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  • 關于鹽酸雷尼替丁注射液的藥代動力學介紹

    本品一次給藥后作用時間可持續12小時。在體內分布廣泛,且可通過血腦屏障。30%經肝代謝,50%以原形隨尿排出,t1/2為2~3小時。腎清除率為489~512ml/min,腎功能不全時降低,t1/2延長,劑量應減半。對肝臟微粒體藥酶抑制作用不明顯,很少影響其他藥物代謝。......閱讀全文

    關于鹽酸雷尼替丁注射液的藥代動力學介紹

      本品一次給藥后作用時間可持續12小時。在體內分布廣泛,且可通過血腦屏障。30%經肝代謝,50%以原形隨尿排出,t1/2為2~3小時。腎清除率為489~512ml/min,腎功能不全時降低,t1/2延長,劑量應減半。對肝臟微粒體藥酶抑制作用不明顯,很少影響其他藥物代謝。

    簡述雷尼替丁的藥代動力學介紹

      雷尼替丁口服吸收迅速但不完全,有首過代謝作用,故生物利用度僅為50%,其吸收不受食物和抗酸藥的影響。單次口服雷尼替丁150mg后1~3h血藥濃度達峰值,平均峰值濃度為400ng/ml,有效血藥濃度為100ng/ml,作用可維持8~12h。口服后12h內能使五肽胃泌素引起的胃酸分泌減少30%。靜注

    關于復方雷尼替丁膠囊的藥代動力學

      雷尼替丁吸收迅速,血藥濃度達峰時間在1-3小時,血漿蛋白結合率為15%;吸收率和吸收度隨給藥劑量增加而成比例增加;血漿半衰期為2-3小時;在體內主要代謝為N-氧化物、S-氧化物、N-脫甲基代謝產物,分別占給藥劑量的4%、1%和1%;雷尼替丁主要經腎臟清除(約500ml/min),約占腎臟總清除率

    關于鹽酸納洛酮注射液的藥代動力學介紹

      【藥代動力學】  鹽酸納洛酮注射液口服無效,均須注射給藥。靜注后1~3分鐘即產生最大效應,持續45分鐘;肌注后5~10分鐘產生最大效應,持續2.5~3小時。本品吸收迅速,易透過血腦屏障,代謝很快,人血漿t1/2為30~78分鐘,主要在肝內生物轉化,產物隨尿排出。  【孕婦及哺乳期婦女用藥】尚不明

    雷尼替丁膠囊的藥代動力學

      口服后自胃腸道吸收迅速,生物利用度 (F) 約為 50% ,血藥濃度達峰時間( T max ) 1~2 小時,血漿蛋白結合率為 15%±3% ,有效血濃度為 100ng/ml ,在體內分布廣泛,表觀分布容積 (Vd) 為 1.1~1.9L/Kg ,且可通過血 ?-腦脊液屏障,腦脊液藥物濃度為血濃

    關于鹽酸克林霉素注射液的藥代動力學介紹

      本品肌內注射后血藥濃度達峰時間 (tmax),成人約為3小時,兒童約為1小時。靜脈注射本品300mg,10分鐘血藥濃度為7mg/L。表觀分布容積 (Vd) 約為94L。本品的蛋白結合率高,為92%-94%。本品體內分布廣泛,可進入唾液,痰、呼吸系統,胸腔積液,膽汁,前列腺、肝臟、膀胱、闌尾、精液

    關于鹽酸腎上腺素注射液的藥代動力學介紹

      一、鹽酸腎上腺素注射液的藥代動力學:  腎上腺素在體內的代謝途徑與異丙腎上腺素相同。口服后有明顯的首過效應,在血中被腎上腺素神經末梢攝取,另一部分迅速在腸粘膜及肝中被兒茶酚-氧位-甲基轉移酶 (COMT) 和單胺氧化酶 (MAO) 滅活,轉化為無效代謝物,不能達到有效血濃度。皮下注射由于局部血管

    關于鹽酸普魯卡因胺注射液的藥代動力學

      本品吸收較快而完全,廣泛分布于全身,75%集中在血液豐富的組織內。表觀分布容積約1.75~2.5L/kg。蛋白結合率為15%~20%。半衰期約為2~3小時,因乙酰化速度而異,心、腎功能衰竭者可延長。約25%經肝臟代謝成N-乙酰普魯卡因胺。乙酰化速度受遺傳因素影響,中國大多數人為快乙酰化型,乙酰化

