關于磷酸二酯酶抑制劑的介紹
磷酸二酯酶抑制劑是一種以抑制磷酸二酯酶活性的藥物，選擇性的磷酸二酯酶3、4、5抑制劑在心衰、哮喘、陽痿等疾病中具有廣泛的應用。通過抑制使cAMP裂解的磷酸二酯酶F-Ⅲ，抑制cAMP的裂解，而升高細胞內cAMP的濃度，增加鈣離子內流，產生正性肌力的作用，除了正性肌力作用外，磷酸二酯酶抑制劑還通過增高血管平滑肌細胞內cAMP的含量而具有擴血管的作用。......閱讀全文
關于磷酸二酯酶抑制劑的介紹
磷酸二酯酶抑制劑是一種以抑制磷酸二酯酶活性的藥物，選擇性的磷酸二酯酶3、4、5抑制劑在心衰、哮喘、陽痿等疾病中具有廣泛的應用。通過抑制使cAMP裂解的磷酸二酯酶F-Ⅲ，抑制cAMP的裂解，而升高細胞內cAMP的濃度，增加鈣離子內流，產生正性肌力的作用，除了正性肌力作用外，磷酸二酯酶抑制劑還通過增
關于磷酸二酯酶及其抑制劑的介紹
PDE1 是 最 早 發 現 的 PDE 同 工 酶 之 一， 對 cAMP 與cGMP 均有 水 解 作 用， 已 知 的 PDE1 有 3 種 亞 型: PDE1A、PDE1B 和 PDE1C， 其中， PDE1A 與 PDE1B 對 cGMP 水解能力較強， 而 PDE1C 對 cAMP
關于磷酸二酯酶抑制劑的作用機制分析
環磷酸腺苷(c AMP ) 和環磷酸鳥苷(c GMP ) 是細胞內兩種重要的第二信使, 通過特殊的受體參與機體的多種新陳代謝活動, 其細胞內濃度的調節主要由腺( 鳥 ) 苷酸環化酶的合成和磷酸二酯酶 ( P DE s ) 的水解作用之間的平衡決定。 P DE s能特異性地以 3, 5 -環核苷酸
關于抑制血小板聚集的藥物—磷酸二酯酶抑制劑的介紹
環磷酸腺苷( cyclic adenosine monophosphate，cAMP) 作為細胞內信號傳導重要的第二信使，在血小板聚集中發揮重要作用。cAMP 升高，抑制血小板聚集。磷酸二酯酶( phosphodiesterase，PDE) 水解cAMP，降低細胞內cAMP 水平，促進血小板聚集
關于磷酸二酯酶的基因分型的介紹
分子克隆技術揭示磷酸二酯酶(phosphodiesterases，PDEs)是一個多基因大家族，開發選擇性的磷酸二酯酶抑制劑將為多種疾病的治療開辟新的思路。PDEs是一個多基因的大家族，它包括11型共30余種具有不同底物專一性、酶動力學特征、調控特點以及細胞與亞細胞分布區域不同的磷酸二酯酶同功酶
關于生長抑制劑的介紹
它能使莖或枝條的細胞分裂和伸長速度減慢，抑制植株及枝條加長生長。主要有以下幾種： b9:又叫必久，b995，阿拉，有抑制生長，促進花芽分化，提高抗寒能力，減少生理病害等作用。 矮壯素(ccc):又叫三西，2-氯乙基三甲基氯化銨（Chlormequat chloride）。純品為白色結晶，易溶
磷酸二酯酶1的介紹
PDE1有3種同功酶：PDE1A、1B和1C，分別由不同的基因編碼。PDE1的催化活性是通過兩個CaM結合區域來調控的，然而每種同功酶都有其被激活的獨特Ca閾值。PDE1C可同等地水解cAMP和cGMP，能下調葡萄糖刺激的胰島素分泌。PDE1A和PDE1B主要水解cGMP。3種PDE1的分布均有
關于呼吸鏈的抑制劑的介紹
1、魚藤酮、安密妥、殺粉蝶菌素：阻斷電子從NADH到輔酶Q的傳遞。魚藤酮是極毒的植物物質，可作殺蟲劑； 2、抗霉素A：從鏈霉素分離出的抗生素，抑制從細胞色素b到c1的傳遞； 3、氰化物、疊氮化物、CO、H2S等，阻斷由細胞色素aa3到氧的傳遞。
磷酸二酯酶5的相關介紹
與PDE1和PDE2不同，PDE5絕對專一地水解cGMP，且無同功酶。PDE5包含兩個立體異構的cGMP結合位點，串聯地排列于蛋白質的氨基端 cGMP與此兩位點的結合并不直接影響酶的催化活性，但影響酶被PKA磷酸化的能力 。PDE5抑制劑有Zaprinast，Viagm CSilaenaft1)
磷酸二酯酶的作用機制介紹
