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  • 簡述利培酮的藥理學

    本品為苯丙異噁唑衍生物,是新一代的抗精神病藥。與5-HT2受體和多巴胺D2受體有很高的親和力。本品也能與α1受體結合,與H1受體和α2受體親和力較低,不與膽堿能受體結合。本品是強有力的D2受體拮抗藥,可以改善精神分裂癥的陽性癥狀;但它引起的運動功能抑制,以及強直性昏厥都要比經典的抗精神病藥少。對中樞系統的5-HT和多巴胺拮抗作用的平衡可以減少發生錐體外系副作用的可能,并將其治療作用擴展到精神分裂癥的陰性癥狀和情感癥狀。本品口服吸收迅速、完全,其吸收不受食物影響,用藥1小時后即達血藥峰濃度,消除半衰期約為3小時,大多數患者在1天內達到穩態。在體內部分代謝為9-羥利培酮,具有藥理活性,其消除半衰期為24小時。本品大部分從腎臟排泄。老年患者和腎功能不全患者清除速度較慢。......閱讀全文

    簡述利培酮的藥理學

      本品為苯丙異噁唑衍生物,是新一代的抗精神病藥。與5-HT2受體和多巴胺D2受體有很高的親和力。本品也能與α1受體結合,與H1受體和α2受體親和力較低,不與膽堿能受體結合。本品是強有力的D2受體拮抗藥,可以改善精神分裂癥的陽性癥狀;但它引起的運動功能抑制,以及強直性昏厥都要比經典的抗精神病藥少。對

    簡述利培酮的理化性質

      1、理化性質?  熔點:170℃  沸點:572.4℃  閃點:300.0℃  密度:1.38g/cm3  折射率:1.677 [1]  2、分子結構數據  摩爾折射率:111.74  摩爾體積(cm3/mol):296.8  等張比容(90.2K):793.6  表面張力(dyne/cm):5

    簡述利培酮的藥物相互作用

      1、吩噻嗪類藥物、三環類抗抑郁藥和一些β受體拮抗藥會增加本品的血藥濃度。   2、卡馬西平及其他肝藥酶誘導劑會降低本品活性成分的血漿濃度。而肝藥酶抑制藥可引起本品的血漿濃度升高。   3、本品可加重三環類抗抑郁藥的不良反應。   4、與鋰劑合用,會引起一系列腦病癥狀,錐體外系癥狀和運動障礙

    利培酮口服液的利培酮口服液

      已知對本品過敏的患者禁用。

    利培酮的檢查方法

    氯化物取本品0.20g,加稀硝酸10ml溶解后,依法檢查(通則0801),與標準氯化鈉溶液2.0ml制成的對照液比較,不得更濃(0.01%)硫酸鹽取本品1.0g,加水40ml,煮沸,放冷,濾過,取濾液,依法檢查(通則0802),與標準硫酸鉀溶液1.0ml制成的對照液比較,不得更濃(0.01%)有關物

    簡述利培酮分散片的適應癥

      用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態的明顯的陽性癥狀(如幻覺、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑)和明顯的陰性癥狀(如:反應遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語)。也可減輕與精神分裂癥有關的情感癥狀(如:抑郁、負罪感、焦慮)。對于急性期治療有效的患者,在維持期治療中,本品可繼續發揮其臨床療效。

    利培酮膠囊的檢查方法

    有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定供試品溶液取本品內容物研細,取適量(約相當于利培酮5mg),置10ml量瓶中,加流動相適量,超聲使利培酮溶解,放冷,用流動相稀釋至刻度,搖勻,濾膜濾過,取續濾液。對照溶液精密量取供試品溶液1ml,置100m量瓶中,用流動相稀釋至刻度,搖勻。靈敏度溶液精密量

    利培酮的含量測定方法

    取本品0.15g,精密稱定,加冰醋酸20ml振搖使溶解,加結晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液顯純藍色,并將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml高氯酸滴定液相當于20.52mg的C23H27FN4O2

    利培酮片的檢查方法

    有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定供試品溶液取本品細粉適量(約相當于利培酮mg),置10ml量瓶中,加流動相適量,超聲使利培酮溶解,放冷,用流動相稀釋至刻度,搖勻,離心,濾膜濾過,取續濾液。對照溶液精密量取供試品溶液1ml,置100ml量瓶中用流動相稀釋至刻度,搖勻靈敏度溶液精密量取對照溶

    利培酮的鑒別方法

    (1)取本品與利培酮對照品各適量,分別加流動相超聲使溶解并稀釋制成每1ml中約含20g的溶液,作為供試品溶液與對照品溶液。照有關物質項下的方法試驗,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間致(2)取鑒別(1)項下供試品溶液,照紫外-可見分光光度法(通則0401)測定,在277nm的波長處

    利培酮片的性狀介紹

      1mg 利培酮片為白色薄膜衣片,除去包衣后呈白色; 2mg 利培酮片為淡橙色薄膜衣片,除去包衣后呈白色。

    利培酮的基本性狀

    本品為白色或類白色粉末或結晶性粉末本品在甲醇中溶解,在乙醇中略溶,在水中幾乎不溶;在0.1mol/L鹽酸溶液中略溶。熔點本品的熔點(通則0612)為169~173℃,熔距不得過2℃。

    利培酮膠囊的藥理作用

      利培酮是一種選擇性的單胺能拮抗劑,對5HT2受體、D2受體、α1及α2受體和H1受體親和力高。對其他受體亦有拮抗作用,但較弱。對5HT1C,5HT1D和5HT1A有低到中度的親和力,對D1及氟哌丁苯敏感的σ受體親和力弱,對M受體或β1及β2受體沒有親和作用。利培酮治療精神分裂癥的機制尚不清楚。據

