上海藥物所新型拓撲異構酶抑制劑研究取得新進展
桔霉素三聚體Tricitrinol B結構 拓撲異構酶II(Topo II)抑制劑是一類重要的抗腫瘤藥物。目前臨床上使用的Topo II抑制劑存在著毒副作用大、易產生耐藥性的缺點,而新型Topo II抑制劑的研發因化合物結構類型的局限進展緩慢。極端環境中的微生物因其獨特的結構和生理機能,能夠產生多種極端酶和生物活性物質,成為近年來受到廣泛關注的抗腫瘤藥物的重要資源。 中國科學院上海藥物研究所耿美玉課題組和中國海洋大學顧謙群課題組對從火山口沉積物來源的桔青霉Penicillium citrinum HGY1-5中分離得到的一系列桔霉素衍生物進行抗腫瘤活性篩選,發現全新結構的桔霉素三聚體Tricitrinol B具有顯著的體外抗腫瘤活性和抗多藥耐藥活性。 進一步機理研究揭示,Tricitrinol B能夠嵌入DNA,影響Topo II介導的DNA鏈的切割/連接過程,特別是對后鏈的切割/連接的抑制作用尤為顯著。T......閱讀全文
新抑制劑有助研發抗腫瘤藥物
近日,中科院廣州生物醫藥與健康研究院的研究人員利用計算機輔助藥物設計原理和合理藥物設計的方法,成功設計合成了新型組蛋白去乙酰化酶I型選擇性抑制劑。這為進一步研究具有選擇性的組蛋白去乙酰化酶抑制劑提供了非常好的模型,對腫瘤表觀遺傳及個體化治療提供了有益的方向。相關研究成果日前在《美國化學會藥物化學
研究發現新穎PI3K抑制劑及其抗腫瘤機制
PI3K是一類脂質激酶,參與調控多個與腫瘤發生發展密切關聯的細胞生物學過程(細胞增殖、生長、遷移與代謝等),PI3K/mTOR信號通路的異常激活與腫瘤的發生發展以及放化療抗性密切相關。腫瘤干細胞是導致腫瘤發生、復發以及轉移的根本原因,最新的研究表明PI3K/mTOR信號通路參與了腫瘤干細胞的調控
我科學家發現高效安全抗腫瘤轉移新型抑制劑
最近出版的國際腫瘤學權威期刊《美國國立癌癥研究所雜志》發表了題為《轉化生長因子β受體Ⅰ抑制劑高效安全抑制乳腺癌轉移》的研究論文。該研究由國家“千人計劃”入選者、華東師大生命醫學研究所、上海市調控生物學重點實驗室劉明耀教授領銜的課題組研發,發現了新型抗腫瘤體內生長和轉移抑制劑。 隨著全球腫瘤
我科學家發現高效安全抗腫瘤轉移新型抑制劑
最近出版的國際腫瘤學權威期刊《美國國立癌癥研究所雜志》發表了題為《轉化生長因子β受體Ⅰ抑制劑高效安全抑制乳腺癌轉移》的研究論文。該研究由國家“千人計劃”入選者、華東師大生命醫學研究所、上海市調控生物學重點實驗室劉明耀教授領銜的課題組研發,發現了新型抗腫瘤體內生長和轉移抑制劑。 隨著全球腫瘤
JNCI:我科學家發現高效安全抗腫瘤轉移新型抑制劑
最近出版的國際腫瘤學權威期刊《美國國立癌癥研究所雜志》發表了題為《轉化生長因子β受體Ⅰ抑制劑高效安全抑制乳腺癌轉移》的研究論文。該研究由國家“千人計劃”入選者、華東師大生命醫學研究所、上海市調控生物學重點實驗室劉明耀教授領銜的課題組研發,發現了新型抗腫瘤體內生長和轉移抑制劑。 隨著全球腫瘤
昆明植物所等發現新穎PI3K抑制劑及其抗腫瘤機制
