概述托拉塞米的藥代動力學
托拉塞米口服吸收迅速,1h內血藥濃度達峰值,生物利用度為76%~92%。血漿蛋白結合率達99%,表觀分布容積為0.2L/kg。經肝臟代謝轉化,僅20%原形藥經尿排泄,在慢性腎衰患者,托拉塞米腎臟清除率減少,但血漿總清除率不受影響(3倍于腎清除率)。消除半衰期為2~4h,連續用藥8~21天對半衰期無明顯影響。靜脈注射后10min出現利尿作用,1h達高峰,作用維持約6h。......閱讀全文
托拉塞米片的含量測定方法
照高效液相色譜法(通則0512)測定供試品溶液取本品20片,精密稱定,研細,精密稱取適量(約相當于托拉塞米20mg),置100ml量瓶中,加甲醇18ml使托拉塞米溶解,再加0.1%三乙胺溶液22ml,搖勻后,用流動相稀釋至刻度,搖勻,濾過,取續濾液對照品溶液、系統適用性溶液、色譜條件、系統適用性要求
托拉塞米膠囊的基本性狀
本品內容物為白色或類白色顆粒或粉末
托拉塞米膠囊的含量測定方法
照高效液相色譜法(通則0512)測定。供試品溶液取本品20粒,精密稱定,取內容物混合均精密稱取適量(約相當于托拉塞米20mg),置100ml量瓶加甲醇18ml使托拉塞米溶解,再加θ.1%三乙胺溶液2ml,搖勻后,用流動相稀釋至刻度,搖勻,濾過,取續濾液對照品溶液、系統適用性溶液、色譜條件、系統適用性
關于托拉塞米的藥典信息介紹
一、基本信息 本品為1-[4-(3-甲基苯胺基)吡啶-3-基]磺酰基-3-異丙基脲,按干燥品計算,含C16H20N4O3S應為98.0%~102.0%。 二、性狀 本品為白色或類白色結晶性粉未。 本品在甲醇中微溶,在水中幾乎不溶,在0.1mol/L氫氧化鈉溶液中略溶,在0.1mol/L鹽
托拉塞米片的鑒別方法
(1)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致(2)取溶出度項下的供試品溶液,照紫外-可見分光光度法(通則0401)測定,在286nm的波長處有最大吸收。
關于托拉塞米的用法用量介紹
1、膠囊 口服,起始劑量為每次10mg(1粒),每日一次,根據病情需要可將劑量增至每次20mg(2粒),每日一次。 2、片劑 充血性心力衰竭、腎功能衰竭及腎臟疾病所致的水腫:一般初始劑量為10mg,每日早晨一次,口服。以后根據病情調整劑量,一般每日最高不超過200mg。 肝硬化腹水:一般
簡述托拉塞米的理化性質
1、基本信息 化學式:C16H20N4O3S 分子量:348.42 CAS號:56211-40-6 EINECS號:200-659-6 2、理化性質 密度:1.283 g/cm3 熔點:163-164oC 折射率:1.594
關于托拉塞米的使用禁忌介紹
一、孕婦及哺乳期婦女用藥 1、孕婦:本品對大鼠的劑量至5mg/kg/天(以mg/kg和體表面積計,劑量分別相當于人用20mg劑量的15倍和10倍)、對家兔的劑量至1.6mg/kg/天(以mg/kg和體表面積計,劑量分別相當于人用20mg劑量的5倍和1.7倍)未發現胚胎毒性或致畸作用,兔子和大鼠
簡述呋塞米注射液的藥代動力學
口服吸收率為60%~70%,進食能減慢吸收,但不影響吸收率及其療效。終末期腎臟病患者的口服吸收率降至43%~46%。充血性心力衰竭和腎病綜合征等水腫性疾病時,由于腸壁水腫,口服吸收率也下降,故在上述情況應腸外途徑用藥。主要分布于細胞外液,分布容積平均為體重的11.4%,血漿蛋白結合率為91%~9
概述托烷司瓊的藥代動力學
鹽酸托烷司瓊片/注射用鹽酸托烷司瓊/鹽酸托烷司瓊注射液: 1、健康志愿者口服鹽酸托烷司瓊,血漿達峰時間約2小時,半衰期(t1/2)約為8小時左右。 2、托脘司瓊的代謝主要是吲哚環上5、6和7位的羥化,再進一步形成葡萄糖醛酸和硫酸的結合產物,最后經尿或膽汁排出(代謝物經尿和糞便排出比例為5:1
