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  • 簡述樂瑞卡?的藥物相互作用

    由于普瑞巴林主要以原型藥物的形式經尿液排泄,可忽略本品在人體內的代謝(尿液中僅發現不到給藥劑量2%的藥物代謝產物)。離體研究顯示,普瑞巴林不抑制藥物代謝,也不與血漿蛋白結合,普瑞巴林幾乎不與其它藥物發生藥代動力學的相互作用。 同樣,在動物研究中沒有觀察到普瑞巴林與苯妥英、卡馬西平、丙戊酸、拉莫三嗪、加巴噴丁、勞拉西泮、羥考酮或乙醇之間發生臨床相關藥代動力學的相互作用。人群藥代動力學分析顯示口服抗糖尿病藥、利尿藥、胰島素、苯巴比妥、噻加賓及托吡酯對普瑞巴林的清除無顯著臨床影響。 普瑞巴林與口服避孕藥炔諾酮和/或炔雌醇一起服用時,兩種物質的穩態藥代動力學均不受影響。 普瑞巴林可能加強乙醇及勞拉西泮的作用。在臨床對照研究中,當多劑口服普瑞巴林與羥考酮、勞拉西泮或乙醇合用時,未對患者的呼吸造成有臨床意義的影響。上市后有普瑞巴林和中樞性抗抑郁藥合用引起呼吸衰竭及昏迷的報告。普瑞巴林可增強羥考酮所致的認知功能障礙和總體運動功能障礙......閱讀全文

    簡述樂瑞卡?的藥物相互作用

      由于普瑞巴林主要以原型藥物的形式經尿液排泄,可忽略本品在人體內的代謝(尿液中僅發現不到給藥劑量2%的藥物代謝產物)。離體研究顯示,普瑞巴林不抑制藥物代謝,也不與血漿蛋白結合,普瑞巴林幾乎不與其它藥物發生藥代動力學的相互作用。  同樣,在動物研究中沒有觀察到普瑞巴林與苯妥英、卡馬西平、丙戊酸、拉莫

    簡述樂卡地平的藥物相互作用

      與b-阻斷劑同有協同作用。同時服用地高辛或西米替丁(高于800 mg/日)需注意觀察。慎與酮康唑、伊曲康唑、紅霉素、氟西汀、利福平、特非那定、阿司咪唑、環孢素、胺碘酮、奎尼丁、某些苯二氮類,如地西泮和咪達唑侖、普奈洛爾和美托洛爾同時服用。慎與抗驚厥藥,如苯妥英或卡馬西平同時服用。西柚汁可增強本品

    簡述樂瑞卡?的研發歷程

      樂瑞卡由Richard Bruce Silverman博士于美國西北聯合大學研發成功。  2004年最先在歐洲被批準上市,用于神經病理性疼痛、癲癇部分發作輔助治療及廣泛性焦慮抑郁的治療。  2004年美國FDA批準樂瑞卡用于治療糖尿病周圍神經痛、帶狀皰疹后遺神經痛及脊髓損傷后神經痛,也可用于癲癇

    簡述樂瑞卡?的藥理作用

      普瑞巴林與中樞神經系統中α2-δ位點(電壓門控鈣通道的一個輔助性亞基)有高度親和力。普瑞巴林的作用機制尚不明確,但是轉基因小鼠和結構相關化合物(例如加巴噴丁)的研究結果提示,在動物模型中的鎮痛及抗驚厥作用可能與普瑞巴林與α2-δ亞基的結合有關。體外研究顯示,普瑞巴林可能通過調節鈣通道功能而減少一

    樂卡地平的與其它藥物的相互作用

    與b-阻斷劑同有協同作用。同時服用地高辛或西米替丁(高于800 mg/日)需注意觀察。慎與酮康唑、伊曲康唑、紅霉素、氟西汀、利福平、特非那定、阿司咪唑、環孢素、胺碘酮、奎尼丁、某些苯二氮類,如地西泮和咪達唑侖、普奈洛爾和美托洛爾同時服用。慎與抗驚厥藥,如苯妥英或卡馬西平同時服用。西柚汁可增強本品的作