PI3K是一類脂質激酶,參與調控多個與腫瘤發生發展密切關聯的細胞生物學過程(細胞增殖、生長、遷移與代謝等),PI3K/mTOR信號通路的異常激活與腫瘤的發生發展以及放化療抗性密切相關。腫瘤干細胞是導致腫瘤發生、復發以及轉移的根本原因,最新的研究表明PI3K/mTOR信號通路參與了腫瘤干細胞的調控
發現PI4KIIα特異底物競爭小分子抑制劑及其抗腫瘤機制
中國科學院生物物理研究所陳暢課題組題與上海藥物研究所羅成課題組、蔣華良課題組合作的研究論文“PI-273, a substrate-competitive, specific small molecule inhibitor of PI4KIIα, inhibits the growth of
新型高選擇高活性激酶抑制劑有望成為廣譜抗腫瘤靶向藥
記者從中科院合肥物質科學研究院獲悉,該院強磁場科學中心劉青松研究員和劉靜研究員課題組在CDK家族激酶中研發出高選擇性的新型CDK9激酶抑制劑JSH-150,其有潛力成為廣譜抗腫瘤靶向藥物。研究成果日前在線發表于藥物化學領域國際知名期刊《歐洲藥物化學雜志》上。 細胞周期蛋白依賴性激酶(CDK9)
上海藥物所靶向cMet抗腫瘤小分子抑制劑研究取得進展
受體酪氨酸激酶c-Met在絕大部分的癌及部分肉瘤中高表達并異常激活,在腫瘤發生發展、侵襲轉移、化療抗性等各個環節均發揮關鍵作用。不同于其他激酶,c-Met作為腫瘤信號網絡通路中的關鍵節點蛋白,因可以與細胞表面其他激酶、受體相互作用而備受關注。特別是,MET基因擴增與20%的EGFR
上海生科院發現組蛋白去乙酰化酶抑制劑抗腫瘤的重要機制
3月9日,國際學術期刊Oncogene 在線發表了中國科學院上海生命科學研究院健康科學研究所時玉舫研究組題為Histone deacetylase inhibitors prevent activation-induced cell death and promote anti-tumor im
總緩解率達68%!禮來抗腫瘤藥RET抑制劑LOXO292來了
根據新藥研發監測數據庫(CPM)顯示,今天CDE受理了禮來RET激酶抑制劑LOXO-292(Selpercatinib)的臨床申請。 LOXO-292(Selpercatinib)是由Loxo Oncology研發的一款高度特異性口服RET抑制劑,用于治療攜帶RET基因融合或激活性突變的腫瘤類
免疫細胞抗腫瘤
隨著機體年齡的增長,人體免疫力在40歲后急劇下降,不定期回輸活性免疫細胞可以提高機體的免疫功能,清除病毒和癌變細胞,從根本上提升肌體健康狀態。 免疫細胞療法還可清除微小病灶及手術、放化療后殘留的腫瘤細胞,預防復發和轉移,有效改善患者的生存質量,延長生存期。
亞盛醫藥抗腫瘤1類新藥MDM2p53抑制劑APG115獲批
中國領先的原創藥物研發企業亞盛醫藥今日(7月18日)宣布,由企業自主設計開發的、具有全球知識產權的、作用于新靶點MDM2-p53的抗腫瘤1類新藥APG-115獲得國家食品藥品監督管理局(CFDA)批準進入中國臨床。這是APG-115繼2016年6月獲得美國FDA臨床批準之后取得的又一重大進展,尤
