核苷類逆轉錄酶抑制劑的種類
(1)2',3'-二脫氧核苷類在糖基部分被修飾,包括:AZT,d4T和ABC；(2)2',3'-二脫氧核苷類在糖基部分沒有被修飾,包括:ddI和ddC；(3)2',3'-二脫氧核苷類的L型對映體,包括:3TC。......閱讀全文
核苷類逆轉錄酶抑制劑的種類
(1)2',3'-二脫氧核苷類在糖基部分被修飾,包括:AZT,d4T和ABC；(2)2',3'-二脫氧核苷類在糖基部分沒有被修飾,包括:ddI和ddC；(3)2',3'-二脫氧核苷類的L型對映體,包括:3TC。
非核苷類逆轉錄酶抑制劑(NNRTI)的優缺點介紹
NNRTIs是一類在結構上差異較大,但作用機制相似的化合物。它們都結合于HIV-1RT上一個非底物結合的變構部位,形成一種蝴蝶狀的構型,這一構型正好嵌入到RT上變構部位的袋狀結構中。NNRTIs對RT的抑制劑為非競爭性抑制。通過與NRTIs作比較,可以發現NNRTIs的優點在于:對細胞的毒性很小,在
逆轉錄酶抑制劑的作用
NRTI均為DNA的天然底物的衍生物,其中AZT和d4T為脫氧胸苷的類似物；ddC和3TC為脫氧胞苷的類似物；ddI和TNF為脫氧腺苷的類似物；ABC為脫氧鳥苷的類似物,均需在細胞內轉化為活性的三磷酸衍生物,通過胸苷激酶、胸苷酸激酶的磷酸化作用,形成活化型三磷酸體(AZTTP)。AZTTP為HIV-
逆轉錄酶抑制劑的應用
(1)對于抗病毒治療失敗者,病毒反彈緣于患者的依從性差和對藥物的耐受性,因此及時應用其他逆轉錄酶抑制劑更換,為選擇適宜的替代藥,確定藥物相關不良反應是由哪種藥所致尤為重要。(2)鑒于對胎兒的安全性數據尚不充分,逆轉錄酶抑制劑對幼、嬰兒可能有不利的影響,并通過乳汁分泌,因此對妊娠、哺乳期婦女慎用；對兒
逆轉錄酶抑制劑的作用
NRTI均為DNA的天然底物的衍生物,其中AZT和d4T為脫氧胸苷的類似物；ddC和3TC為脫氧胞苷的類似物；ddI和TNF為脫氧腺苷的類似物；ABC為脫氧鳥苷的類似物,均需在細胞內轉化為活性的三磷酸衍生物,通過胸苷激酶、胸苷酸激酶的磷酸化作用,形成活化型三磷酸體(AZTTP)。AZTTP為HIV-
逆轉錄酶抑制劑的分類
1.核苷類逆轉錄酶抑制劑上市的HIV-1核苷類逆轉錄酶抑制劑(NRTI)按結構可以分為三類? ?:(1)2',3'-二脫氧核苷類在糖基部分被修飾,包括:AZT,d4T和ABC；(2)2',3'-二脫氧核苷類在糖基部分沒有被修飾,包括:ddI和ddC；(3)2'
逆轉錄酶抑制劑的分類
1.核苷類逆轉錄酶抑制劑上市的HIV-1核苷類逆轉錄酶抑制劑(NRTI)按結構可以分為三類 :(1)2',3'-二脫氧核苷類在糖基部分被修飾,包括:AZT,d4T和ABC；(2)2',3'-二脫氧核苷類在糖基部分沒有被修飾,包括:ddI和ddC；(3)2',3
簡述逆轉錄酶抑制劑的作用
NRTI均為DNA的天然底物的衍生物,其中AZT和d4T為脫氧胸苷的類似物；ddC和3TC為脫氧胞苷的類似物；ddI和TNF為脫氧腺苷的類似物；ABC為脫氧鳥苷的類似物,均需在細胞內轉化為活性的三磷酸衍生物,通過胸苷激酶、胸苷酸激酶的磷酸化作用,形成活化型三磷酸體(AZTTP)。AZTTP為HI
關于逆轉錄酶抑制劑的概述
逆轉錄酶（RT）早于1964年發現，在結構上逆轉錄酶由兩個亞基α和β組成，α亞基的分子量為6.2萬，β亞基的分子量為9.5萬。在功能上，逆轉錄酶具有DNA聚合酶、內切酶和類似RNaseH活性；同時具有結合t-RNA和解開DNA-DNA或RNA-DNA的活性。逆轉錄酶在宿主細胞內有3個基因表達為多
逆轉錄酶抑制劑的基本信息
獲得性免疫缺陷綜合征（艾滋病，AIDS)是由人免疫缺陷病毒(HIV)引起的嚴重傳染性疾病。HIV是一種逆轉錄病毒，其逆轉錄過程就是在病毒逆轉錄酶的作用下，以病毒RNA為模板合成前病毒DNA的過程。病毒逆轉錄酶在病毒生命周期中的獨特功能使其成為抗病毒治療的重要靶點 。逆轉錄酶抑制劑能夠特異性作用于病毒
