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  • 關于溴替唑侖的藥理藥動學介紹

    一、藥理毒理 溴替唑侖為短效苯二氮卓類藥物,與地西泮有相似的藥理作用。溴替唑侖在低劑量時即有良好的催眠作用,可加快入睡,減少覺醒次數,延長睡眠時間,但慢波睡眠和REM睡眠減少。 二、藥動學 口服后吸收迅速,0.5~2h可達血藥峰值,蛋白結合率為89%~95%。廣泛被代謝,僅有不到用量1%的原藥隨尿排出。主要代謝產物為9-羥基溴替唑侖和6-羥基溴替唑侖,以葡萄糖醛酸或硫酸結合形式隨尿排出。非結合代謝物的藥理作用、消除半衰期與原藥相似。口服量的65%經腎臟排出,約22%隨糞便排出。溴替唑侖的t1/2為3.6~7.9h。......閱讀全文

    關于溴替唑侖的藥理藥動學介紹

      一、藥理毒理  溴替唑侖為短效苯二氮卓類藥物,與地西泮有相似的藥理作用。溴替唑侖在低劑量時即有良好的催眠作用,可加快入睡,減少覺醒次數,延長睡眠時間,但慢波睡眠和REM睡眠減少。  二、藥動學  口服后吸收迅速,0.5~2h可達血藥峰值,蛋白結合率為89%~95%。廣泛被代謝,僅有不到用量1%的

    關于阿普唑侖膠囊的藥理藥動學介紹

      一、藥理毒理?  本品屬于短效苯二氮卓類藥物。與地西泮有相似的藥理作用,但抗焦慮作用較強,并顯示出抗抑郁活性。其抗抑郁的作用類似三環類抗抑郁藥,且無三環類的副作用,因此已用于或試用于抑郁癥,特別是伴有焦慮的抑郁癥患者。但由于依賴性及停藥戒斷癥狀的嚴重性,限制了在這方面的應用。  二、藥代動力學 

    關于奧沙唑侖的藥動學介紹

      口服快速吸收,4個小時里血藥濃度達頂峰,半衰期是六到二十四小時,持續長度最少48小時。分布在各臟器,其中肝臟和腎臟分布數達總量50%以上。代謝產物是N-去甲安定與二苯甲酮類結合物,二苯甲酮類結合物從排尿清除,N-去甲安定的半衰期是61小時。

    關于咪達唑侖注射液的藥理藥動學介紹

      一、咪達唑侖注射液的藥物相互作用:  1.咪達唑侖可增強催眠藥、鎮靜藥、抗焦慮藥、抗抑郁藥、抗癲癇藥、麻醉藥和鎮靜性抗組胺藥的中樞抑制作用。  2.一些肝酶抑制藥,特別是細胞色素P450 3A抑制藥物,可影響咪達唑侖的藥代動力學,使其鎮靜作用延長。  3.酒精可增強咪達唑侖的鎮靜作用。  二、咪

    關于呋喃唑酮片的藥理藥動學介紹

      1、藥理毒理  本品為硝基呋喃類抗菌藥。對革蘭陽性及陰性菌均有一定抗菌作用,包括沙門菌屬、志賀菌屬、大腸桿菌、肺炎克雷伯菌、腸桿菌屬、金葡菌、糞腸球菌、化膿性鏈球菌、霍亂弧菌、彎曲菌屬、擬桿菌屬等,在一定濃度下對毛滴蟲、賈第鞭毛蟲也有活性。其作用機制為干擾細菌氧化還原酶從而阻斷細菌的正常代謝。 

    關于乙酰唑胺片的藥理藥動學介紹

      1、藥理毒理:  本品為碳酸酐酶抑制劑,能抑制房水生成,降低眼壓。房水流出易度則不改變。乙酰唑胺能抑制睫狀體上皮碳酸酐酶的活性,從而減少房水生成(50%~60%),使眼壓下降。  2、藥代動力學:  口服容易吸收。與蛋白結合率高。口服乙酰唑胺500mg后1~1.5小時降低眼壓作用開始;2~4小時