    關于樂瑞卡?的成分介紹

      成份:本品主要成份為普瑞巴林,其化學名稱為(S)-3-(氨甲基)-5-甲基己酸。  分子式:C8H17NO2  分子量:159.23  性狀:本品為硬膠囊,內容物為白色至類白色粉末。  適應癥:本品用于治療帶狀皰疹后神經痛。  規格:25mg,50mg,75mg,100mg,150mg,200m

    簡述瑞芬太尼的藥物相互作用

      1、與硫噴妥、異氟烷、丙泊酚等麻醉藥有協同作用,合用時應將后者劑量減至原劑量的50%~75%。給藥量應根據患者反應做個體化調整。  2、與巴比妥類藥物、苯二氮卓類藥物(如咪達唑侖)、中樞性肌松藥、水合氯醛、乙氯維諾、阿片類止痛藥、羥丁酸鈉等合用,可致呼吸抑制效應增強。

    關于樂瑞卡?的用藥禁忌介紹

      1、孕婦及哺乳期婦女用藥  動物研究顯示本品具有生殖毒性。(見【藥理毒理】)。本品對人類的可能風險目前未知。  尚無本品對女性生育力影響的臨床數據。  在一項評價本品對精子活動力影響的臨床試驗中,健康男性受試者暴露于600 mg/天劑量的本品。給藥3 個月后,未發現精子活動力受到影響。  妊娠婦

    關于樂瑞卡?的用法用量介紹

      本品可與食物同時服用,也可單獨服用。  本品推薦劑量為每次75或150 mg,每日2次;或者每次50mg或100 mg,每日三次。  起始劑量可為每次75mg,每日2次;或者每次50mg,每日三次。可在一周內根據療效及耐受性增加至每次150 mg,每日2次。由于本品主要經腎臟排泄清除,腎功能減退

    關于樂瑞卡?的毒理研究介紹

      1、遺傳毒性:  體外研究顯示普瑞巴林對細菌及哺乳動物細胞無致突變作用,體內及體外研究均顯示普瑞巴林不會導致哺乳動物染色體畸變,在大鼠或小鼠中不誘導肝細胞程序外DNA合成。  2、生殖毒性:  雄性大鼠交配前至交配過程中經口給予普瑞巴林(50 至 2500 mg/kg),與未給藥雌性大鼠交配,可

    使用樂瑞卡?過量的相關介紹

      人體急性藥物過量的癥狀、體征及實驗室檢查發現  普瑞巴林過量使用的經驗有限。臨床研發項目中,報告偶然藥物過量的最高劑量為8000mg,未產生明顯臨床后果。臨床研究中,一些患者過量服藥高達2400 mg/日。高劑量組(≥900 mg)患者的不良反應類型與推薦劑量組沒有臨床差異。  藥物過量的治療或

    簡述氟卡尼的藥物相互作用

      1.西咪替丁能使其血藥濃度升高。  2.與洋地黃合用時亦增加其血藥濃度。  3.與胺碘酮合用時亦增加氟卡尼血藥濃度。

    簡述替卡西林的藥物相互作用

      1、替卡西林與克拉維酸合用時,對多種產β-內酰胺酶的細菌有協同抗菌作用。  2、丙磺舒能抑制替卡西林從腎小管分泌,從而導致替卡西林血清濃度升高以及半衰期延長。  3、有報道,替卡西林可增加環孢霉素的血藥濃度。  4、有報道,替卡西林與氨基糖苷類聯合使用可導致氨基糖苷類藥物在體內和體外都失去活性。

    使用樂瑞卡?的不良反應介紹

      臨床試驗的經驗:  由于臨床試驗在多種不同情況下進行,不能直接比較一種藥物與另一種藥物在不同臨床試驗中的不良反應發生率,該發生率也可能不能代表臨床實踐中觀察到的發生率。  普瑞巴林上市前所有對照及非對照試驗中,超過10000名來自不同人群的患者服用了本品。大約5000人服藥至少6個月,超過310

