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摘要 手性藥物只能通過嚴格的手性識別才能選擇性地與特定生物大分子相互作用,在藥動學、藥效學等方面上表現出手性特征. 以非選擇性β腎上腺素能受體阻滯劑普萘洛爾(PRO) 的對映異構體R( + )PS( - )2PRO 為模型藥物,分別作用于人臍靜脈內皮細胞(HUVEC) ,提取全細胞蛋白質,經雙向電泳、MALDI2TOF2MS、SWISSPROT數據庫分析鑒定差異表達蛋白質;共篩選出22 個差異表達蛋白質點,鑒定了HSP86、HSP84GRP75、KLC18、KBTB2、TGM2、GBLP、GCNT2、RAB36、KLH34 等10 種蛋白質. 研究表明,PRO 對映異構體可引起廣泛的基因表達改變,涉及信號分子、代謝酶、骨架蛋白、伴侶蛋白等,且具有顯著的手性特征,這可能與PRO 顯著的手性生物學特征有緊密聯系,但仍需開展進一步深入研究,以明確產生PRO 手性生物學特征的多種途徑和機制. 蛋白質組學技術為深入了解藥物的手性生物學特征......閱讀全文
采用UPC2-MS/MS對華法林與普萘洛爾及其相關羥基代謝物進行對映體分離 目的 闡釋合相色譜在分離具有手性中心的化合物時的分析性能。添加的三種含有手性中心的羥基代謝物（結構類似物）增加了分離的復雜性。 背景 許多候選藥物及其代謝物都含有一個或多個手性中心。識別和監測可能存在的各
上個世紀六十年代，出現了一個怪現象，在短短的幾年時間內，全球范圍內有1萬多新生嬰兒患上了一種叫做海豹肢癥（形似海豹）的疾病。要知道，海豹肢癥是一種極其罕見的疾病，怎么會突然大面積爆發？ 科學家迅速展開大范圍的調查研究，最終發現罪魁禍首是一個叫做沙利度胺（又名反應停）的藥物。反應停是上個世紀五十
Saikat Bhattacharya、Dilshad Pullancheri和Gopal Vaidyanathan沃特世印度公司（印度班加羅爾）目的展示一種采用超高效合相色譜（UltraPerformanceConvergence ChromatographyTM，UPC2?）對奈必洛爾對映異構體
骨架上帶有立構中心的聚合物，其物理和機械性能很大程度上取決于其立構規整度。催化劑控制的立體選擇性配位聚合反應，通常被用于由手性或前手性單體制備高性能的有規立構結晶聚合物材料。帶有兩個立體異構中心的單體通常需要事先被分離成不同的手性外消旋和非手性內消旋非對映異構體，這個過程既浪費了大量材料，分離和
近日，重慶大學閆海龍課題組利用有機催化對映選擇性地構建出了鄰位雙軸苯乙烯和多軸體系，該成果發表在近期J. Am. Chem. Soc.（DOI:10.1021/jacs.8b09893）上。 具有鄰位手性元素的化合物是各種手性配體、催化劑和光學拆分劑的重要骨架。因此，其合成方法引起了化學家的廣
手性藥物的每個對映異構體在生物環境中表現出不同的藥效作用，在藥物吸收、分布、代謝、排泄等方面存在立體選擇性差異。為了能準確地了解藥效和安全用藥，發展和建立簡單、快速的手性藥物對映體的奮力分析方法，并用于臨床研究和醫藥質量控制，顯得日益迫切。CE因其高效、快速、選擇性強的特點而成為目前最有效的手性
手性藥物的每個對映異構體在生物環境中表現出不同的藥效作用，在藥物吸收、分布、代謝、排泄等方面存在立體選擇性差異。為了能準確地了解藥效和安全用藥，發展和建立簡單、快速的手性藥物對映體的奮力分析方法，并用于臨床研究和醫藥質量控制，顯得日益迫切。CE因其高效、快速、選擇性強的特點而成為目前最有效的手性拆分
手性藥物的每個對映異構體在生物環境中表現出不同的藥效作用，在藥物吸收、分布、代謝、排泄等方面存在立體選擇性差異。為了能準確地了解藥效和安全用藥，發展和建立簡單、快速的手性藥物對映體的奮力分析方法，并用于臨床研究和醫藥質量控制，顯得日益迫切。CE因其高效、快速、選擇性強的特點而成為目前最有效的 手
雙金屬協同催化合成手性氰醇衍生物 光學活性氰醇被廣泛用于合成α-羥基羧酸或酯、α-羥基醛、α-氨基酸、β-氨基醇等重要生理活性化合物，在化學制藥和農藥合成中均有廣泛應用。通過氰基化合物對醛的催化不對稱加成反應是合成光學活性氰醇及其衍生物的有效方法，常用的催化劑包括生物催化劑酶和人工
（1）D/L和d/la. D或L 指分子的絕對構型，按照與參照化合物D—或L—甘油醛的絕對構型并通過實驗化學關聯來指定，常用于氨基酸或碳水化合物，但最好使用R和S來表示。b. d或l? 右旋或左旋，按照實驗測定，化合物能將單色平面偏振光的平面向順時針方向或向逆時針力向旋轉向定。應指出的是，化合物的右