逆轉錄酶抑制劑的合理應用
(1)對于抗病毒治療失敗者,病毒反彈緣于患者的依從性差和對藥物的耐受性,因此及時應用其他逆轉錄酶抑制劑更換,為選擇適宜的替代藥,確定藥物相關不良反應是由哪種藥所致尤為重要。(2)鑒于對胎兒的安全性數據尚不充分,逆轉錄酶抑制劑對幼、嬰兒可能有不利的影響,并通過乳汁分泌,因此對妊娠、哺乳期婦女慎用；對兒
關于逆轉錄酶抑制劑的基本介紹
獲得性免疫缺陷綜合征（艾滋病，AIDS)是由人免疫缺陷病毒(HIV)引起的嚴重傳染性疾病。HIV是一種逆轉錄病毒，其逆轉錄過程就是在病毒逆轉錄酶的作用下，以病毒RNA為模板合成前病毒DNA的過程。病毒逆轉錄酶在病毒生命周期中的獨特功能使其成為抗病毒治療的重要靶點 。逆轉錄酶抑制劑能夠特異性作用于
核苷的種類及形成原理
核酸中的核苷由嘌呤或嘧啶堿與核糖或脫氧核糖縮合而成。核糖分子中的碳原子(C1)與嘧啶分子中的氮原子(N1)或嘌呤分子中的氮原子(N9)之間形成苷鍵，生成N－糖苷，即嘧啶或嘌呤的呋喃核糖苷，稱為核糖核苷。2-脫氧核糖分子中的碳原子(C1)與嘧啶分子中的氮原子(N1)或嘌呤分子中的氮原子(N9)之間形成
簡述逆轉錄酶抑制劑的臨床應用評價
1.減少HIV-1病毒載量 2.增加CD4+淋巴細胞計數 3.調整耐藥患者的抗病毒治療失敗 4.調整出現不良反應的治療
概述逆轉錄酶抑制劑的合理應用
(1)對于抗病毒治療失敗者,病毒反彈緣于患者的依從性差和對藥物的耐受性,因此及時應用其他逆轉錄酶抑制劑更換,為選擇適宜的替代藥,確定藥物相關不良反應是由哪種藥所致尤為重要。 (2)鑒于對胎兒的安全性數據尚不充分,逆轉錄酶抑制劑對幼、嬰兒可能有不利的影響,并通過乳汁分泌,因此對妊娠、哺乳期婦女慎
脲酶抑制劑的種類
脲酶抑制劑是指能夠直接或間接抑制脲酶活性的一類物質，大體上可分為天然和人工合成兩大類，目前使用較多的屬人工合成的有機化合物。1.1 氧肟酸類化合物常用的有乙酰氧肟酸（Acetohydroxamic acid AHA）和辛酰氧肟酸 （Caprylohydroxamic acid CHA），其中AHA是
PNAS：片段篩選發現HIV逆轉錄酶抑制劑
近日，來自澳大利亞的科學家在國際學術期刊PNAS發表了一項最新研究進展，他們通過研究發現了三種針對HIV-1逆轉錄酶的片段化抑制劑，能夠有效抑制HIV-1逆轉錄酶活性，為HIV-1預防和治療藥物開發提供了重要信息。 基于片段篩選的方法可用于發現新的活性位點或變構抑制劑以進行治療干預。在該項研究
歌禮收購麥德維抗丙肝核苷類NS5B抑制劑
歌禮近日宣布，公司與瑞典上市公司麥德維制藥（Medivir AB）達成合作協議，收購其抗丙肝核苷類NS5B抑制劑MIV-802（歌禮研發代號ASC21）大中華地區知識產權，歌禮將負責ASC21臨床開發、生產和商業化，并獨家擁有ASC21大中華地區所有權益。 “歌禮于2016年底遞交了第一個丙肝
關于替諾福韋的藥理毒理介紹
本品是一種核苷酸類逆轉錄酶抑制劑，以與核苷類逆轉錄 酶抑制劑類似的方法抑制逆轉錄酶，從而具有潛在的抗HIV－1的活性。本品的活性成分替諾福韋雙磷酸鹽可通過直接競爭性地與天然脫氧核糖底物相結合而抑制病毒聚合酶，及通過插入DNA中終止DNA鏈。在體外，本品可有效對抗多種病毒，包括那些對核苷類逆轉錄
替諾福韋的藥理毒理介紹
本品是一種核苷酸類逆轉錄酶抑制劑，以與核苷類逆轉錄 酶抑制劑類似的方法抑制逆轉錄酶，從而具有潛在的抗HIV－1的活性。本品的活性成分替諾福韋雙磷酸鹽可通過直接競爭性地與天然脫氧核糖底物相結合而抑制病毒聚合酶，及通過插入DNA中終止DNA鏈。在體外，本品可有效對抗多種病毒，包括那些對核苷類逆轉錄
