關于鹽酸格拉司瓊氯化鈉注射液的藥理毒理介紹
藥理作用 本品是一種高選擇性的5-HT3受體拮抗劑,對因放療、化療及手術引起的惡心和嘔吐具有良好的預防和治療作用。放療、化療 及外科手術等因素可引起腸嗜鉻細胞釋放5-HT,5-HT可激活中樞或迷走神經的5-HT3受體而引起嘔吐反射。本品控制惡心和嘔吐的機理是通過拮抗中樞化學感受區及外周迷走神經末梢的5-HT3受體,從而抑制惡心、嘔吐的發生。本品選擇性較高,無錐體外系反應、過度鎮靜等副作用。 毒理研究 生殖毒性:本品皮下給藥劑量達6mg/kg/天(以體表面積算,為臨床靜脈給藥推薦劑量的97倍)時,未表現出對雌、雄大鼠生育力和生殖行為的影響。妊娠的大鼠和家兔靜脈給予本品劑量 分別為9mg/kg/天(54mg/m2/天按體表面積算,相當于臨床靜脈給藥推薦劑量的146倍)及3mg/kg/天(35.4 mg/m2/天,按體表面積算,相當于臨床靜脈給藥推薦劑量的96倍 )的生殖毒性研究中,均未表現出對動物生育力和胎仔發育的影響。 遺......閱讀全文
關于鹽酸雷莫司瓊口內崩解片的藥理毒理介紹
順鉑等化療藥物可使5-羥色胺從消化道的腸嗜鉻細胞中游離出來。此5-羥色胺與存在于消化道粘膜內傳入迷走神經末梢的5-HT3受體結合,該刺激經過嘔吐中樞誘發嘔吐。一般認為,鹽酸雷莫司瓊是通過阻斷5-HT3受體而發揮止吐作用的。 1.5-HT3受體拮抗作用 在豚鼠離體結腸的5-羥色胺誘發收縮實驗中
關于注射用鹽酸格拉司瓊的簡介
注射用鹽酸格拉司瓊,用于治療因放射治療、細胞毒素類藥物化療引起的惡心和嘔吐。 化學名稱: 1-甲基-N-[內向-9-甲基-9-氮雜雙環(3,3,1)壬烷-3-基]-1H-吲唑-3-甲酰胺鹽酸鹽。 分子式:C18H24N4O·HCl 分子量:348.88 成 份:本品主要成份為鹽酸格拉司瓊
鹽酸格拉司瓊的鑒別方法
(1)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間致(2)取本品,加0.lmol/L鹽酸溶液溶解并稀釋制成每lml中約含10gg的溶液,照紫外可見分光光度法(通則0401)測定,在302nm的波長處有最大吸收,在251nm的波長處有最小吸收(3)本品的紅外光吸收
鹽酸格拉司瓊的含量測定方法
照高效液相色譜法(通則0512)測定。供試品溶液取本品適量,精密稱定,加流動相溶解并定量稀釋制成每1ml中約含0.1mg的溶液。對照品溶液取鹽酸格拉司瓊對照品,精密稱定,加流動相溶解并定量稀釋制成每1ml中約含0.1mg的溶液系統適用性溶液、色譜條件與系統適用性要求見有關物質項下測定法精密量取供試品
鹽酸格拉司瓊的鑒別檢查方法
鑒別(1)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間致(2)取本品,加0.lmol/L鹽酸溶液溶解并稀釋制成每lml中約含10gg的溶液,照紫外可見分光光度法(通則0401)測定,在302nm的波長處有最大吸收,在251nm的波長處有最小吸收(3)本品的紅外光
鹽酸格拉司瓊片的檢查方法
有關物質照高效液相色譜法(通則0512)供試品溶液取本品細粉適量,加流動相溶解并稀釋制成每1ml中約含格拉司瓊0.5mg的溶液,濾過,取續濾液。對照溶液精密量取供試品溶液適量,用流動相定量稀釋制成每1ml中含格拉司瓊5g的溶液。系統適用性溶液、色譜條件、系統適用性要求與測定法見鹽酸格拉司瓊有關物質項
鹽酸格拉司瓊的基本性狀
本品為白色或類白色結晶性粉末;無臭。本品在水中易溶,在甲醇中胳溶,在乙醇中微溶;在0.lmol/L鹽酸溶液中略溶。
鹽酸格拉司瓊注射液的性狀鑒別檢查方法
