簡述ITCs的代謝和藥代動力學
ITCs進入人體后主要通過硫醚氨酸途徑(mercapturic acid pathway)代謝。進人人體內的ITCs首先在谷胱甘肽S-轉移酶(GST)的催化下，與谷胱甘肽(GSH)均結合,生成谷胱甘肽結合物,即GS-ITC，后者又依次在γ-谷氨酞轉肽酶(γ-GT)半脫氨酸甘氨酸酶(CG)、N-乙酰基轉移酶（NAT）的修飾作用下生成一系列ITC結合物，將其統稱為二硫代氨基甲酸酯(dihiocarbamates,DTCs)。人在攝入水田芥24h后,水解生成的苯乙基異硫氰酸鹽（phenethyl isothiocyanate，PEITC）大約有50%以N-乙酰半胱氨酸（NAC)一PEITC(NAC-PEITC)的形式存于尿中。NAC-PEITC在機體內的代謝終產物，其抗癌作用的研究已受到越來越多的關注。......閱讀全文
簡述ITCs的代謝和藥代動力學
ITCs進入人體后主要通過硫醚氨酸途徑(mercapturic acid pathway)代謝。進人人體內的ITCs首先在谷胱甘肽S-轉移酶(GST)的催化下，與谷胱甘肽(GSH)均結合,生成谷胱甘肽結合物,即GS-ITC，后者又依次在γ-谷氨酞轉肽酶(γ-GT)半脫氨酸甘氨酸酶(CG)、N-乙
簡述依那普利的藥代動力學
口服本品后吸收約60%，吸收不受胃腸道內食物的影響。本品吸收后在肝內水解所生成的二羧酸依那普利拉抑制血管緊張素轉換酶的作用比本品強，但口服依那普利拉吸收極差。口服本品后約1小時血藥濃度達高峰，而依那普利拉高峰血藥濃度是在 3～4小時。多數給本品后依那普利拉的有效半衰期為11小時。口服本品一劑后，
簡述辛伐他汀的藥代動力學
辛伐他汀經口服后對肝臟有高度的選擇性，其在肝臟中的濃度明顯高于其他非靶性組織，辛伐他汀的大部分經肝組織吸收，主要作用在肝臟發揮，隨后從膽汁中排泄。只有低于5%口服劑量的辛伐他汀活性結構在外圍中發現，而其中95%可與血漿蛋白結合。
簡述酚妥拉明的藥代動力學
酚妥拉酚妥拉明口服療效較差，并可能通過肝臟首次代謝，靜注迅即生效，停止靜注后，作用在數min內即可消失。靜脈輸注10mg，峰值血濃度為0.11μg/mL。血清蛋白結合率為54%。能產生廣泛的代謝變化，平均13%以原形物從尿液中排出。明顯的代謝產物是羥基苯衍生物，它占劑量的17%。口服酚妥拉明對代
簡述地塞米松的藥代動力學
地塞米松易自消化道吸收，也可經皮吸收，肌內注射地塞米松磷酸磷酸鈉或醋酸地塞米地塞米松后分別于1h和8h后達到血濃度峰值。血漿蛋白結合率低于其他皮質激素類藥物，約為77%，易于透過胎盤而幾乎未滅活。地塞米松生物半衰期約190min，組織半衰期約為3天，65%以上的藥物在24h內從尿液中排出，主要為
簡述氟離子的藥代動力學
氟離子的濃度通常受麻醉時間、七氟烷吸入濃度和麻醉混合氣體組成的影響。單純吸入七氟烷維持麻醉，麻醉時間從1小時到6小時，氟化物的峰濃度在12μM-90μM之間。正如圖6所示，峰濃度出現在麻醉結束的兩小時內，多數人群在麻醉10小時后，氟化物的濃度少于25μM(475ng/ml)。氟化物的半衰期在15
簡述普魯卡因胺的藥代動力學
普魯卡因胺口服吸收快而完全，吸收率可達75%～100%，口服45～90min血藥濃度達峰值，肌內注射后15～60min達峰值，生物利用度為75%，有效血藥濃度為4～12μg/ml，藥物與蛋白結合率約15%，半衰期約3～3.5h，血漿藥物濃度達到穩態約5～7個半衰期。幾乎全部經肝臟乙酰化代謝成為乙
簡述酮康唑膠囊的藥代動力學
本品在胃酸內溶解吸收，胃酸酸度減低時可使吸收減少，餐后服用可使其吸收增加。本品餐后服用的生物利用度為75%。單劑口服本品200mg和400mg后，血藥峰濃度分別為3.6±1.65mg/L和6.5±1.44mg/L。達峰時間為1～4小時。本品吸收后在體內分布廣泛，可至炎癥的關節液、唾液、膽汁、尿液
簡述利尿磺胺的藥代動力學