    關于溴化普泮西林的藥理藥動學介紹

      1、溴化普泮西林的藥理作用  溴化普泮西林為季銨抗毒蕈堿藥。其周圍作用類似阿托品。作用強于溴本辛,有較強的外周抗膽堿、抗毒蕈堿樣作用,較弱的交感神經節阻滯作用,選擇性解除胃腸胰膽平滑肌痙攣,抑制腺體分泌。  2、溴化普泮西林的藥代動力學  溴化普泮西林口服后吸收不完全。食物可降低生物利用度。吸收

    關于苯扎溴氨溶液的藥理藥動學介紹

      1、苯扎溴氨溶液的藥理毒理:  苯扎溴氨溶液,使菌體胞漿物質外滲,阻礙其代謝而起殺滅作用。對革蘭陽性細菌作用較強,但對綠膿桿菌、抗酸桿菌和細菌芽孢無效。能與蛋白質迅速結合,遇有血、棉花、纖維素和有機物存在,作用顯著降低。對0。1%以下濃度皮膚無刺激性。  2、苯扎溴氨溶液的藥代動力學:  用法用

    溴替唑侖的基本信息介紹

      溴替唑侖(brotizolam),是一種有機化合物,化學式為C15H10BrClN4S。臨床適用于治療失眠癥,被列為第二類精神藥品管控 [2] 。  中文名稱:溴替唑侖  化學名稱:1-[2-(N-芐基苯胺基)-1-異丁氧甲基)乙基]吡咯烷  英文名稱:Brotizolam  分子式:C15H1

    關于納洛酮的藥理藥動學介紹

      1、納洛酮的藥理學  納洛酮結構類似嗎啡,為一特異性類阿片拮抗劑。納洛酮是一種有效的類阿片拮抗劑,通過競爭阿片受體(依次為μ,κ,δ)而起作用;同時伴有激動作用,即激動-拮抗的結合作用。能解除類阿片藥物過量中毒和術后持續的呼吸抑制,還可對吸毒者進行鑒別診斷。  2、納洛酮的藥代動力學  納洛酮口

    關于鹽酸氨溴索注射液的藥理藥動學介紹

      1、藥物相互作用?  本品與抗生素(阿莫西林、頭孢呋辛、紅霉素、強力霉素)協同治療可升高抗生素在肺組織濃度,與其他藥物合用所致臨床相關不良影響未見報道。  2、藥物過量?  迄今無有關過量癥狀的報道,如發生,則應對癥處理。  3、藥代動力學  沐舒坦從血液至組織的分布快而顯著,肺臟為主要靶器官。

    關于注射用鹽酸氨溴索的藥理藥動學介紹

      1、注射用鹽酸氨溴索的藥理毒理:  本品為粘液溶解劑,能增加呼吸道粘膜漿液腺的分泌,減少粘液腺分泌,從而降低痰液粘度;還可促進肺表面活性物質的分泌,增加支氣管纖毛運動,使痰液易于咳出。  2、注射用鹽酸氨溴索的藥代動力學:  氨溴索從血液至組織的分布快且顯著,肺臟為主要靶器管。血漿半衰期為7-1

    關于鹽酸氨溴索分散片的藥理藥動學介紹

      1、藥理毒理  本品為粘液溶解劑,能增加呼吸道粘膜漿液腺的分泌,減少粘液腺分泌,從而降低痰液粘度;還可促進肺表面活性物質的分泌,增加支氣管纖毛運動,使痰液易于咳出。  2、藥代動力學  鹽酸氨溴索口服吸收快且幾乎完全,達峰時間在0.5-3小時之間。在治療范圍內血漿蛋白結合率約為90%,從血液至組

    關于聯苯芐唑的藥動學介紹

      據文獻報道正常成年人腹部皮膚10×20cm涂敷0.1g聯苯芐唑,采用氣-質聯用方法測定血藥濃度,達峰時間(Tmax)為給藥后12小時,血藥峰濃度(Cmax)為3.8ng/ml,皮膚吸收率極低。家兔局部皮膚(10×20cm)涂敷0.1g聯苯芐唑,血藥達峰時間(Tmax)為給藥后3小時,血藥峰濃度(

