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    關于非洛地平緩釋片的毒理研究介紹

    致癌實驗 : 在為期2年的致癌實驗研究中,雄性大鼠分別每日給藥非洛地平7.7、23.1或69.3 mg/kg,觀察到良性間質細胞瘤(Leydig細胞瘤)的發生率隨劑量增加而增加,但是在小鼠給藥138.6 mg/kg/日(最大建議人用劑量的28倍)的類似研究中未發現此現象。在前面對大鼠兩年研究所使用的劑量下,非洛地平降低大鼠睪酮水平,同時相應增加血清黃體化激素。Leydig細胞瘤的形成可能是這些激素的繼發性作用,但是在人體內尚未發現。 在相同的大鼠研究中,與對照組相比,在所有劑量組的雄性和雌性大鼠的食管凹槽中均發現病灶鱗狀細胞增生的發生率隨劑量增加而增加。在大鼠未發現其他藥物相關的食管或胃腸道病理變化。 小鼠給藥非洛地平138.6 mg/kg/日(最大建議人用劑量的28倍),雄性小鼠80周后和雌性小鼠99周后均未發現致癌作用。 致突變實驗 : 非洛地平在體外Ames微生物致突變試驗和小鼠的淋巴瘤正......閱讀全文

    關于非洛地平緩釋片的毒理研究介紹

      致癌實驗 :   在為期2年的致癌實驗研究中,雄性大鼠分別每日給藥非洛地平7.7、23.1或69.3 mg/kg,觀察到良性間質細胞瘤(Leydig細胞瘤)的發生率隨劑量增加而增加,但是在小鼠給藥138.6 mg/kg/日(最大建議人用劑量的28倍)的類似研究中未發現此現象。在前面對大鼠兩年研

    關于非洛地平的藥理毒理介紹

      本品為選擇性鈣離子拮抗藥,主要抑制小動脈平滑肌細胞外鈣的內流,選擇性擴張小動脈,對靜脈無此作用,不引起體位性低血壓;對心肌亦無明顯抑制作用。本品在降低腎血管阻力的同時,不影響腎小球濾過率和肌酐廓清率,腎血流量無變化甚至稍有增加,有促尿鈉排泄和利尿作用。本品可增加輸出量和心臟指數,顯著降低后負荷,

    關于非洛地平片的藥理毒理介紹

      本品為選擇性鈣離子拮抗藥,主要抑制小動脈平滑肌細胞外鈣的內流,選擇性擴張小動脈,對靜脈無此作用,不引起體位性低血壓,對心肌亦無明顯抑制作用。本品在降低腎血管阻力的同時,不影響腎小球濾過率和肌酐廓清率,腎血流量無變化甚至稍有增加,有促尿鈉排泄和利尿作用。本品可增加輸出量和心臟指數,顯著降低后負荷,

    關于非洛地平緩釋片的藥理介紹

      本品為二氫吡啶類鈣通道拮抗劑(鈣通道阻滯劑),其作用是可逆性競爭二氫吡啶結合位點,阻斷血管平滑肌和人工培養的兔心房細胞的電壓依賴性Ca2+電流,并阻斷K+誘導的鼠門靜脈攣縮。  體外研究表明,本品對血管平滑肌選擇性抑制作用強于對心肌作用 ;在體外可檢測到負性肌力作用,但是在整體動物中未觀察到此作

    關于非洛地平緩釋片的用法用量介紹

      口服,劑量應個體化。   服藥應在早晨,用水吞服,藥片不能掰、壓或嚼碎。   1、治療高血壓:   建議以5毫克一日一次作為開始治療劑量,常用維持劑量為5或10毫克,一日一次。可根據患者反應將劑量可進一步減少或增加,或加用其他降壓藥。劑量調整間隔一般不少于2周。對某些患者,如老年患者和肝功