托拉塞米的性狀和鑒別方法
性狀本品為白色或類白色結晶性粉末。本品在甲醇中微溶,在水中幾乎不溶;在0.1mol/L氫氧化鈉溶液中略溶,在0.1mol/L鹽酸溶液中極微溶解。鑒別(1)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。(2)本品的紅外光吸收圖譜應與對照品的圖譜(通則02)一致
關于托拉塞米的物質檢查介紹
1、有關物質 照高效液相色譜法(通則0512)測定。 供試品溶液:取本品約20mg,精密稱定,置50mL量瓶中,加甲醇18mL使溶解,再加0.1%三乙胺溶液22mL,搖勻后,用流動相稀釋至刻度,搖勻。 對照溶液:精密量取供試品溶液適量,用流動相定量稀釋制成每1mL中約含0.8μg的溶液。
托拉塞米片的類別及貯藏方法
類別同托拉塞米。規格(1)5mg(2)l0mg(3)20mg貯藏遮光,密封保存
托拉塞米膠囊的類別及貯藏方法
類別同托拉塞米規格10mg貯藏遮光,密封保存。
托拉塞米膠囊的鑒別及檢查方法
鑒別(1)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致(2)取溶出度項下的供試品溶液,照紫外-可見分光光度法(通則0401)測定,在286nm的波長處有最大吸收。檢查有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定。供試品溶液取本品內容物適量(約相當于托拉塞米0
注射用托拉塞米的檢查方法
堿度取本品適量,加水溶解并稀釋制成每1ml中約含托拉塞米5mg的溶液,依法測定(通則0631),pH值應為8.5~9.5溶液的澄清度與顏色取本品5瓶,分別加水2ml使溶解后,溶液應澄清無色;如顯渾濁,與2號濁度標準液(通則0902第一法)比較,均不得更濃;如顯色,與黃色2號標準比色液(通則0901第
使用托拉塞米的不良反應介紹
常見不良反應有頭痛、眩暈、疲乏、食欲減退、肌肉痙攣、惡心嘔吐、高血糖、高尿酸血癥、便秘和腹瀉;長期大量使用可能發生水和電解質平衡失調。治療初期和年齡較大的患者常發生多尿,個別患者由于血液濃縮而引起低血壓、精神紊亂、血栓性并發癥及心或腦缺血引起心律紊亂、心絞痛、急性心肌梗塞或昏厥等,低血鉀可發生在
使用托拉塞米片劑的注意事項
使用本品者應定期檢查血電解質(特別是血鉀)、血糖、尿酸、肌酐、血脂等。 本品開始治療前排尿障礙必須糾正,特別對老年病人或治療剛開始時要仔細監察電解質和血容量的不足和血液濃縮的有關癥狀。 肝硬化腹水患者應用本品進行利尿時,應住院進行治療。這些病人如利尿過快,可造成嚴重的電解質紊亂和肝昏迷。
關于托拉塞米的不良反應介紹
常見不良反應有頭痛、眩暈、疲乏、食欲減退、肌肉痙攣、惡心嘔吐、高血糖、高尿酸血癥、便秘和腹瀉;長期大量使用可能發生水和電解質平衡失調。治療初期和年齡較大的患者常發生多尿,個別患者由于血液濃縮而引起低血壓、精神紊亂、血栓性并發癥及心或腦缺血引起心律紊亂、心絞痛、急性心肌梗塞或昏厥等,低血鉀可發生在
托拉塞米片的鑒別及檢查方法
鑒別(1)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致(2)取溶出度項下的供試品溶液,照紫外-可見分光光度法(通則0401)測定,在286nm的波長處有最大吸收。檢查有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定。供試品溶液取本品細粉適量(約相當于托拉塞米0m
托拉塞米的檢查和鑒別方法