    關于病毒唑的藥動學介紹

      口服吸收快,tmax為1.5小時。生物利用度為45%~65%,少量可經氣溶吸入。單次口服600mg后cmax為1~2mg/L。兒童每日以面單吸藥2.5小時共3天,cm為0. 2mg/L;每日吸藥20小時共5天,cmax為1. 7mg/L。本品與血漿蛋白幾乎不結合。呼吸道分泌物中藥物濃度大多高于血

    關于羥孕酮的藥理藥動學介紹

      一、羥孕酮的藥理作用:  羥孕酮為長效孕激素,其孕激素活性為黃體酮的7倍,無雌激素活性。肌內注射后在局部沉積儲存,緩慢釋放,發揮長效作用,維持時間1~2周以上。羥孕酮與戊酸雌二醇配伍作長效注射避孕藥,具有排卵抑制作用,每月肌內注射1次,避孕效果肯定。 [2]  二、羥孕酮的藥代動力學:  大鼠肌

    關于樞芬的藥理藥動學介紹

      1、藥理毒理  本品為解痙藥,是γ-氨基丁酸(GABA)的衍生物,為作用于脊髓的骨骼肌松弛劑、鎮靜劑。該藥通過激動GAGAβ-受體而使興奮性氨基酸如谷氨酸、門冬氨酸的釋放受到抑制,從而抑制單突觸和多突觸反射在脊髓的傳遞而起到解痙作用。  2、藥代動力學  據文獻報道,巴氯芬在胃腸道中吸收迅速而完

    關于法莫替丁片的藥理藥動學介紹

      藥物相互作用:本品不與肝臟細胞色素P450酶作用,故不影響茶堿、苯妥英、華法林及地西泮等藥物的代謝,也不影響普魯卡因胺等的體內分布。但丙磺舒會抑制法莫替丁從腎小管的排泄。  藥物過量:尚不明確。  藥理毒理:本品為組胺H2受體阻滯藥。對胃酸分泌具有明顯的抑制作用,也可抑制胃蛋白酶的分泌,對動物實

    關于利福平滴眼液的藥理藥動學介紹

      1、藥物過量:  逾量 引起的癥狀:精神遲鈍;眼周或面部水腫,全身瘙癢;紅人綜合癥(皮膚黏膜呈紅色或橙色)。  2、利福平滴眼液的藥理毒理:  利福平為半合成廣譜殺菌劑,與依賴于DNA的RNA多聚酶的β亞單位牢固結合,抑制細菌RNA的合成,防止該酶與DNA連接,從而阻斷RNA轉錄過程。  3、利

    關于萘酚喹的藥理藥動學介紹

      一、萘酚喹的藥理毒理:磷酸萘酚喹對各種瘧原蟲裂殖體及某些種株瘧原蟲配子體和組織期原蟲有殺滅作用,對抗藥性瘧原蟲有良好的治愈作用;對瘧原蟲有長效預防作用 [2]。  二、萘酚喹的藥代動力學:萘酚喹口服吸收較快而完全,給藥后2~4小時血藥濃度達到高峰,相對生物利用度為96.4%,分布較廣,以肝臟最高

    關于伊馬替尼的藥動學介紹

      本品口服易于吸收,2~4h后血藥濃度達峰值,口服生物利用度為98%,蛋白結合率為95%。臨床前研究表明,本品不易透過血-腦脊液屏障。藥物主要在肝臟被代謝為具有藥理活性的代謝物(N-去甲基哌嗪衍生物),原形藥和代謝物的半衰期分別為18h、40h。口服本品后7天內,約81%排出體外(68%經糞便排泄

    關于奈替米星的藥動學介紹

      本品藥理學特性與慶大霉素相似。肌注后吸收迅速而完全,成人1次肌注1mg/kg后,3.76mg/L的血藥峰濃度于給藥后0.5~1h到達;肌注2mg/kg及3mg/kg后的平均血藥峰濃度分別可達11.8mg/L和15.8mg/L;1次靜滴(30min內滴完)2mg/kg后的血藥峰濃度為16.8mg/

