簡述安釋定的藥代動力學
口服吸收完全,其生物利用度為96%,吸收后能分布到細胞內液與外液。tmax為1~3h,有效血藥濃度為10~20μg/ml。總量的10%是以原形由尿排出,90%經肝微粒體酶代謝轉化。其中,40%經脫甲基生成3-甲基黃嘌呤,20%氧化生成1-甲基尿酸,40%氧化生成1,3-二甲基尿酸,因此許多影響肝臟混合功能氧化酶的因素均可間接影響安釋定的代謝清除。血漿蛋白結合率為60%。Vd為0.5±0.16L/kg。正常人的t1/2為9.0±2.1h,早產兒、新生兒、肝硬化充血性心功能不全、肺炎、肺心病等的t1/2延長,肝硬化患者t1/2為7~60h,急性心功能不全者t1/2為3~80h。......閱讀全文
簡述安釋定的藥理作用
1.松弛支氣管平滑肌,也能松弛腸道、膽道等多種平滑肌,并抑制過敏介質的釋放。在解痙的同時還可緩解支氣管黏膜的充血和水腫。 2.增強呼吸肌的收縮力,減少呼吸肌疲勞。 3.增強心肌收縮力,增加心排血量,低劑量一般不加快心率。擴張輸出和輸入腎小動脈,增加腎小球濾過率和腎血流量抑制遠端腎小管鈉和氯離
簡述莫索尼定的藥代動力學
本品口服吸收較快,0.3~1小時血藥濃度達峰值,生物利用度約為88%。本品沒有首過效應,58~60%的原型化合物經腎臟排泄,只有小于2%的藥物經糞便排泄。小于15%的藥物在體內代謝,主要產物為4,5-脫氧莫索尼定和胍基衍生物,口服T1/2(消除半衰期)為2小時左右。食物攝入不影響本品的藥代動力學
關于安釋定的劑型介紹
1.片劑:每片0.05g,0.1g,0.2g; 2.注射劑:0.25g(10ml); 3.控釋片:100mg; 4.復方長效安釋定片:白色外層含安釋定100mg、氯苯那敏2mg、苯巴比妥15mg、氫氧化化鋁15mg;棕色內層含安釋定和茶堿各100mg; 5.安釋定緩釋緩釋緩釋片:100m
簡述鹽酸莫索尼定片的藥代動力學
本品口服吸收較快,0.3~1小時血藥濃度達峰值,生物利用度約為88%。本品沒有首過效應,58~60%的原型化合物經腎臟排泄,只有小于2%的藥物經糞便排泄。小于15%的藥物在體內代謝,主要產物為4,5-脫氧莫索尼定和胍基衍生物,口服T1/2(消除半衰期)為2小時左右。食物攝入不影響本品的藥代動力學
簡述可樂定透皮貼片的藥代動力學
可樂定的血藥濃度半衰期為12.7±7h,口服給藥,吸收的量大約有40%-60%在尿液中,且在24h內,藥物保持不變,其余的吸收量在肝臟代謝。 可樂定透皮貼劑在給藥2-3天后達到穩態血藥濃度,7天內恒速釋放,可保持可樂定血漿濃度穩定在治療濃度。取下貼劑,血漿可樂定治療濃度仍可維持24小時,然
簡述安體舒通片的藥代動力學介紹
本藥口服吸收較好,生物利用度大于90%,血漿蛋白結合率在90%以上,進入體內后80%由肝臟迅速代謝為有活性的坎利酮(canrenone),口服1日左右起效,2~3日達高峰,停藥后作用仍可維持2~3日。依服藥方式不同T1/2有所差異,每日服藥1~2次時平均19小時(13~24小時),每日服藥4次時
簡述鹽酸可樂定注射液的藥代動力學
緩慢靜脈注射后可在10分鐘內產生降壓作用,最大作用約在注射完后30~60分鐘,持續約3~7小時,產生降壓作用前可出現短暫高血壓現象。本品很快分布到各器官,組織內藥物濃度比血漿中高,能通過血腦屏障蓄積于腦組織。蛋白結合率為20%~40%。消除半衰期為12.7(6~23)小時,腎功能不全時延長。表觀
簡述地氯雷他定片的藥代動力學
文獻報導,地氯雷他定口服后30分鐘可測得其血漿濃度,約3小時后可被良好吸收并達最高血藥濃度。其消除半衰期約為27小時。地氯雷他定的蓄積程度與其半衰期(約27小時)及每日一次的服藥間隔一致。 地氯雷他定的血藥濃度及 AUC在5mg~20mg范圍內與劑量成正比。 地氯雷他定可與血漿蛋白中等程度結合
簡述地氯雷他定膠囊的藥代動力學
文獻報導,地氯雷他定口服后30分鐘可測得其血漿濃度,約3小時后可被良好吸收并達最高血藥濃度。其消除半衰期約為27小時。地氯雷他定的蓄積程度與其半衰期(約27小時)及每日一次的服藥間隔一致。 地氯雷他定的血藥濃度及 AUC在5mg~20mg范圍內與劑量成正比。 地氯雷他定可與血漿蛋白中等程度結合