    關于非洛地平緩釋片的簡介

      非洛地平緩釋片,高血壓、穩定性心絞痛。  活性成份為非洛地平。  化學名稱:2,6-二甲基-4-(2,3-二氯苯基)-1,4-二氫-3,5-吡啶二甲酸甲乙酯。  分 子 式:C18H19Cl2NO4  分 子 量:384.25

    關于鹽酸維拉帕米緩釋片的毒理研究介紹

      慢性毒性反應:目前已有關于大鼠和狗的亞慢性和慢性毒理試驗研究結果。狗長期服用維拉帕米≥30mg/kg/日,可導致晶狀體和或眼瞼出現改變,≥62.5mg/kg/日時引起癥狀明顯的白內障。尚未有人類因服用維拉帕米而促使白內障形成的報道。  致癌、致突變和生殖毒性:體內外研究均未發現鹽酸維拉帕米有致突

    關于甲磺酸多沙唑嗪緩釋片的毒理研究介紹

      生殖毒性 大鼠口服20mg/kg/日甲磺酸多沙唑嗪(AUC為人每日口服12mg的4倍)可見雄性生殖力下降,停藥后兩周可恢復。家兔和大鼠分別口服41和20mg/kg/日(其血藥濃度分別為人每日口服12mg本品Cmax和AUC的10和4倍).對胎兒未見影響.家兔給與82mg/kg/日可見胎兒存活率下

    非洛地平的藥理毒理

    本品為選擇性鈣離子拮抗藥,主要抑制小動脈平滑肌細胞外鈣的內流,選擇性擴張小動脈,對靜脈無此作用,不引起體位性低血壓;對心肌亦無明顯抑制作用。本品在降低腎血管阻力的同時,不影響腎小球濾過率和肌酐廓清率,腎血流量無變化甚至稍有增加,有促尿鈉排泄和利尿作用。本品可增加輸出量和心臟指數,顯著降低后負荷,而對

    使用非洛地平緩釋片過量的介紹

      毒性:10 mg給予2歲兒童可引起輕度中毒,150-200 mg給予17歲患者以及250 mg給予成人導致輕至中度中毒。與其它同類藥物相比,非洛地平對外周血管的作用可能比對心臟的作用更顯著。  癥狀:本緩釋片的中毒癥狀可能延遲12-16小時出現,嚴重癥狀可能在數天后出現。循環系統作用的危險最大

    使用非洛地平緩釋片過量的介紹

      毒性:10 mg給予2歲兒童可引起輕度中毒,150-200 mg給予17歲患者以及250 mg給予成人導致輕至中度中毒。與其它同類藥物相比,非洛地平對外周血管的作用可能比對心臟的作用更顯著。  癥狀:本緩釋片的中毒癥狀可能延遲12-16小時出現,嚴重癥狀可能在數天后出現。循環系統作用的危險最大

    關于硝苯地平緩釋片的藥理毒理介紹

      硝苯地平(以下簡稱NF)通過阻礙心肌及血管平滑肌鈣離子的膜轉運,抑制鈣離子向細胞內的流入,引起心肌的收縮性降低和血管擴張。動物實驗表明,通過降低心肌的收縮性及末梢血管的抵抗性,而使心肌的耗氧量減少;通過冠狀血管的擴張和側支循環的發達,增加心肌缺血部位的氧供給;通過抑制高能量磷酸化合物的消耗,增強

    老年人使用非洛地平緩釋片的介紹

      老年患者2.5 mg一日一次可能就足夠。劑量超過10 mg/次一日一次通常不需要。   65歲以上的患者,非洛地平的血漿清除率下降,血藥濃度會升高,因此建議起始劑量用2.5 mg,一日一次。這些患者在調整劑量時應注意監測血壓。