cAMP和cGMP作為神經遞質、激素、光和氣味等物質的第二信使，廣泛作用于細胞內靶器官，如：激酶、離子通道及各種PDEs。當外來信號經跨膜傳遞并引起一系列生理反應使核苷酸環化酶激活后(如圖1所示)，cAMP和cGMP產生，PDEs家族的使命便是使之水解失活為5-單磷酸核苷（monophospha
關于磷酸二酯酶的應用前景展望
結論 磷酸二酯酶超家族的多樣性和復雜性為多種疾病的治療提供了新的線索。必須設法了解PDEs作用的細胞內微環境及這些酶之間的相互影響和作用機制，對PDEs結構及PDEs抑制劑的研究有利于探索同功酶的選擇性，因而有利于新型高選擇性抑制劑的研制。 展望 PDEs同工酶分布在不同組織中，具有不同的
關于蛋白質抑制劑的介紹
蛋白質生物合成的抑制劑 許多蛋白質生物合成抑制劑具有高度專一性,這對于研究合成機制很重要。許多臨床有效的抗生素是通過特異抑制原核生物的蛋白質合成而發揮作用的,它們抑制細菌生長而不損害人體細胞。利用兩類生物蛋白質合成的差異,可以找出治療細菌感染引起的疾病的藥物。表中列出一些較為重要的蛋白質生物合成
關于蛋白酶抑制劑的基本介紹
蛋白酶是人類免疫缺陷病毒基因編碼中的一種特異天冬酰蛋白酶，其作用是將基因和基因表達所產生的蛋白裂解，成為具有活性的病毒結構蛋白和酶，是HⅣ病毒復制的關鍵物質。蛋白酶抑制劑是一種治療艾滋病的化學同類藥物。 蛋白酶抑制劑是90年代中后期的新產品，藥物合成工藝難度大，也是導致抗HⅣ治療費用居高不下的
關于PDE7－及其抑制劑的介紹
PDE7 家族的生物學功能與 PDE4 相似， 對 cAMP 具有高度的選擇性，作為新的慢性炎癥的治療靶點受到了越來越多的關注。PDE7 家族共有 2 種亞型， PDE7A 和 PDE7B， 二者基因序列同源性高達 70% 。其中， PDE7A 包括 3 種亞型:PDE7A1、 PDE7A2 和
關于PDE5－及其抑制劑的介紹
PDE5 可以特異性水解 cGMP， 只有 1 種亞型 PDE5A， 由于起始密碼子的不同， PDE5A 又可分為: PDE5A1、 PDE5A2和 PDE5A3。PDE5 主要分布于肺、 胰腺、 大腦、 陰莖海綿體、血管平滑肌細胞、 血小板、 骨骼肌細胞以及心肌細胞中。PDE5 可以很好地調節
各型磷酸二酯酶功能特性介紹
磷酸二酯酶1PDE1有3種同功酶：PDE1A、1B和1C，分別由不同的基因編碼。PDE1的催化活性是通過兩個CaM結合區域來調控的，然而每種同功酶都有其被激活的獨特Ca閾值。PDE1C可同等地水解cAMP和cGMP，能下調葡萄糖刺激的胰島素分泌。PDE1A和PDE1B主要水解cGMP。3種PDE1的
磷酸二酯酶的基因分型及介紹
磷酸二酯酶1PDE1有3種同功酶：PDE1A、1B和1C，分別由不同的基因編碼。PDE1的催化活性是通過兩個CaM結合區域來調控的，然而每種同功酶都有其被激活的獨特Ca閾值。PDE1C可同等地水解cAMP和cGMP，能下調葡萄糖刺激的胰島素分泌。PDE1A和PDE1B主要水解cGMP。3種PDE1的
磷酸二酯酶4的基本內容介紹
人類PDE4的同功酶具多樣性，分4種亞型：PDE4A、4B、4C和4D。PDE4與多種炎性細胞的cAMP水解有關，因此，抑制PDE4可抑制免疫和炎癥細胞。而且，cAMP介導氣道平滑肌松弛。與口腎上腺素受體激動劑相比，PDE4抑制劑擴張支氣管的作用較弱。PDE4 抑制劑Rolipram、Denbu
關于PDE2－及其抑制劑的基本介紹
PDE2 對 cAMP 與 cGMP 均 有 水 解 作 用， 且 PDE2 與cGMP 綁定后可增強其對 cAMP 的水解能力。PDE2 只有 1種亞型 PDE2A，但由于起始密碼子的不同， PDE2A 又包含 3種亞型: PDE2A1、 PDE2A2 和 PDE2A3。PDE2 在許多組織和
關于PDE3－及其抑制劑的基本介紹