核苷酸的的功能和種類
一類由嘌呤堿或嘧啶堿基、核糖或脫氧核糖以及磷酸三種物質組成的化合物，又稱核甙酸。五碳糖與有機堿合成核苷，核苷與磷酸合成核苷酸，4種核苷酸組成核酸。核苷酸主要參與構成核酸，許多單核苷酸也具有多種重要的生物學功能，如與能量代謝有關的三磷酸腺苷（ATP）、脫氫輔酶等。某些核苷酸的類似物能干擾核苷酸代謝，可
酶的抑制劑的種類介紹
酶的抑制劑分為不可逆抑制劑和可逆抑制劑兩大類。不可逆抑制劑與酶的必需基團以共價鍵結合，引起酶的永久性失活，其抑制作用不能夠用透析，超濾等溫和物理手段解除。可逆抑制劑與酶蛋白以非共價鍵結合，引起酶活性暫時性喪失，其抑制作用可以通過透析、超濾等手段解除。可逆抑制劑又分為競爭性抑制劑、非競爭性抑制劑和反競
核苷酶的基本信息及種類
核苷酶（nucleosidase）是將核苷的糖苷鍵水解為糖和堿基的酶的總稱。可從馬鈴薯、酵母和細菌等提取。根據對核苷的專一性，可分為：嘌呤核苷酶(purine nucleo—sidase)、肌苷核苷酶(inosine nuc[eosidase)、尿苷核苷酶(uridine nucleosidase)
簡述阿巴卡韋雙夫定片的藥理作用
阿巴卡韋、拉米夫定和齊多夫定都是逆轉錄酶核苷類抑制劑，對HIV-1及HIV-2是有效的選擇性抑制劑。 這三種藥物都可被細胞內激酶逐漸代謝為相應的5'-三磷酸鹽(TP)。拉米夫定-TP，carbovir-TP(阿巴卡韋的活性三磷酸鹽部分)和齊多夫定-TP是HIV逆轉錄酶的底物競爭性抑制劑
抑制劑的種類和功能介紹
抑制劑種類很多，應用很廣。如催化反應的負催化劑，高分子化合物的阻聚劑，塑料、橡膠、油脂等的抗氧劑，泡沫抑制劑，汽油的抗震劑，防腐蝕的緩沖劑等。如抗氧劑是食品、橡膠及其他有機物質中的氧化反應的抑制劑；食品中加入水楊酸是酸敗的抑制劑；某些聚合物中加入紫外線抑制劑(如水楊酸甲酯等)防止因吸收紫外光而變質；
我國抗艾滋病病毒新藥進入臨床研究
近日，在國家重大科技專項、國家自然科學基金等項目的支持下，中科院昆明動物所鄭永唐課題組與鄭州大學常俊標課題組合作發現，新藥阿茲夫定（FNC）具有很好的抗艾滋病病毒（HIV）活性和開發潛力。相關成果發表于《科學公共圖書館·綜合》雜志。 核苷類逆轉錄酶抑制劑是抗HIV藥物的重要組成部分，也是構成高
簡述硫酸阿巴卡韋片的藥理作用
阿巴卡韋是一核苷類逆轉錄酶抑制劑。它是一種選擇性HIV-1和HIV-2抗病毒制劑，包括對齊多夫定、拉米夫定、扎西他濱、去羥肌苷或奈韋拉平敏感度降低了的HIV-1分離株。體外研究已證實，阿巴卡韋對HIV作用的機制是抑制HIV的逆轉錄酶，而這一過程導致鏈的終止并打斷病毒復制的周期。阿巴卡韋在體外顯示
萜類的主要種類介紹
半萜由一個異戊二烯單元構成。異戊二烯本身被認為是半萜，但是它的一些含氧衍生物也被稱為半萜，比如異戊烯醇和異戊酸單萜 由兩個異戊二烯單元構成，通式C10H16，例如香葉醇，檸檬烯，松油醇。.倍半萜 由三個異戊二烯單元構成，通式C15H24。例如法呢醇。雙萜 由四個異戊二烯單元構成，通式C20H32，從
關于茚地那韋的基本信息介紹
茚地那韋用于成人HIV-I感染。可與抗逆轉錄病毒制劑（如：核苷和非核苷類逆轉錄酶抑制劑）合用治療成人的HIV-I感染。單獨應用治療臨床上不適宜用核苷或非核苷類逆轉錄酶抑制劑治療的成年患者。 中文名稱：茚地那韋 中文別名：[1(1S,2R),5(S)]-2,3,5-三去氧-N-(2,3-二氫-
核苷酸酶的主要種類有哪些？
一類由嘌呤堿或嘧啶堿、核糖或脫氧核糖以及磷酸三種物質組成的化合物。又稱核甙酸。戊糖與有機堿合成核苷，核苷與磷酸合成核苷酸，4種核苷酸組成核酸。核苷酸主要參與構成核酸，許多單核苷酸也具有多種重要的生物學功能，如與能量代謝有關的三磷酸腺苷（ATP）、脫氫輔酶等。某些核苷酸的類似物能干擾核苷酸代謝，可作為