    關于鹽酸普萘洛爾緩釋片的藥理毒理介紹

      1. 普萘洛爾為非選擇性競爭抑制腎上腺素β-受體阻滯劑。阻斷心臟上的β1-、β2-受體,拮抗交感神經興奮和兒茶酚胺作用,降低心臟的收縮力與收縮速度,同時抑制血管平滑肌收縮,降低心肌耗氧量,使缺血心肌的氧供需關系在低水平上恢復平衡,可用于治療心絞痛。  2. 抑制心臟起搏點電位的腎上腺素能興奮,用

    關于強力霉素的毒理研究介紹

      致癌性:SD大鼠連續2年口服給予該品20、75和200mg/kg(以AUC為基礎比較,其暴露量約為臨床女性劑量的9倍),結果200mg/kg引起雌性大鼠子宮息肉(uterine polyps)。在200mg/kg組雄性動物中未見相關的腫瘤發生。  遺傳毒性:CHO/HGPRT突變試驗和微核試驗均

    關于非洛地平的基本介紹

      非洛地平化學名為(±)-2,6-二甲基-4-(2,3-二氯苯基)-1,4-二氫-3,5-吡啶二甲酸甲酯乙酯。白色至淡黃色結晶或結晶性粉末;無臭,無味;遇光不穩定。本品在丙酮、甲醇或乙醇中易溶,在水中幾乎不溶。分子式為C18H19Cl2NO4,分子量為384.25400,密度為1.277 g/cm

    關于酒石酸美托洛爾緩釋片的藥理毒理介紹

      本藥屬于2A類即無部分激動活性的β1-受體阻斷藥(心臟選擇性β-受體阻斷藥)。它對β1-受體有選擇性阻斷作用,無PAA(部分激動活性),無膜穩定作用。其阻斷β-受體的作用約與普萘洛爾(PP)相等,對β1-受體的選擇性稍遜于阿替洛爾。美托洛爾對心臟的作用如減慢心率、抑制心收縮力、降低自律性和延緩房

    使用非洛地平緩釋片的不良反應

      本品最常見的不良反應是輕微至中度的踝部水腫,該反應由外周血管擴張引起,是與劑量相關的。來自臨床試驗的經驗顯示2%的患者由于踝部水腫而中斷治療。在開始治療或增加劑量時可能會發生面部潮紅、頭痛、心悸、頭暈和疲勞。這些反應常常是短暫的。偶爾有意識錯亂和睡眠障礙的病例報告,但與非洛地平的聯系尚未明確建立

    概述非洛地平緩釋片的注意事項

      主動脈瓣狹窄、肝臟損害、嚴重腎功能損害(GFR

    概述非洛地平緩釋片的臨床試驗

      在國外完成的臨床研究 :  在被稱作HOT(高血壓理想治療)的研究中,18790名輕中度高血壓患者接受非洛地平治療,需要時聯合應用ACE抑制劑、β-受體阻滯劑和/或利尿劑,使93%的患者的舒張壓(DBP)≤90 mmHg。  在同一研究中的伴有2型糖尿病(n=1501)的患者中,目標舒張壓≤80

    關于氟桂嗪的毒理研究介紹

      本品的非臨床中樞神經系統作用(如;鎮靜、唾液分泌和共濟失調)僅當暴露量遠遠超過人體的最大暴露量時才觀察到,與臨床使用的相關性很小。  對本品的安全性進行了一系列綜合的非臨床研究,包括:單次口服給藥的毒性(小鼠、成年及幼年大鼠、豚鼠)、腹膜內(小鼠和大鼠)、皮下(小鼠和大鼠)、靜脈(小鼠和大鼠)以

    關于地紅霉素的毒理研究介紹

      1、遺傳毒性:  標準組合的遺傳毒性試驗結果表明,本品未見致突變作用。  2、生殖毒性:  大鼠和家兔分別給予本品的劑量達臨床最大推薦劑量21倍和4倍(以體表面積計)時,對動物的生育力和胎兒均無損害。CD-1小鼠給藥劑量達1000mg/Kg(以體表面積計,為人用最大推薦劑量的8倍),出現胎兒體重