    利培酮片的鑒別方法

    (1)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間致(2)取含量測定項下的供試品溶液,照紫外-可見分光光度法(通則0401)測定,在277nm的波長處有最大吸收,在253nm的波長處有最小吸收。

    利培酮口服液的性狀

      本品為無色的澄明液體

    利培酮的鑒別及檢查方法

    鑒別(1)取本品與利培酮對照品各適量,分別加流動相超聲使溶解并稀釋制成每1ml中約含20g的溶液,作為供試品溶液與對照品溶液。照有關物質項下的方法試驗,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間致(2)取鑒別(1)項下供試品溶液,照紫外-可見分光光度法(通則0401)測定,在277nm的波

    利培酮口服液的成分

      活性成份:利培酮。 化學名稱:3-[2-[4-(6-氟-l,2-苯并異噁唑-3-基)-l-哌啶基]乙基]-6,7,8,9,-四氫-2-甲基-4H-吡啶并[1,2-α]嘧啶-4-酮。 化學結構式: 分子式:C 23H 27FN 4O 2 分子量:410.49

    關于利培酮的鑒別測定介紹

      一、基本信息  本品為3-[2-[4-(6-氟-1,2-苯并異噁挫-3-基)-1-哌啶基]乙基]-6,7,8,9-四氫-2-甲基-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮,按干燥品計算,含C23H27FN4O2不得少于99.0%。  二、性狀  本品為白色或類白色粉末或結晶性粉末。  本品在甲醇中

    關于利培酮膠囊的基本介紹

      利培酮膠囊,用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態的明顯的陽性癥狀(如:幻覺、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑)和明顯的陰性癥狀(如:反應遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語)。  一、成份  本品主要成份為利培酮。  化學名:3-[2-[4-(6-氟-1,2-苯并異噁唑-3-基)-1-哌啶基

    利培酮膠囊的基本性狀

    本品內容物為白色或類白色顆粒或粉末。

    利培酮的類別及貯藏方法

    類別抗精神病藥。貯藏密封保存。

    利培酮膠囊的含量測定方法

    照高效液相色譜法(通則0512)測定。供試品溶液取本品20粒的內容物,精密稱定,研細混勻,精密稱取適量(約相當于利培酮2mg),置100ml量瓶中,加流動相適量,超聲使利培酮溶解,放冷,用流動相稀釋至刻度,搖勻,濾過,取續濾液。對照品溶液取利培酮對照品適量,精密稱定,加流動相溶解并定量稀釋制成每1m

    關于利培酮的含量測定介紹

      一、含量測定  取本品0.15g,精密稱定,加冰醋酸20mL振搖使溶解,加結晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液顯純藍色,并將滴定的結果用空白試驗校正。每1mL高氯酸滴定液相當于20.52mg的C23H27FN4O2。  二、類別:抗精神病藥。  三、貯藏:密封保存。  

    利培酮片的含量測定方法

    照高效液相色譜法(通則0512)測定供試品溶液取本品10片,分別置50ml(1mg規格)或100ml(2mg、3mg規格)量瓶中,加流動相適量,超聲使利培酮溶解,放冷,用流動相稀釋至刻度,搖勻,離心,濾膜濾過,取續濾液對照品溶液取利培酮對照品適量,精密稱定,加流動相溶解并定量稀釋制成每1ml中約含2

    利培酮口服溶液的檢查方法

    pH值應為2.5~4.0(通則0631)顏色取本品,與黃色2號標準比色液(通則0901第法)比較,不得更深有關物質照髙效液相色譜法(通則0512)測定。供試品溶液量取本品5ml,置10ml量瓶中,用流動相稀釋至刻度,搖勻。對照溶液精密量取供試品溶液1ml,置100ml量瓶中,用流動相稀釋至刻度,搖勻

    利培酮膠囊的藥物互相作用

      1本品可拮抗左旋多巴及其它多巴胺促效劑的作用。2酰胺咪嗪及其它的肝酶誘導劑會降低本品活性成分的血漿濃度,一旦停止使用酰胺咪嗪或其它肝酶誘導劑,則應重新確定使用本品的劑量,必要時可減量。3酚噻嗪、三環抗抑郁藥和一些β-阻斷劑會增加本品的血藥濃度,但不增加抗精神病活性成份的血藥濃度。4當和其它高度蛋

    利培酮片的基本性狀

    本品為薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。

    利培酮膠囊的鑒別方法

    (1)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間(2)取含量測定項下的供試品溶液,照紫外-可見分光光度法(通則0401)測定,在277nm的波長處有最大吸收,在253nm的波長處有最小吸收。

    利培酮膠囊的注意事項

      1.患有心血管疾病的人(如心衰、心肌梗死、傳導異常、脫水、失血及腦血管病變)應慎用,從小劑量開始并應逐漸加大劑量(見【用法用量】)。  2.由于本品具有α受體阻斷活性,因此在用藥初期和加藥速度過快時會發生(體位性)低血壓,此時則應考慮減量。  3.同其他具有多巴胺受體拮抗劑性質的藥物相似,引起遲

    利培酮膠囊的適應癥

      用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態的明顯的陽性癥狀(如:幻覺、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑)和明顯的陰性癥狀(如:反應遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語)。也可減輕與精神分裂癥有關的情感癥狀(如:抑郁、負罪感、焦慮)。對于急性期治療有效的患者,在維持期治療中,本品可繼續發揮其臨床療效

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