人類歷史上第一個氨基糖苷類抗生素是1940年發現的鏈霉素,這一結構系從鏈霉菌分泌物中分離獲得,主要應用于對結核病的治療。鏈霉素有比較嚴重的耐藥性問題,且會損害第八對腦神經造成耳聾,對鏈霉素的結構改造一直以來都是研究的課題,但始終沒有成功的案例。 1957年,人們從卡那霉素鏈霉菌Streptomyceskanamyceticus中提取出卡那霉素,用于治療革蘭氏陰性菌感染,為了解決卡那霉素耐藥菌株的問題,人們在卡那霉素的基礎上進行結構改造,開發了阿米卡星、妥布霉素等新藥。 1963年,人們從小單孢菌發酵液中分離了慶大霉素,這是一種氨基糖苷類物質的混合物,有較好的抗革蘭氏陰性菌和相對低的毒性,應用比較廣泛。 1970年代,人們又從鏈霉菌中提取出了新霉素、核糖霉素等新的氨基糖苷類抗生素,這些新藥雖然抗菌活性沒有此前發現的藥物高,但是耳毒性和腎毒性卻大大降低,比較早的氨基糖苷類藥物更加安全。......閱讀全文
人類歷史上第一個氨基糖苷類抗生素是1940年發現的鏈霉素,這一結構系從鏈霉菌分泌物中分離獲得,主要應用于對結核病的治療。鏈霉素有比較嚴重的耐藥性問題,且會損害第八對腦神經造成耳聾,對鏈霉素的結構改造一直以來都是研究的課題,但始終沒有成功的案例。 1957年,人們從卡那霉素鏈霉菌Streptom
氨基糖苷類抗生素,因其分子結構都有一個氨基環醇類和一個或多個氨基糖分子,并由配糖鍵連接成苷而得名,多為極性化合物,易溶于水,胃腸道不易吸收,一般需要注射給藥。氨基糖苷類抗生素的作用為與細菌核糖體結合,干擾細菌蛋白質合成過程,為一類靜止期殺菌劑,是治療需氧革蘭陰性桿菌嚴重感染的重要藥物。 氨基糖
鏈霉素 鏈霉素(streptomycin)是第一個氨基糖苷類抗生素,也是第一個用于治療結核病的藥物。鏈霉素口服吸收極少,肌內注射吸收快。容易滲入胸腔、腹腔、結核性膿腔和干酪化膿腔,并達有效濃度。 鏈霉素對銅綠假單孢菌和其他G-桿菌的抗菌活性最低,對土拉菌病和鼠疫有特效,常為首選,特別是與四環
項目介紹 檢測方法包括紙片擴散法、瓊脂稀釋法和微量肉湯稀釋法。 參考值 某些腸球菌對氨基糖苷類抗生素耐藥 臨床意義 腸球菌對氨基糖苷類的耐藥性有2種;中度耐藥和高度耐藥。中度耐藥菌株系細胞壁屏障所致,此種細菌對青霉素或糖肽類與氨基糖苷類藥物聯合時敏感;高度耐藥菌株的耐藥機制為產生質粒介
? 臨床常用的氨基糖苷類抗生素主要有:??? (1)對腸桿菌科和葡萄球菌屬細菌有良好抗菌作用,但對銅綠假單胞菌無作用者,如鏈霉素、卡那霉素、核糖霉素。其中鏈霉素對葡萄球菌等革蘭陽性球菌作用差,但對結核分支桿菌有強大作用。??? (2)對腸桿菌科細菌和銅綠假單胞菌等革蘭陰性桿菌具強大抗菌活性,對葡萄球
1.吸收極性較大,口服很難吸收,僅作腸道消毒用。全身給藥多采用肌內注射,吸收迅速而完全。 2.分布血漿蛋白結合率均較低。在大多數組織中濃度都較低,腦脊液中濃度不到1%,即使在腦膜發炎時也達不到有效濃度。而在腎皮質和內耳內、外淋巴液中濃度較高,這可以解釋它們的腎臟毒性和耳毒性。 3.消除主要以
氨基糖苷類抗生素主要用于敏感需氧革蘭陰性桿菌所致的全身感染。雖然近年來有多種cephalosporins和quinolones藥物在臨床廣泛應用,但由于氨基糖苷類抗生素對銅綠假單胞菌、肺炎桿菌、大腸桿菌等常見革蘭陰性桿菌的PAE較長,所以,仍然被用于治療需氧革蘭陰性桿菌所致的嚴重感染,如腦膜炎、
氨基糖苷類抗生素對于細菌的作用主要是抑制細菌蛋白質的合成,作用點在細胞30S核糖體亞單位的16SrRNA解碼區的A部位。研究表明:此類藥物可影響細菌蛋白質合成的全過程,妨礙初始復合物的合成,誘導細菌合成錯誤蛋白以及阻抑已合成蛋白的釋放,從而導致細菌死亡。氨基糖苷類抗生素在敏感菌體內的積蓄是通過一
1.殺菌作用呈濃度依賴性。 2.僅對需氧菌有效,尤其對需氧革蘭陰性桿菌的抗菌作用強。 3.具有明顯的抗生素后效應。 4.具有首次接觸效應。 5.在堿性環境中抗菌活性增強。
? 臨床常用的氨基糖苷類抗生素主要有:??? (1)對腸桿菌科和葡萄球菌屬細菌有良好抗菌作用,但對銅綠假單胞菌無作用者,如鏈霉素、卡那霉素、核糖霉素。其中鏈霉素對葡萄球菌等革蘭陽性球菌作用差,但對結核分支桿菌有強大作用。??? (2)對腸桿菌科細菌和銅綠假單胞菌等革蘭陰性桿菌具強大抗菌活性,對葡萄球