    簡述泊沙康唑的藥理藥動學

      一、泊沙康唑的藥理作用:  泊沙康唑(posaconazole)是由伊曲康唑衍生而來。目前正在進行Ⅲ期臨床試驗。藥理作用同唑類藥物,但與伊曲康唑相比,其抑制固醇C14脫甲基作用更強,尤其對曲霉。  二、泊沙康唑的藥動學:  有關劑量和給藥方案的研究顯示,本品吸收速度和消除速度符合單室模型,口服混

    關于聯苯芐唑軟膏的藥動學介紹

      本藥為咪唑類抗真菌劑,具有廣譜抗真菌作用,對皮膚真菌、酵母菌、霉菌及其它真菌,如秕糠狀鱗斑霉菌,微小棒狀桿菌有效。體外試驗表明本藥對皮膚真菌(如發癬菌)的作用主要是殺菌,而對酵母菌的作用主要是抑菌。本藥能很好地透過被感染的皮膚,作用迅速并持續時間長,維持時間超過48hr。

    雷替曲塞的藥理毒理及藥動學

      藥理毒理  藥理學研究表明,雷替曲塞為新一代水溶性胸苷酸合酶抑制劑,該藥通過細胞膜外還原型葉酸鹽載體系統將本品主動攝入細胞內,而后迅速代謝為多谷氨酸類化合物抑制胸苷酸合酶的活性,并能在細胞內潴留,長時間發揮作用。它對結腸直腸癌細胞系的抑制作用強于5-氟尿嘧啶,雷替曲塞的IC50長期給藥為1.3~

    關于曲克蘆丁的藥理藥動學介紹

      一、曲克蘆丁的藥理作用:  本品系蘆丁經羥乙基化制成的半合成黃酮化合物,具有抑制紅細胞和血小板凝聚作用,防止血栓形成,同時能增加血中氧的含量,改善微循環,促進新血管生成以增進側支循環。它對內皮細胞有保護作用,能對抗5-羥色胺和緩激肽引起的血管損傷,增加毛細血管的抵抗力,降低毛細血管的通透性,有防

    關于鹽酸美沙酮片的藥理藥動學介紹

      一、鹽酸美沙酮片的藥物相互作用:  苯妥英鈉和利福平等能促使肝細胞微粒體酶的活動增強,因而本品在體內的降解代謝加快,用量應相應增加。  二、鹽酸美沙酮片的藥理毒理:  本品為阿片受體激動劑。其藥理作用與嗎啡相似,鎮痛效能和持續時間也與嗎啡相當。本品也能產生呼吸抑制、鎮咳、降溫、縮瞳的作用,鎮靜作

    關于潑尼松龍藥品的藥理藥動學介紹

      一、潑尼松龍的藥理毒理:  腎上腺皮質皮質激素類藥物 。超生理量的糖皮質激素具有抗炎、抗過敏和抑制免疫等多種藥理作用。  1.抗炎作用:糖皮質激素減輕和防止組織對炎癥的反應,從而減輕炎癥的表現。  2.免疫抑制作用:防止或抑制細胞中介的免疫反應,延遲性的過敏反應,減少T淋巴細胞、單核細胞嗜酸性細

    關于瑞復啉的藥理藥動學介紹

      1、藥物過量?  出現乙酰膽堿作用亢進癥狀、視覺模糊、惡心、嘔吐、腹瀉嚴重時可出現低血鉀、呼吸短促、喘鳴、胸悶、唾液和支氣管分泌增多等,可用適量阿托品解救。  2、藥理毒理?  具多巴胺D2受體阻滯和乙酰膽堿酯酶抑制的雙重作用,通過刺激內源性乙酰膽堿釋放并抑制其水解而增強胃和十二指腸運動,促進胃

    關于復方雷尼替丁片的藥理藥動學介紹

      1、藥理毒理:  雷尼替丁為H2受體阻斷劑,能有效地抑制胃酸分泌,降低胃蛋白酶的活性。枸櫞酸鉍鉀在胃內能迅速崩解,在胃酸作用下,水溶性膠體鉍與潰瘍面或炎癥部位的蛋白質形成不溶性含鉍沉淀,牢固地粘附于糜爛面上形成保護屏障,抵御胃酸與胃蛋白酶對黏膜面的侵蝕;并能刺激內源性前列腺素釋放,促進胃粘液分泌

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