鑒別(1)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。(2)取本品,用0.1mol/L鹽酸溶液稀釋制成每1m中約含格拉司瓊10μg的溶液,照紫外可見分光光度法(通則0401)測定,在302mm的波長處有最大吸收,在251nm的波長處有最小吸收(3)本品顯氯
鹽酸格拉司瓊葡萄糖注射液的簡介
鹽酸格拉司瓊葡萄糖注射液,適應癥為用于放療、細胞毒類藥物化療引起的惡心和嘔吐的預防與治療。 1、鹽酸格拉司瓊葡萄糖注射液的成份:鹽酸格拉司瓊葡萄糖注射液主要成份及其化學名稱為:鹽酸格拉司瓊,1-甲基-N-〔內向-9-甲基-9-氮雜雙環(3,3,1)壬烷-3-基〕-1H-吲哚-3-甲酰胺鹽酸鹽。
鹽酸格拉司瓊注射液的類別及貯藏方法
類別同鹽酸格拉司瓊規格按CH24N4O計(1)1ml:1mg(2)3ml:3mg貯藏遮光,密閉保存
關于鹽酸格拉司瓊片的藥代動力學介紹
健康受試者單次空腹口服鹽酸格拉司瓊片1mg后,血漿峰濃度值約為3.63ng/ml,達峰時間約為1.180小時,虹漿清除半衰期為6.23小時,癌癥患者半衰期顯著延長,為9.8-11.6小時。在體內廣泛分布,分布容積約3.94L/kg,服藥后48小時,大約12%的劑量以原形藥的形式在尿中排泄,余下的
關于格拉司瓊的基本信息介紹
格拉司瓊(Granisetron)是一種高選擇性的5-HT3受體拮抗劑,對因放療、化療及手術引起的惡心和嘔吐具有良好的預防和治療作用。放療、化療及外科手術等因素可引起腸嗜鉻細胞釋放5-HT,5-HT可激活中樞或迷走神經的5-HT3受體而引起嘔吐反射。本品控制惡心和嘔吐的機制,是通過拮抗中樞化學感
關于格拉司瓊的注意事項介紹
1、臨床應用 口服:1mg/次,2次/日。靜注:3~6mg/次,于放療或化療前用。每日最高劑量不應超過9mg。 2、不良反應 患者對本品耐受性較好,主要不良反應為頭痛,發生率為10%~15%;其他少見的不良反應有便秘、嗜睡、腹瀉、AST和ALT暫時性升高等;也曾觀察到血壓變化,但停藥即消失
鹽酸格拉司瓊注射液的性狀及鑒別方法
性狀本品為無色或幾乎無色的澄明液體檢查pH值應為4.5~7.0(通則0631)。有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定供試品溶液取本品,用流動相稀釋制成每1ml中約含格拉司瓊0.5mg的溶液對照溶液精密量取供試品溶液適量,用流動相定量稀釋制成每ml中含格拉司瓊5μg的溶液系統適用性溶液、色譜條
鹽酸格拉司瓊片的注意事項
1.由于本品可減慢消化道運動,故消化道運動障礙患者,使用本品時應嚴密觀察。 2.高血壓未控制的患者,日劑量不宜超過10 mg,以免引起血壓進一步升高。 3.與食物同時服用時吸收略有延遲。
鹽酸格拉司瓊片的貯藏及包裝
貯藏 遮光,密封保存。 包裝 鋁鋁包裝。2片/盒,4片/盒,8片/盒。
鹽酸格拉司瓊的類別及貯藏方法
類別抗腫瘤輔助藥貯藏遮光,密封保存。
鹽酸格拉司瓊的性狀鑒別檢查方法
性狀本品為白色或類白色結晶性粉末;無臭。本品在水中易溶,在甲醇中胳溶,在乙醇中微溶;在0.lmol/L鹽酸溶液中略溶。鑒別(1)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間致(2)取本品,加0.lmol/L鹽酸溶液溶解并稀釋制成每lml中約含10gg的溶液,照紫
鹽酸格拉司瓊片的基本性狀
本品為白色或類白色片。
鹽酸格拉司瓊片的含量測定方法
照高效液相色譜法(通則0512)測定供試品溶液取本品20片,精密稱定,研細,精密稱取適量(約相當于格拉司瓊8mg),加流動相溶解并定量稀釋制成每1ml中約含格拉司瓊80g的溶液,濾過,取續濾液對照品溶液、系統適用性溶液、色譜條件與系統適用性要求見鹽酸格拉司瓊含量測定項下測定法見鹽酸格拉司瓊含量測定項