    關于派立明的毒理研究介紹

      1%、2%和4%的布林佐胺眼藥,每日4次,兔眼滴用后1-6月出現輕度的、有統計學意義的角膜增厚,但其它物種沒有發現有類似的改變。對小鼠按每公斤體重每天8毫克(這是推薦人類眼部滴用劑量的250倍)長期使用布林佐胺,導致與碳酸酐酶抑制藥理相關的改變。例如尿的容量和電解質成分的改變、血清電解質的輕度變

    關于莫索尼定的毒理研究介紹

      小鼠藥理實驗顯示:本品可減少自主活動次數,協同戊巴比妥促進小鼠睡眠,抑制中樞神經系統活動;它在降壓同時減慢心率,但對心電和呼吸頻率及深度無明顯影響。一次灌胃LD50(半數致死量)為190mg/kg;一次靜脈注射LD50為37mg/kg;對死亡小鼠組織學檢查發現除左心室擴張和肺血管擴張充血外,其余

    簡述卡托普利緩釋片的藥理毒理

      本品為競爭性血管緊張素轉換酶抑制劑,使血管緊張素Ⅰ不能轉化為血管緊張素Ⅱ,從而降低外周血管阻力,并通過抑制醛固酮分泌,減少水鈉潴留。本品還可通過干擾緩激肽的降解擴張外周血管。對心力衰竭患者,本品也可降低肺毛細血管楔壓及肺血管阻力,改善心排出量及運動耐受時間。

    關于非洛地平的鑒別測試介紹

      (1)取本品20mg,加鹽酸1ml溶解后,加鹽酸羥胺試液1ml,混勻,滴加20%氫氧化鈉溶液使呈堿性,置水浴煮沸30分鐘,放冷,再滴加1mol/L鹽酸溶液使恰呈酸性,加三氯化鐵試液數滴,溶液顯紅褐色。  (2)取本品,加乙醇制成每1ml中含20μg的溶液,照紫外-可見分光光度法測定,在238nm

    關于非洛地平的藥典標準介紹

      一、主要化學活性成分  本品為(±)-2,6-二甲基-4-(2,3-二氯苯基)-1,4-二氫-3,5-吡啶二甲酸甲酯乙酯。按干燥品計算,含C18H19Cl2NO4不得少于99.0%。  二、性狀  本品為白色至淡黃色結晶或結晶性粉末;無臭,無味;遇光不穩定。  本品在丙酮、甲醇或乙醇中易溶,在水

    孕婦及哺乳期婦女使用非洛地平緩釋片的介紹

      1、妊娠  目前缺乏妊娠期婦女使用非洛地平的相關資料。鑒于在動物研究中觀察到致畸性,妊娠期婦女不可使用非洛地平。在推薦使用本品時一定要排除妊娠的可能性。鈣拮抗劑可抑制子宮的假性宮縮,但沒有確切的證據表明非洛地平能延遲足月妊娠的生產。由于外周血管擴張導致的血流再分布,存在發生低血壓母親胎兒缺氧和子

    概述非洛地平緩釋片的藥物相互作用

      非洛地平是CYP 3A4的底物。抑制或誘導CYP 3A4的藥物對非洛地平血藥濃度會產生明顯影響。  細胞色素P450誘導劑 :通過誘導P450而增加非洛地平代謝的藥物,如卡馬西平、苯妥英、苯巴比妥、利福平和圣約翰草(hypericum perforatum),當本品與卡馬西平、苯妥英、苯巴比妥合

    關于甲基多巴片的毒理研究介紹

      致癌、致突變性、生殖毒性  小鼠和大鼠每日分別服用甲基多巴1800mg/kg和240mg/kg(分別相當于30倍和4倍于人用最大劑量),2年無致癌作用。Ames試驗甲基多巴未增加染色體畸變和中華倉鼠卵巢生殖細胞姐妹染色單體的交換。雄性和雌性大鼠每日給予甲基多巴100mg/kg,未見生殖力受到影響

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