上海生命科學研究院生物化學與細胞生物學研究所國家蛋白質科學中心(上海)丁建平研究組的最新研究成果:Molecular basis for the substrate specificity and cat

    科學家發現富集于成熟精子的新型小分子RNA

      近日,中科院動物研究所段恩奎、韓春生和周琪三個實驗室聯合發現了一類大量存在于成熟精子中、源于tRNA的小分子RNA。相關研究成果日前發表于《細胞研究》。   成熟精子中RNA的發現讓科學家意識到精子不僅僅是運輸父源DNA的載體。過去的研究已證實,成熟精子所攜帶的一些miRNA能夠影響早期

    生化與細胞所等發現抗肺炎球菌的新型小分子抑制劑

      8月20日,國際學術期刊Nature Publishing Group的Scientific Reports在線發表了中科院上海生科院生物化學與細胞生物學研究所王恩多研究組與上海交通大學藥學院周虎臣教授合作完成的最新研究成果——Discovery of a potent benzoxa

    SpCas9,首個抗CRISPR小分子抑制劑

      自2012年“魔剪”技術出道以來,該技術一直備受爭議。一些專家指出,基因編輯在很多層面上難以實現控制。近年來,科學家一直致力于開發“抗CRISPR”系統,來干擾細胞中的Cas核酸酶功能,以此來給CRISPR基因編輯技術帶上一定程度的“鐐銬”,規范該技術的使用操作。  如今,在美國Broad研究所

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