鹽酸格拉司瓊片的鑒別檢查方法
鑒別(1)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致(2)取本品細粉適量,加0.1mol/L鹽酸溶液使鹽酸格拉司瓊溶解并稀釋制成每1ml中約含格拉司瓊10g的溶液,照紫外可見分光光度法(通則0401)測定,在302nm的波長處有最大吸收,在251nm的波長
鹽酸格拉司瓊片的鑒別方法
(1)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致(2)取本品細粉適量,加0.1mol/L鹽酸溶液使鹽酸格拉司瓊溶解并稀釋制成每1ml中約含格拉司瓊10g的溶液,照紫外可見分光光度法(通則0401)測定,在302nm的波長處有最大吸收,在251nm的波長處有
使用鹽酸格拉司瓊片的注意事項介紹
一、不良反應: 常見的不良反應僅為頭痛、便秘、無力、腹瀉、腹痛、消化不良,但多數為輕至中度,一般無需特殊處理。偶有過敏反應,個別較重(如過敏性休克)。其它過敏反應還包括出現輕微皮疹,臨床試驗中還發現肝轉氨酶一過性升高。 二、禁忌: 1.對本品或有關化合物過敏者禁用。 2.胃腸道梗阻者禁用
使用鹽酸格拉司瓊分散片的禁忌介紹
不良反應:常見副作用為頭痛、倦怠、發熱、便秘,偶有短暫性無癥狀血清轉胺酶活性增加。上述反應一般輕微,無需特殊處理。 一、禁忌: 1、對本品或有關化合物過敏者禁用; 2、胃腸道梗阻者禁用。 二、注意事項: 1、本品僅限用于抗腫瘤藥物引起的強烈惡心、嘔吐; 2、使用本品后減慢消化道運動,
關于鹽酸托烷司瓊氯化鈉注射液的用法用量介紹
1、兒童:一般不推薦用于兒童,如病情需要必須使用時,可參照下列劑量: (1)2歲以上兒童劑量0.1mg/kg,最高可達5mg/天。 (2)第1天靜脈給藥:將本品于化療前快速靜脈滴注或緩慢靜脈推注,第2-6天可口服給藥。 2、成人:成人推薦劑量為5毫克/天,每天一次,療程為6天。 (1)第
簡述鹽酸昂丹司瓊葡萄糖注射液的藥理毒理
鹽酸昂丹司瓊葡萄糖注射液的藥理毒理: 藥理作用:鹽酸昂丹司瓊葡萄糖注射液是一種選擇性的5-羥色胺3(5-HT3)受體拮抗劑。其作用機理尚不完全明確。可能是通過拮抗外周迷走神經末梢和中樞化學感受區中的5-HT3受體,從而阻斷因化療和手術等因素促進小腸嗜鉻細胞釋放5-羥色胺,興奮迷走傳入神經從而導
關于格拉司瓊的藥物相互作用介紹
一、用藥禁忌: 對本品或有關化合物過敏者禁用。胃腸道梗阻者禁用。小兒、孕婦和哺乳期婦女禁用。 二、藥物相互作用: 1.地塞米松可增強格拉司瓊的藥效,降低不良反應。 2.與利福平或其他肝酶誘導藥物同時使用,本品血藥濃度減低,應適當增加劑量。 3.與甲氨蝶呤合用會導致毒性相加,有聯合應用格
關于鹽酸托烷司瓊膠囊的毒理研究介紹
1.急性毒性試驗:口服(p.o.)給藥,狗的試驗中出現嘔吐。小鼠的LD50值:(p.o.)487mg/kg;大鼠的LD50值(p.o.)265mg/kg。 2.亞急性毒性試驗及慢性毒性試驗:口服(p.o.)給藥(大鼠4周連續給藥20mg/kg/日,26周連續給藥15mg/kg/日;狗4周連續給
鹽酸格拉司瓊片的類別及貯藏方法
類別同鹽酸格拉司瓊規格1mg(按C18H24N4O計)貯藏遮光,密封保存。
鹽酸格拉司瓊片的性狀鑒別檢查方法
性狀本品為白色或類白色片。鑒別(1)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致(2)取本品細粉適量,加0.1mol/L鹽酸溶液使鹽酸格拉司瓊溶解并稀釋制成每1ml中約含格拉司瓊10g的溶液,照紫外可見分光光度法(通則0401)測定,在302nm的波長處有最