關于安釋定的含量測定介紹
取本品約0.25g,精密稱定,加水25ml使溶解,加茜素磺酸鈉指示液8滴,用硫酸滴定液(0.05mol/L)滴定至溶液顯黃色。每1ml硫酸滴定液(0.05mol/L)相當于3.005mg的C2H8N2。 照高效液相色譜法(2010年版藥典二部附錄Ⅴ D)測定。 用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑
悅寧定的藥代動力學
依那普利口服后迅速吸收,1小時內達到血清峰濃度。根據尿回收率的數據,口服依那普利的吸收程度大約為60%。 口服吸收后,依那普利快速而完全地水解為有效的血管緊張素轉換酶抑制劑依那普利拉,依那普利拉達到相似的血清峰濃度的時間大約為4小時。依那普利拉主要從腎臟排泄。尿液中的主要成分為約40%的依那普利
簡述枸地氯雷他定片的藥代動力學
在I期臨床試驗中,男女各5名健康志愿者口服本品,每日一次,每次一片。其藥代動力學參數如下,Cmax分別為3.172±0.648ng/mL和3.167±0.398ng/mL,Tmax分別為2.5±0.3h和2.7±0.2h,Ka分別為0.486±0.085h-1和0.518±0.097h-1,T1
關于安釋定的基本信息介紹
安釋定是一種平滑肌松弛藥、利尿藥。為白色至微黃色的顆粒或粉末,易結塊;微有氨臭,味苦;在空氣中吸收二氧化碳,并分解成茶堿;水溶液顯堿性反應。可松弛支氣管平滑肌,增強呼吸肌的收縮力,增強心肌收縮力。用于治療支氣管哮喘和哮喘樣支氣管炎,急性心功能不全和心力衰竭的哮喘。安釋定反復用藥的累積,有引起過量
關于安釋定的物質檢查介紹
取本品0.50g,加新沸放冷的水10ml,微熱使溶解,溶液應澄清無色,如顯色,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅸ A第一法),與黃綠色2號標準比色液比較,不得更深。 取本品0.20g,加水2ml,微熱使溶解,放冷,用甲醇稀釋至10ml,搖勻,作為供試品溶液,精密量取1ml,用甲醇稀釋至200
簡述辛伐他汀的藥代動力學
辛伐他汀經口服后對肝臟有高度的選擇性,其在肝臟中的濃度明顯高于其他非靶性組織,辛伐他汀的大部分經肝組織吸收,主要作用在肝臟發揮,隨后從膽汁中排泄。只有低于5%口服劑量的辛伐他汀活性結構在外圍中發現,而其中95%可與血漿蛋白結合。
簡述酚妥拉明的藥代動力學
酚妥拉酚妥拉明口服療效較差,并可能通過肝臟首次代謝,靜注迅即生效,停止靜注后,作用在數min內即可消失。靜脈輸注10mg,峰值血濃度為0.11μg/mL。血清蛋白結合率為54%。能產生廣泛的代謝變化,平均13%以原形物從尿液中排出。明顯的代謝產物是羥基苯衍生物,它占劑量的17%。口服酚妥拉明對代
簡述依那普利的藥代動力學
口服本品后吸收約60%,吸收不受胃腸道內食物的影響。本品吸收后在肝內水解所生成的二羧酸依那普利拉抑制血管緊張素轉換酶的作用比本品強,但口服依那普利拉吸收極差。口服本品后約1小時血藥濃度達高峰,而依那普利拉高峰血藥濃度是在 3~4小時。多數給本品后依那普利拉的有效半衰期為11小時。口服本品一劑后,
簡述地塞米松的藥代動力學
地塞米松易自消化道吸收,也可經皮吸收,肌內注射地塞米松磷酸磷酸鈉或醋酸地塞米地塞米松后分別于1h和8h后達到血濃度峰值。血漿蛋白結合率低于其他皮質激素類藥物,約為77%,易于透過胎盤而幾乎未滅活。地塞米松生物半衰期約190min,組織半衰期約為3天,65%以上的藥物在24h內從尿液中排出,主要為
安體舒通片的藥代動力學
本藥口服吸收較好,生物利用度大于90%,血漿蛋白結合率在90%以上,進入體內后80%由肝臟迅速代謝為有活性的坎利酮(canrenone),口服1日左右起效,2~3日達高峰,停藥后作用仍可維持2~3日。依服藥方式不同T1/2有所差異,每日服藥1~2次時平均19小時(13~24小時),每日服藥4次時