    關于樂瑞卡?的基本信息介紹

      樂瑞卡(普瑞巴林膠囊,英文商品名為Lyrica),是新一代鈣離子通道調節劑,與第一代加巴噴丁相比,樂瑞卡起效快、滴定期短、服藥劑量低,并且具備線性藥代動力學的特點,鎮痛療效確切、可控。   樂瑞卡在歐洲被批準用于神經病理性疼痛、癲癇部分發作輔助治療及廣泛性焦慮抑郁的治療。美國FDA批準樂瑞卡用

    關于樂瑞卡?的注意事項介紹

      1、血管性水腫  上市后報告中,一些患者在開始使用或長期使用普瑞巴林后出現血管性水腫。特異性癥狀包括面、口(舌、唇和牙齦)及頸部(咽和喉)腫脹。有血管性水腫導致呼吸系統損傷危及生命,需緊急處理的個例報告。如果患者出現這些癥狀應立即停用本品。  既往發生過血管性水腫的患者服用本品時應注意相關癥狀。

    關于樂瑞卡?的臨床試驗介紹

      三項多中心雙盲安慰劑對照研究確立了普瑞巴林治療帶狀皰疹后神經痛(PHN)的療效。研究入組患者為帶狀皰疹皮疹痊愈后疼痛持續至少3個月,患者最小基線分數≥4分(數字疼痛評分法共11個評分點,評分等級范圍為0到10,無痛到劇痛)。73%的患者完成了研究。這三項研究的基線疼痛平均分為6-7。除服用普瑞巴

    簡述卡莫司汀的藥物相互作用

      西咪替丁加重其白細胞和血小板下降程度。本品可抑制身體免疫機制,使疫苗接種不能激發身體抗體產生。化療結束后三個月內不宜接種活疫苗。

    簡述樂卡地平的藥理毒理

      本品親脂性較高,因此起效時間較慢,而作用持續時間較長。體內外試驗表明,本品選擇性血管擴張作用所致的負性肌力作用較硝苯地平、尼群地平和非洛地平弱;而血管選擇性強于氨氯地平、非洛地平、尼群地平及拉西地平。此外,本品還具有抗動脈粥樣硬化和保護終末器官作用。本品在治療劑量時不干擾高血壓患者的正常心臟興奮

    樂卡地平的藥物不良反應

    本品耐受性良性,據20個臨床試驗中心、共約1800例患者參與的試驗結果表明,不良反應發生率為11.8%,安慰劑組為7%。最常見不良反應是頭痛、面約、無力、疲勞、心悸及踝關節水腫,約3%~5%患者因此而停藥。對9605例臨床觀察表明,本品耐受性良性,其中7469例輕中度高血壓患者口服10 或20mg·

    簡述阿卡波糖膠囊的藥物相互作用

      1、本品具有抗高血糖的作用,但它本身不會引起低血糖。如果本品與磺酰脲類藥物、二甲雙胍或胰島素一起使用時,血糖會下降至低血糖的水平,故合用時需減少磺酰脲類藥物、二甲雙胍或胰島素的劑量。  2、個別情況下,阿卡波糖可影響地高辛的生物利用度,因此需調整地高辛的劑量。  3、服用本品期間,避免同時服用考

    簡述鹽酸尼卡地平片的藥物相互作用

      1.與腎上腺素受體阻滯劑合用耐受性良好。  2.與西咪替丁合用可增加本品的血漿藥物濃度,故應注意監測。  3.與地高辛合用未見到地高辛血藥濃度升高,但須測定地高辛血藥濃度。  4.與環孢素合用時環孢素血藥濃度升高,須密切監測環孢素血藥濃度并相應減少環孢素的劑量。  5.治療濃度的呋噻米、普萘洛爾

