雙磷酸鹽的藥代動力學信息
雙膦酸鹽口服很少吸收,含鈣和鐵的食物影響其吸收。如咖啡、橙汁可使阿侖膦酸鈉吸收減少60%,食物可使其生物利用度減少40%,反之增加胃pH值,可使其生物利用度增加200%。它們的生物利用度約1%~10%。血液中的t1/2約15~60 min。口服劑量的20%~50%滯留在骨礦化部位,其余部分由尿排出。依替膦酸鹽進入骨的速率約與鈣及磷酸鹽的進入速率相當。藥物的分布容積為0.3~1.3 L/Kg。大多數雙膦酸鹽能長期保存在骨組織中。因此它們在骨中的t1/2很長。氯膦酸和帕米膦酸的骨內t1/2分別為120 d和300 d,阿侖膦酸排泄極為緩慢,其殘留物的半衰期可長達10年。各雙膦酸的其他的藥動學參數也不盡相同。如氯膦酸和帕米膦酸骨內分布分別為30%和67%,而阿侖膦酸鹽口服后1 h就有給藥量的90%被骨攝取,并在骨組織中保持高濃度達72 h。以上3種藥物尿中的排泄分別為80%(48 h內),20%~55%(72 h內)和50%(72 h......閱讀全文
雙磷酸鹽的藥代動力學信息
雙膦酸鹽口服很少吸收,含鈣和鐵的食物影響其吸收。如咖啡、橙汁可使阿侖膦酸鈉吸收減少60%,食物可使其生物利用度減少40%,反之增加胃pH值,可使其生物利用度增加200%。它們的生物利用度約1%~10%。血液中的t1/2約15~60 min。口服劑量的20%~50%滯留在骨礦化部位,其余部分由尿排出。
雄激素的藥代動力學
雄激素,其實是一系列激素的總稱,具體包括睪酮、雄烯二酮和去氫表雄酮,其中產量最多、作用最強的是睪酮。男人的雄激素主要由睪丸分泌,女人雖然沒有睪丸,但卵巢與腎上腺都有產生雄激素的功能,醫學上稱為腺內合成。另外,脂肪、肌肉等組織也通過腺外合成,產生少量雄激素。 雄激素能讓女性的皮脂增多,形成特有的
氫化可的松的藥代動力學
氫化可的松口服吸收快而完全,tmax為1~2h,每次服藥可維持8~12h。磷酸酯或琥珀磷酸酯水溶性增加,肌內或皮下注射后迅速吸收,tmax為1h。但醋酸氫化可的氫化可的松的溶解度很差,一般用其混懸液。肌內注射吸收緩慢,每次注射可維持24h。如作關節腔內注射,每次注射可維持約1周。氫化可的松進入血
非線性藥代動力學
藥物消除有特異性和飽和性。藥物濃度低時,為一級代謝,藥物濃度較高時,呈飽和狀態,為零級代謝。非線性代謝的藥物,其半衰期不是常數,隨給藥劑量的增大而增大,另外,血藥濃度與給藥劑量不完全成正比,較高濃度時,再給較小的劑量,也會使血藥濃度有大幅度的增加,容易產生藥物中毒。
什么是藥代動力學
更簡單的來講,藥代動力學是研究藥物進入人或動物體內后,機體對藥物的作用的研究。而藥效動力學是研究藥物進入機體后,藥物對機體的作用。藥代動力學的目的是:搞清楚藥物在體內的過程,重要的是量化地研究藥物在體內的濃度水平是可以控制的,是安全的,是可以認為監控、調整的!
淺談藥代動力學PK
談及用藥說明書,像小編這種外行人都看得出來,其中涉及的學問深不可測。想想一種新藥,從前期的非臨床摸索實驗,最終得到臨床驗證推向市場,其間經歷絕非一日之寒。那么,如此任重道遠的研究,主要都在琢磨啥呢?咳咳...這就不是一兩句話可以說得清道得明的事兒了.....但是!對于藥代動力學(pharmacoki
鏈霉素的藥代動力學介紹
鏈霉鏈霉素口服不易吸收,肌內注射后吸收良好。肌注0.5g或1g,30min后血藥濃度達峰值,分別為15~20μg/mL或30~40μg/mL。有效血藥濃度約可維持12h。鏈霉素分布容積(Vd)為0.26L/kg。藥物吸收后主要分布于細胞外液,并可分布于除腦以外的所有器官、組織。鏈霉素可滲入膽汁、
甲氨蝶呤的藥代動力學
用量小于30mg/m2時,口服吸收良好,1小時~5小時血藥濃度達最高峰。部分經肝細胞代謝轉化為谷氨酸鹽,另有部分通過胃腸道細菌代謝。主要經腎(約40~90%)排泄,大多以原形藥排出體外;小于10%的藥物通過膽汁排泄,T1/2α為1小時;T1/2β為二室型:初期為2~3小時;終末期為8~10小時。
青霉素的藥代動力學
青霉素不耐酸,不宜口服。肌內注射后,0.5小時達血藥峰濃度(Cmax),可廣泛分布于組織、體液中,易透入有炎癥的組織,胸、腹腔和關節腔液中濃度約為血清濃度的50%。本品可通過胎盤,但難以透過血.腦脊液屏障,乳汁中可含有少量青霉素,不易透入眼、骨組織、無血供區域和膿腔中。血漿蛋白結合率為45%~6
藥代動力學基本概念
藥物代謝動力學是應用動力學原理研究藥物在在體內的變化過程,即藥物的吸收、分布、生物轉化和排泄等過程速度的科學。藥代動力學是用數學模型和公式研究體內藥物。1.吸收速度常數(Ka)表示藥物在使用部位吸收入大循環的速度。Kα值增大,血藥濃度的峰值也升高,但峰時減少。2.吸收分數(F)表示藥物進入體循環的量