關于賽安林的藥代動力學介紹
賽安林口服吸收迅速、完全,在體液中分布均勻,口服后0.5~2h可達峰值,作用維持3~4h。約有25%與血漿蛋白結合,小量時(血藥濃度小于60μg/ml)與蛋白結合不明顯;大量或中毒量與蛋白結合率較高,可達43%。賽安林90%~95%在肝臟代謝,約60%與葡萄糖醛酸結合,其余與硫酸及半胱氨酸結合。
關于壹麗安的藥代動力學介紹
人體藥代動力學結果顯示,受試者單次口服(晨起空腹)本品5mg、10mg、20mg,Cmax、AUC隨用藥劑量增加而增加,艾普拉唑在人體內的過程基本符合線性動力學特征。在受試者的尿中未檢測到原形藥。受試者連續7天口服本品,劑量為10mg/天,藥代動力學試驗顯示,連續用藥與單次用藥相比,艾普拉唑的藥
簡述普魯卡因酰胺的藥代動力學
口服吸收快而完全,吸收率可達75%~100%,口服45~90min血藥濃度達峰值,肌內注射后15~60min達峰值,生物利用度為75%,有效血藥濃度為4~12μg/ml,藥物與蛋白結合率約15%,半衰期約3~3.5h,血漿藥物濃度達到穩態約5~7個半衰期。幾乎全部經肝臟乙酰化代謝成為乙酰鹽酸普魯
簡述非洛地平的藥代動力學
10名健康成年人口服本品10mg后,達峰時間(tmax)為(2.01±0.63)小時,峰濃度(Cmax)為(4.78±0.89)ng/ml,消除相半衰期(t1/2β)為(16.09±6.07)小時。據資料文獻報道,本品主要由肝臟代謝、消除、約70%非洛地平以代謝產物形式從尿排出,10%左右藥物由
簡述奈康的藥代動力學
本品肌肉注射吸收迅速而完全。一次肌肉注射本品2mg/kg,30~60分鐘達血藥峰濃度(Cmax),約7mg/L,此后緩慢下降,12小時尚可測到。一次靜脈滴注本品2mg/kg,若于60分鐘滴完,則滴完時即達血藥峰濃度(Cmax),與肌肉注射相同劑量所達峰濃度相仿;若靜脈滴注時間短于60分鐘,則血藥
簡述拉西地平的藥代動力學
口服腸道吸收迅速但不完全,絕對生物利用度30%~52%。血藥濃度達峰時間為30~150min。血漿蛋白結合率95%。消除半衰期約為8h。只在肝臟代謝,有4個藥理活性較低的代謝產物。70%的藥物以代謝產物形式隨糞便排出,其余代謝產物隨尿排出。
簡述尼莫地平的藥代動力學
口服吸收迅速,在肝臟有較顯著的首過效應,生物利用度僅為5%~10%,血漿藥物濃度達峰時間為0.5~1.5h。在肝臟和脂肪組織分布濃度最高,腦脊液的藥物濃度僅為血漿平均濃度的1/10,血漿t1/2為1.5~2h,血漿蛋白結合率99%。93%~95%在肝臟代謝,代謝產物主要由膽汁排泄,少量約15%由
簡述利福平眼藥的藥代動力學
1、藥代動力學 利福平為脂溶性抗生素,易于進入敏感菌細胞內殺死敏感菌。眼部給藥吸收后可彌散至大部分體液和組織中,本品在肝臟中可被自身誘導微粒體氧化酶作用而迅速去酰化,成為具有抗菌活性的代謝物,然后經水解形成無活性的代謝物由尿排出。本品主要經膽汁和腸道排出,亦可經乳汁排出。利福平不能經血液透析或
簡述土霉素的藥代動力學
鹽酸土霉素口服吸收不完全(約可吸收30%-58%),分布容積約為0.9-1.9L/kg。單劑量口服1g后血藥濃度峰值約為3.9mg/L。藥物吸收后分布廣泛,可滲入胸腔積液、腹腔積液中,也可以透過胎盤屏障進入胎兒血循環,但不易透過血-腦脊液屏障,因此腦脊液中的藥物濃度低。土霉素還可以分布于肝臟、脾
簡述利尿磺胺的藥代動力學
口服后在胃腸道迅速吸收但不完全,生物利用度為50%~75%,約30min起效,血漿藥物濃度達峰時間為1h,作用維持4h。靜脈注射后5min起效,30min內尿Na+排出量可高達用藥前的25倍,24h內排尿量可達8~10L。血漿半衰期為0.2~0.25h。腎功能不全時,半衰期可延長至10h,血漿蛋
簡述維洛林的藥代動力學
維洛林口服易吸收,自胃腸道可吸收80%~90%。口服后2~6h血藥濃度達峰值,約70%在肝內代謝為具有活性的氧嘌呤醇。維洛林半衰期為2~8h,生物利用度約80%,腎功能損害者大大延長。由腎臟排泄,約10%以原形、70%以代謝產物隨尿排出。