鑒別(1)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。(2)本品的紅外光吸收圖譜應與對照品的圖譜(通則02)一致檢查有關物質照高效液相色譜法(通則0512)定供試品溶液取本品約20mg,精密稱定,置50ml量瓶中,加甲醇18ml使溶解,再加0.1%三乙胺溶
托拉塞米的性狀及鑒別方法
性狀本品為白色或類白色結晶性粉末。本品在甲醇中微溶,在水中幾乎不溶;在0.1mol/L氫氧化鈉溶液中略溶,在0.1mol/L鹽酸溶液中極微溶解。鑒別(1)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。(2)本品的紅外光吸收圖譜應與對照品的圖譜(通則02)一致
使用托拉塞米的注意事項介紹
1、由于體液和電解質平衡突然改變可能導致肝昏迷,有肝硬化和腹水的肝病患者慎用本品。此類患者最好在醫院開始使用本品(或其他任何利尿劑)。為了防止低鉀血癥和代謝性堿中毒,最好與醛固酮拮抗劑或排鉀量小的藥物一起合用本品。 2、耳毒性:快速靜脈注射其他髓袢類利尿劑或口服本品后曾觀察到耳鳴和聽力下降(通
關于維拉帕米的藥代動力學介紹
維拉帕米口服后90%以上被吸收,生物利用度低,約20~35%。蛋白結合率為90%(87~93%)。主要在肝內代謝,口服后經首次關卡效應后僅20~35%進入血循環,故口服量需是靜注量的10倍才能達到同等血藥濃度,代謝產物中去甲維拉帕米具有心臟活性。單劑口服半衰期為2.8~7.4小時,多劑為4.5~
關于維拉帕米的藥代動力學介紹
口服后90%以上被吸收,生物利用度低,約20~35%。蛋白結合率為90%(87~93%)。主要在肝內代謝,口服后經首次關卡效應后僅20~35%進入血循環,故口服量需是靜注量的10倍才能達到同等血藥濃度,代謝產物中去甲維拉帕米具有心臟活性。單劑口服半衰期為2.8~7.4小時,多劑為4.5~12小時
關于阿佐塞米片的藥代動力學及貯藏
藥代動力學 本品口服后吸收差,生物利用度僅為10%,明顯小于其它髓袢利尿劑。 健康成人口服本品,3-4小時后達到血藥峰濃度,半衰期為2.3-2.7小時。 本品主要在肝臟代謝,口服后僅2%以原形藥物隨尿液排出,是否經乳汁排泄尚不清楚,本藥總體清除率為5.4L/h,在尿中以阿佐塞米原藥、氧化脫
概述阿托伐他汀的藥代動力學
1、藥代動力學和藥物代謝 吸收:立普妥口服后吸收迅速:1~2小時內血漿濃度達峰(Cmax).吸收程度隨立普妥的劑量或正比例增加。立普妥(母體藥物)的絕對生物利用度約為14%而HMG-CoA還原酶抑制活性的系統生物利用度約為30%。系統生物利用度較低的原因在于進入體循環前胃腸粘膜清除和/或肝臟首
概述拉莫三嗪的藥代動力學
拉莫三嗪在腸道內吸收迅速、完全,沒有明顯的首過代謝。口服給藥后約2.5小時達到血漿峰濃度。進食后的達峰時間稍延遲,但吸收的程度不受影響。實驗表明,當單次最高給藥劑量達450mg時,藥代動力學曲線仍呈線性。穩態時最高血藥濃度在不同個體之間差異較大,但在同一個體,濃度的差異很小。 血漿蛋白結合率約
托拉塞米片的性狀及鑒別方法
性狀本品為白色或類白色片鑒別(1)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致(2)取溶出度項下的供試品溶液,照紫外-可見分光光度法(通則0401)測定,在286nm的波長處有最大吸收。
托拉塞米膠囊的性狀及鑒別方法
性狀本品內容物為白色或類白色顆粒或粉末鑒別(1)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致(2)取溶出度項下的供試品溶液,照紫外-可見分光光度法(通則0401)測定,在286nm的波長處有最大吸收。