口服后在胃腸道迅速吸收但不完全，生物利用度為50%～75%，約30min起效，血漿藥物濃度達峰時間為1h，作用維持4h。靜脈注射后5min起效，30min內尿Na+排出量可高達用藥前的25倍，24h內排尿量可達8～10L。血漿半衰期為0.2～0.25h。腎功能不全時，半衰期可延長至10h，血漿蛋
簡述維洛林的藥代動力學
維洛林口服易吸收，自胃腸道可吸收80%～90%。口服后2～6h血藥濃度達峰值，約70%在肝內代謝為具有活性的氧嘌呤醇。維洛林半衰期為2～8h，生物利用度約80%，腎功能損害者大大延長。由腎臟排泄，約10%以原形、70%以代謝產物隨尿排出。
簡述迪皿的藥代動力學
口服吸收迅速，達峰時間tmax=0.7～1小時，生物利用度]96%，與食物同服可使本品的達峰時間輕度延長，峰濃度降低(約20%)。1小時起效，療效可持續24小時。本品的蛋白結合率為96%，平均表觀分布容積26.9L，在腦中的濃度低于血漿濃度的1/10，本品不經過肝臟代謝，消除半衰期7～8小時，絕
簡述酮康唑片的藥代動力學
1、吸收 酮康唑是一種二元弱堿，酸性環境有助于溶解和吸收。與餐同服酮康唑單劑量0.2g，1－2小時后，血藥濃度峰值平均可達3.5μg/ml。 2、分布 體外酮康唑的血漿蛋白結合率約99%，主要與白蛋白結合。酮康唑可廣泛分布于各組織，然而不易進入腦脊液。 3、代謝 經胃腸道吸收后，酮康唑
簡述利福平眼藥的藥代動力學
1、藥代動力學 利福平為脂溶性抗生素，易于進入敏感菌細胞內殺死敏感菌。眼部給藥吸收后可彌散至大部分體液和組織中，本品在肝臟中可被自身誘導微粒體氧化酶作用而迅速去酰化，成為具有抗菌活性的代謝物，然后經水解形成無活性的代謝物由尿排出。本品主要經膽汁和腸道排出，亦可經乳汁排出。利福平不能經血液透析或
簡述氟康唑片的藥代動力學
氟康唑片口服吸收良好，且不受食物、抗酸藥的影響。空腹口服本品約可吸收給藥量的90%。單次口服本品100mg，平均血藥峰濃度（Cmax)為4.5-8mg/L。表觀分布容積（Vd）接近于體內水分總量。本品血漿蛋白結合率低（11%-12%），在體內廣泛分布于皮膚、水皰液、腹腔液、痰液等組織體液中，尿液
簡述非洛地平的藥代動力學
10名健康成年人口服本品10mg后，達峰時間(tmax)為(2.01±0.63)小時，峰濃度(Cmax)為(4.78±0.89)ng/ml，消除相半衰期(t1/2β)為(16.09±6.07)小時。據資料文獻報道，本品主要由肝臟代謝、消除、約70%非洛地平以代謝產物形式從尿排出，10%左右藥物由
簡述尼莫地平的藥代動力學
口服吸收迅速，在肝臟有較顯著的首過效應，生物利用度僅為5%～10%，血漿藥物濃度達峰時間為0.5～1.5h。在肝臟和脂肪組織分布濃度最高，腦脊液的藥物濃度僅為血漿平均濃度的1/10，血漿t1/2為1.5～2h，血漿蛋白結合率99%。93%～95%在肝臟代謝，代謝產物主要由膽汁排泄，少量約15%由
簡述杜冷丁的藥代動力學
口服或注射均易于吸收。口服時約有50%經肝首過代謝，因此口服的效果僅為注射的1/2。口服或肌內注射后1～2h可達血藥峰值。分布容積為2.8～4.2L/kg。約40%與血漿蛋白結合。t1/2約為3.2h。主要在肝內代謝為杜冷丁酸和具有中樞興奮作用的去甲杜冷丁，而后以結合或非結合形式隨尿排出。能透過
簡述克拉霉素的藥代動力學
該品對胃酸穩定，口服吸收好。單劑頓服100mg后2h達峰濃度，為0.35μg/mL；而頓服1200mg后的峰濃度可達3.97μg/mL。該品能迅速分布至各種組織中，肺組織中的藥物濃度達17.5μg/g；在扁桃體、鼻粘膜、皮膚中的濃度約為同期血藥濃度的2～6倍。藥物在細胞內與細胞外的濃度之比為16
簡述奈康的藥代動力學
本品肌肉注射吸收迅速而完全。一次肌肉注射本品2mg/kg，30～60分鐘達血藥峰濃度(Cmax)，約7mg/L，此后緩慢下降，12小時尚可測到。一次靜脈滴注本品2mg/kg，若于60分鐘滴完，則滴完時即達血藥峰濃度(Cmax)，與肌肉注射相同劑量所達峰濃度相仿；若靜脈滴注時間短于60分鐘，則血藥
簡述土霉素的藥代動力學