抗腫瘤體液免疫機制
抗腫瘤體液免疫機制:1.補體的溶細胞效應;2.抗體的免疫調理作用;3.抗體干擾腫瘤細胞黏附作用;4.抗體封閉腫瘤細胞表面某些受體;5.抗體依賴的細胞介導的細胞毒效應。
半枝蓮對抗腫瘤
研究表明,半枝蓮提取物對很多人類腫瘤細胞都具有生長抑制作用。在治療肺癌,乳腺癌,消化系統癌癥,白血病以及絨膜癌方面,均有半枝蓮提取物的報道。西安交通大學醫學院的戴志軍帶領下的研究隊伍對半枝蓮的生長抑制作用進行了研究,并且在小鼠肝癌細胞系H22中對其抗腫瘤活性機制進行了探討。他們發現,半枝蓮提取物
麝香的抗腫瘤作用
天然麝香或麝香酮對小鼠艾氏腹水癌,S37及S180的細胞呼吸抑制率,均高于正常小鼠抑制率。國內采用不同給藥途徑,并選用不同敏感瘤株,天然與合成麝香酮對W256腹水瘤,W256實體瘤,S180肉瘤以及L615小鼠白血病等瘤譜均無明顯的抑制作用,從實驗結果看,麝香對離體動物癌細胞有破壞作用,對動物腫
DC抗腫瘤的機制
DC抗腫瘤的機制如下:①DC可以高表達MHC-Ⅰ類和MHC-Ⅱ類分子,MHC分子與其捕獲加工的腫瘤抗原結合,形成肽-MHC分子復合物,并遞呈給T細胞,從而啟動MHC-I類限制性CTL反應和MHC-Ⅱ類限制性的CD4+ Thl反應。同時,DC還通過其高表達的共刺激分子(CD80/B7-1、CD86/B
杜仲的抗腫瘤作用
現代藥理實驗證明杜仲有抗癌和抑癌之功效,其有效成分與其所含的木脂素、苯丙素及環烯醚萜類化合物有關。根據報道,杜仲所含的京尼平苷酸甲酯具有抗腫瘤的作用。杜仲所含的丁香脂素雙糖苷在淋巴細胞白血病P388 (Ps)系統中有較好的活性,濃度12.5 mg/kg可控制T/C值)≥126。Okada等從杜仲
香菇多糖的抗腫瘤活性
香菇多糖具有抗腫瘤作用,它沒有化療藥物的毒副作用。香菇多糖進入抗體后誘導產生一種具有免疫活性的細胞因子,在這些細胞因子的綜合作用下,機體免疫系統增強,對腫瘤細胞起防御與殺傷作用。香菇多糖通過激活巨噬細胞,增強抗體依賴性細胞誘導的細胞毒(ADDC),發揮抗腫瘤活性;此外,香菇多糖還能使腫瘤部位的血管擴
肽的應用抗腫瘤多肽
腫瘤的發生是多種因素作用的結果,但最終都要涉及癌基因的表達調控。2013年已發現很多與腫瘤相關的基因以及對腫瘤產生作用的調控因子,篩選與這些基因及與調控因子特異結合的多肽,已成為尋找抗癌藥物的新熱點。如生長抑素已用于治療消化系統內分泌腫瘤;美國學者發現了一個能在體內顯著抑制腺癌的六肽;瑞士科學家發現
JNB:彩色土豆幫助抗腫瘤
近日,來自美國賓夕法尼亞州赫爾希癌癥研究所的科學家們發現紫土豆中的一些化合物或可幫助殺死結腸癌干細胞,限制癌癥發展。相關研究結果發表在國際學術期刊the Journal of Nutritional Biochemistry上。 根據美國癌癥學會的數據,結腸癌是導致美國癌癥死亡的第二大殺手,每
赤芝的抗腫瘤作用
自身免疫功能的低下或失調,是腫瘤之所以會發生并擴展的重要原因。赤芝是最佳的免疫功能調節和激活劑,它可顯著提高機體的免疫功能,增強患者自身的抗癌能力。 赤芝可以通過促進白細胞介素-2的生成,通過促進單核巨噬細胞的吞噬功能、通過提升人體的造血能力尤其是白細胞的指標水平,以及通過其中某些有效成分對癌細