    簡述阿卡波糖片的藥物相互作用

      1.本品具有抗高血糖的作用,但它本身不會引起低血糖。如果本品與磺酰脲類藥物、二甲雙胍或胰島素一起使用時,血糖會下降至低血糖水平,故合用時需減少磺酰脲類藥物、二甲雙胍或胰島素的劑量。在個別病例有低血糖昏迷發生。  2.個別情況下,阿卡波糖可影響地高辛的生物利用度,因此需調整地高辛的劑量。  3.服

    簡述鹽酸妥卡尼片的藥物相互作用

      妥卡尼和利多卡因藥理作用相似,因此這兩種藥合用時可增加副作用的發生。  妥卡尼與西咪替丁、地高辛和華法林合用不發生嚴重臨床效果,在地高辛化和非地高辛化病人中妥卡尼均有效。但妥卡尼與美托洛爾合用對肺鍥壓和心臟指數都有影響。

    簡述卡維地洛片的藥物相互作用

      與其它β受體阻滯劑-樣,卡維地洛也可增強其它聯合使用的抗高血壓藥物(如α受體拮抗劑)的 作用,或產生低血壓。  卡維地洛與地爾硫卓聯合口服時,個別病人出現心臟傳導障礙(對血流動力學的影響罕見同其它具有β受體阻滯作用的藥物一樣,卡維地洛與維拉帕米及地爾硫卓等鈣通道阻滯劑或I類抗心率失常 藥合用時,

    關于樂瑞卡?的藥代動力學介紹

      在健康志愿者、接受抗癲癇藥物治療的癲癇患者及慢性疼痛患者中,普瑞巴林的穩態藥代動力學參數相似。  1、吸收:  空腹服用普瑞巴林,吸收迅速,在單劑或多劑給藥后1小時內達血漿峰濃度。據估算普瑞巴林的口服生物利用度≥90%,而且與劑量無關。多劑給藥后,24至48小時內可達穩態。與食物一起服用時,普瑞

    簡述瑞舒伐他汀鈣的藥物相互作用

      吉非羅齊、環孢霉素可使瑞舒伐他汀血漿濃度有一定程度的升高,紅霉素、包含氫氧化鋁和氫氧化鎂的抗酸混懸液可使瑞舒伐他汀和血漿濃度有一定程度的下降。體外或體內研究結果顯示瑞舒伐他汀是細胞色素P450酶的抑制劑或誘導劑。此外,瑞舒伐他汀和維生素K拮抗劑同時使用時,在開始用藥和停藥以及劑量增減的過程中可能

    簡述注射用鹽酸瑞芬太尼的藥物相互作用

      在動物體內,瑞芬太尼不延長丁二酰膽堿肌肉麻痹持續時間。麻醉過程中本品與硫噴妥、異氟烷、丙泊酚或羥基安定等聯合用藥,不改變瑞芬太尼的清除率。體外研究表明,阿曲庫銨、米哇庫銨、艾司洛爾、二乙氧磷酰硫膽堿、新斯的明、毒扁豆堿和咪達唑侖等藥物不抑制瑞芬太尼在人體血液中的水解。  本品與其它麻醉藥有協同作

    簡述硫酸阿巴卡韋片的藥物相互作用

      基于阿巴卡韋體外試驗的結果及其主要的代謝途徑,由P450介導它與其它藥物發生相互作用的可能性很小。細胞色素P450酶系不會對阿巴卡韋的代謝起重要的作用,阿巴卡韋不會抑制CYP 3A4介導的代謝。體外試驗中,阿巴卡韋臨床治療劑量濃度也不會抑制CYP 3A4,CYP 2C9或CYP 2D6酶的活性。

    簡述羅哌卡因的藥物分析和相互作用

      一、羅哌卡因的相互作用:  1、因為毒性作用是可以累加的,接受其他局麻藥或與酰胺類局麻藥結構相關的藥物治療的病人如同時使用鹽酸羅哌卡因注射液應慎用。  2、羅哌卡因在pH6.0以上難溶,所以在堿性環境中會導致沉淀。  二、專家點評:  健康志愿者靜脈注射羅哌卡因后耐受良好,此藥臨床經驗提示一個良

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