鹽酸土霉素口服吸收不完全（約可吸收30%-58%），分布容積約為0.9-1.9L/kg。單劑量口服1g后血藥濃度峰值約為3.9mg/L。藥物吸收后分布廣泛，可滲入胸腔積液、腹腔積液中，也可以透過胎盤屏障進入胎兒血循環，但不易透過血-腦脊液屏障，因此腦脊液中的藥物濃度低。土霉素還可以分布于肝臟、脾
簡述拉西地平的藥代動力學
口服腸道吸收迅速但不完全，絕對生物利用度30%～52%。血藥濃度達峰時間為30～150min。血漿蛋白結合率95%。消除半衰期約為8h。只在肝臟代謝，有4個藥理活性較低的代謝產物。70%的藥物以代謝產物形式隨糞便排出，其余代謝產物隨尿排出。
簡述雷尼替丁的藥代動力學介紹
雷尼替丁口服吸收迅速但不完全,有首過代謝作用,故生物利用度僅為50%,其吸收不受食物和抗酸藥的影響。單次口服雷尼替丁150mg后1～3h血藥濃度達峰值,平均峰值濃度為400ng/ml,有效血藥濃度為100ng/ml,作用可維持8～12h。口服后12h內能使五肽胃泌素引起的胃酸分泌減少30%。靜注
簡述螺內酯的藥代動力學
本藥口服吸收較好，約為65%，生物利用度大于90%，血漿蛋白結合率在90%以上，進入體內后80%由肝臟迅速代謝為有活性的坎利酮（canrenone），口服1日左右起效，2～3日達高峰，停藥后作用仍可維持2～3日。依服藥方式不同半衰期有所差異，每日服藥1～2次時平均19小時（13～24小時）, 每
簡述普魯卡因酰胺的藥代動力學
口服吸收快而完全，吸收率可達75%～100%，口服45～90min血藥濃度達峰值，肌內注射后15～60min達峰值，生物利用度為75%，有效血藥濃度為4～12μg/ml，藥物與蛋白結合率約15%，半衰期約3～3.5h，血漿藥物濃度達到穩態約5～7個半衰期。幾乎全部經肝臟乙酰化代謝成為乙酰鹽酸普魯
簡述林可霉素的藥理作用和藥代動力學
藥理作用 林可霉素作用于敏感菌核糖體的50S亞基，阻止肽鏈的延長，從而抑制細菌細胞的蛋白質合成。林可霉素一般系抑菌劑，但在高濃度下，對高度敏感細菌也具有殺菌作用。 [2] 藥代動力學 口服可自胃腸道吸收，不為胃酸滅活，空腹口服僅20～30%被吸收，進食后服用則吸收更少。吸收后除腦脊液外，廣
簡述髓袢利尿藥的藥代動力學
髓袢利尿藥能迅速被吸收，呋塞米口服和靜脈用藥后開始作用時間分別為30min和5min，作用維持時間分別為6～8 h 和2 h。消除主要通過腎臟近曲小管有機酸分泌機制排泌或腎小球濾過，隨尿以原形排出。其半衰期 t1/2的長短受腎功能影響，正常為1h左右，腎功能不全時可延長為10 h。依他尼酸口服后
簡述奈他美的藥代動力學
阿莫西奈他美口服后吸收迅速，約75%～90%可經胃腸道吸收。口服0.25、0.5和1g后的血藥峰濃度分別為5.1、10.8和20.6μg/ml，達峰時間約為2h。肌內注射奈他美鈉500mg的血藥峰濃度為14μg/ml，與口服同劑量的峰濃度相近，達峰時間約為1h。靜脈注射奈他美鈉500mg，5mi
簡述氫化可的松的藥代動力學介紹
氫化可的松口服吸收快而完全，tmax為1～2h，每次服藥可維持8～12h。磷酸酯或琥珀磷酸酯水溶性增加，肌內或皮下注射后迅速吸收，tmax為1h。但醋酸氫化可的氫化可的松的溶解度很差，一般用其混懸液。肌內注射吸收緩慢，每次注射可維持24h。如作關節腔內注射，每次注射可維持約1周。氫化可的松進入血
簡述妥拉磺脲的藥代動力學
妥拉磺脲在胃腸道吸收迅速且良好。單劑量口服給藥后達峰時間為3-4h。主要在肝臟經羥基化代謝為五種代謝產物，其中三種代謝物具有母體化合物 70%的降血糖活性。用氚標記的妥拉磺脲單劑量給藥后約85%經腎排泄，7%經糞便排泄，24h內絕大部分藥物可排出體外。妥拉磺脲清除半衰期為7h。
簡述異氟醚的藥代動力學
1、體內生物轉化極少，幾乎全部以原形從肺呼出。僅0.17%受肝微料體酶催化，量終的代謝物為三氟乙酸和無機氟化物，隨尿排出。 2、異氟醚的功能主治：用于各種手術的麻醉。也可酌情選用于分娩麻醉及頸部手術麻醉等。短期可以重復應用。 3、異氟醚的用法及用量：由于昂貴，常用緊閉法吸入，往往和氧化亞氮混