抗腫瘤的細胞免疫機制
細胞免疫機制在機體抗腫瘤效應中發揮著最主要的作用,包括: (一)T細胞 CD8+T細胞的殺傷活性在機體抗腫瘤效應中起關鍵作用。 (二)NK細胞 NK細胞無需抗原致敏,且不受MHC限制,故被視為機體抗腫瘤的第一道防線。機制可能是:①釋放穿孔素和顆粒酶;②通過Fas/FasL誘導腫瘤細胞凋亡;③
黃地榆的抗腫瘤作用
蒽醌類化合物能抑制人早幼粒白細胞(HL-60)細胞其作用機理主要是抑制細胞DNA和RNA的合成以大黃素的細胞毒作用最強,在100umol/L(約40μg/ml)濃度下對DNA的前體物[3H-Me]dThd摻入抑制作用順序是:大黃素、大黃素 甲醚-8-O-D-葡萄糖甙>大黃素甲醚>大黃素-8-O
我國抗腫瘤藥物市場現狀
靶向藥物作用機理 現代腫瘤治療學已有百余年的歷史,但在20世紀40年代前最有效的治療手段只有手術和放療。由于殘留癌腫的微小轉移存在,約1/3的腫瘤細胞難以徹底殺死。后來,人們發現化學藥物可以殺死一些晚期腫瘤細胞并進一步發現物理療法聯合化療可以很好解決殘留癌腫的微小轉移問題,自此開啟了抗腫瘤
白屈菜抗腫瘤的作用介紹
白屈菜堿是一種有絲分裂毒,可使小鼠移植性腹水癌細胞的高三倍體(hypertriplokd)的中、晚期分裂指數發生改變,呈顯著的阻斷分裂作用,給予125mg/kg后12小時,停止于中期分裂的占23.1%;在體外2.5×10(-6)M,能抑制纖維母細胞之有絲分裂。能延緩惡性腫瘤之生長。對小鼠肉瘤-1
PCSK9-抑制劑及-CETP-抑制劑
? 新興治療藥物將再次振興血脂異常治療藥物的市場,據新的研究稱,目前血脂異常治療藥物受制于主導產品的專利到期。新型前蛋白轉化酶枯草溶菌素 9(PCSK9)抑制劑與膽固醇酯轉移蛋白 (CETP) 抑制劑將在 2013-2023 年后半程**血脂異常藥物市場出現顯著增長,Decision Res
化學抑制劑
純硫酸鋅在空氣中久貯不變黃,置于干燥空氣中失去水而成白色粉末。有多種水合物:在0-39℃范圍內與水相平衡的穩定水合物為七水硫酸鋅,39-60℃內為6水硫酸鋅,60-100℃內則為一水硫酸鋅。當加熱到280℃時各種水合物完全失去結晶水,680℃時分解為硫酸氧鋅,750℃以上進一步分解,zui后在930
PRRP抑制劑
PARP抑制劑是一種能夠影響癌細胞的自我復制方式的醫學用劑。PARP可以使乳腺癌藥物有效地發揮作用,這種藥物還可以治療卵巢癌、前列腺癌以及胰腺癌等擁有相同“流氓基因”的遺傳性癌癥。 PARP抑制劑對于其他病癥的抑制作用還在不斷的研究當中,使用時需謹慎注意其可能存在的毒性。 抗癌藥物 英國紐
香菇多糖的抗腫瘤活性介紹
香菇多糖具有抗腫瘤作用,它沒有化療藥物的毒副作用。香菇多糖進入抗體后誘導產生一種具有免疫活性的細胞因子,在這些細胞因子的綜合作用下,機體免疫系統增強,對腫瘤細胞起防御與殺傷作用。香菇多糖通過激活巨噬細胞,增強抗體依賴性細胞誘導的細胞毒(ADDC),發揮抗腫瘤活性;此外,香菇多糖還能使腫瘤部位的血管擴