PDE3 對 cAMP 與 cGMP 均有水解能力，但對于 cAMP 的水解能力約為 cGMP 的十倍。PDE3 有兩種基因亞型:PDE3A 與 PDE3B，分別位于染色體 11 與 12 上， 由于起始密碼子的不同，PDE3A 又可分為 PDE3A1、 PDE3A2 和 PDE3A3三種亞型，
關于光合磷酸化的抑制劑的介紹
葉綠體進行光合磷酸化，必須：(1)類囊體膜上進行電子傳遞；（2)類囊體膜內外有質子梯度；(3)有活性的ATP酶。破壞這三個條件之一的試劑都能使光合磷酸化中止，這些試劑也就成了光合磷酸化的抑制劑。 (1)電子傳遞鏈 傳遞過程是：P680→pheo→Q→PQ→Fe-S－Cytb6→Cytf→PC
磷酸二酯酶的簡介
磷酸二酯酶（PDEs）具有水解細胞內第二信使（cAMP,環磷酸腺苷或cGMP,環磷酸鳥苷）的功能，降解細胞內cAMP或cGMP，從而終結這些第二信使所傳導的生化作用。 cAMP和cGMP對于細胞活動起著重要的調節作用。而其濃度的調節主要由腺苷酸環化酶的合成和磷酸二酯酶(PDEs)水解作用之間的平
關于逆轉錄酶抑制劑的基本介紹
獲得性免疫缺陷綜合征（艾滋病，AIDS)是由人免疫缺陷病毒(HIV)引起的嚴重傳染性疾病。HIV是一種逆轉錄病毒，其逆轉錄過程就是在病毒逆轉錄酶的作用下，以病毒RNA為模板合成前病毒DNA的過程。病毒逆轉錄酶在病毒生命周期中的獨特功能使其成為抗病毒治療的重要靶點 。逆轉錄酶抑制劑能夠特異性作用于
關于血管緊張素轉換酶抑制劑的基本介紹
血管緊張素轉化酶抑制劑（ACEI）具有降壓作用，可以延緩和逆轉心室重構，阻止心肌肥厚的進一步發展，改善血管內皮功能和心功能，減少心律失常的發生，還能提高生存率，改善預后。臨床上常用的ACEI有卡托普利、依那普利、貝那普利、福辛普利、雷米普利等。
關于蛋白酶抑制劑的不良反應介紹
Joan Stephenson博士在美國醫學會《醫學新聞及觀點》雜志上發表文章稱，美國、加拿大及澳大利亞的研究者發現，一些接受抗HⅣ治療的患者在服用蛋白酶抑制劑后出現了脂肪的異常分布。 研究者發現，在服用3個月或以上蛋白酶抑制劑后，一部分患者在體重不變的情況下，出現了脂肪組織的異常沉積，其表現
抑制劑的作用介紹
通過改變酶必需基團的化學性質從而引起酶活力降低或喪失的作用稱為抑制作用，具有抑制作用的物質稱為抑制劑，抑制劑通常是小分子化合物，但在生物體內也存在生物大分子類型的抑制劑。
近紅外光譜學和化學計量學鑒別真偽磷酸二酯酶抑制劑
本項研究選擇性的針對5 型磷酸二酯酶（PDE5）抑制劑。這一類藥主要用于治療勃起 功能障礙，另外也可以用于治療良性前列腺增生（BPH）和肺動脈高壓。 該應用文章闡述了如何使用PerkinElmer 帶AssureID?和Spectrum 10?軟件的Spectrum Two N? FT-NIR
關于胰蛋白酶抑制劑的用法用量的介紹
⑴緩慢靜脈推注（不超過2ml/分），頭2天每日注射8-12萬單位，首劑宜大些.維持量用靜滴，一日2-4萬單位，分4次用. ⑵纖維蛋白溶解引起的急性出血：立即靜注8-12萬單位，以后每2小時1萬單位. ⑶預防劑量：術前1日開始，每日注射2萬單位，共3天. 治療腸瘺及連續滲血可局部使用. ⑷預
前列環素類似物以及第五型磷酸二酯酶抑制劑的協同性
圣路易斯大學醫學院的研究人員發現了兩大類用于治療肺動脈高壓的藥物;前列環素類似物( PGI2 analogs) 以及第五型磷酸二酯酶抑制劑(PDE5 inhibitors)彼此間新的交互作用。研究人員發現將此兩種藥物合并使用后可更增加人類紅血球細胞釋放一種有助于血管擴張的物質：三磷酸腺苷
磷酸二酯酶的作用機制
cAMP和cGMP作為神經遞質、激素、光和氣味等物質的第二信使，廣泛作用于細胞內靶器官，如：激酶、離子通道及各種PDEs。當外來信號經跨膜傳遞并引起一系列生理反應使核苷酸環化酶激活后(如圖1所示)，cAMP和cGMP產生，PDEs家族的使命便是使之水解失活為5-單磷酸核苷（monophosphate