    關于鹽酸環丙沙星膠囊的藥代動力學介紹

      健康人口服鹽酸環丙沙星0.2g或0.5g后,其血藥峰濃度(Cmax)分別為1.21μg/ml和2.5μg/ml,達峰時間(Tmax)為1~2小時。廣泛分布至各組織、體液(包括腦脊液),組織中的濃度常超過血藥濃度,蛋白結合率約為20~40%。血消除半衰期(T1/2)為4小時。可在肝臟部分代謝,代謝

    關于鹽酸環丙沙星片的藥代動力學介紹

      健康人口服本品0.2g或0.5g后,其血藥峰濃度(Cmax)分別為1.21μg/ml和2.5μg/ml,達峰時間(Tmax)為1~2小時。廣泛分布至各組織、體液(包括腦脊液),組織中的濃度常超過血藥濃度,蛋白結合率約為20%~40%。血消除半衰期(T1/2β)為4小時。可在肝臟部分代謝,代謝物仍

    關于鹽酸利多卡因注射液的藥代動力學介紹

      本品注射后,組織分布快而廣,能透過血-腦屏障和胎盤。本品麻醉強度大、起效快、彌 散力強,藥物從局部消除約需2小時,加腎上腺素可延長其作用時間。大部分先經肝微粒酶降 解為仍有局麻作用的脫乙基中間代謝物單乙基甘氨酰胺二甲苯,毒性增高,再經酰胺酶水解, 經尿排出,約用量的10%以原形排出,少量出現在膽

    關于鹽酸雷莫司瓊注射液的藥代動力學介紹

      1.血藥濃度  健康成人靜脈給藥0.1~0.8mg時,血漿中原形藥物濃度呈雙相性降低,t1/2β大約是5小時。AUC與給藥量成正比,體內藥物動態呈線性變化。  2.代謝  3.排泄  給藥后24小時內尿中原形藥物的排泄率是給藥量的16~22%。尿中除原形藥物外,作為其代謝產物還有脫甲基物、氫氧化

    關于鹽酸伊立替康注射液的藥代動力學介紹

      使用本藥后,主要毒副作用的強度(如白細胞減少癥和腹瀉)與母體藥物和其代謝產物SN-38的曲線下面積相關。在單藥治療中,血液學毒性(白細胞及中性粒細胞下降至最低點)或腹瀉的程度與伊立替康和其代謝產物SN-38的曲線下面積值顯著相關。  伊立替康和SN-38(其活性代謝產物)的藥代動力學特性在I期臨

    關于鹽酸多巴酚丁胺葡萄糖注射液的藥代動力學介紹

      1、鹽酸多巴酚丁胺葡萄糖注射液的藥代動力學:  鹽酸多巴酚丁胺口服無效,靜脈注入后1~2分鐘內起效,如緩慢滴注可延長到10分鐘,一般靜注后10分鐘作用達到高峰;表觀分布容積為0.2L/kg,清除率為244L/h,體內消除半衰期約為2分鐘;本品在肝臟代謝為無活性的3-O-甲基多巴酚丁胺的結合物,代

    關于鹽酸替羅非班注射液的藥代動力學介紹

      在O.01-25ug/ml的濃度范圍內|,替羅非班與血漿蛋白結合率不高,其結合率與藥物濃度無關。人體血漿中不結合部分為35%。替羅非班的穩態分布容積范圍為22-42升。替羅非班可以通過大鼠及兔的胎盤。  分析以C標記替羅非班在尿液及糞便中的代謝產物情況,表明其放射性主要來自未改變的替羅非班,循環

    關于鹽酸表柔比星注射液的藥代動力學介紹

      快速靜脈內給藥后,血漿中的表柔比星分成三個階段清除:t 1/2 α(初始分布半衰期):  1.8-4.8min,t 1/2 β(中期半衰期):0.5-2.6h,t 1/2 γ(終末清楚衰期):15-45h。  表柔比星分布容積很大(13-52 L/kg),但是與報道的多柔比星相似。調整血漿濃度與

    關于鹽酸托烷司瓊注射液的藥代動力學介紹

      健康志愿者靜脈注射鹽酸托烷司瓊,消除半衰期(t1/2β)約為3—30.3小時,表觀分布容積(V)約為400-600L,蛋白結合率約為59-71%。  托烷司瓊的代謝主要是吲哚環上5、6和7位的羥化,再進一步形成葡萄糖醛酸和硫酸的結合產物,最后經尿或膽汁排出(代謝物經尿和糞排出比例為5:1)。代謝

    關于鹽酸普羅帕酮注射液的藥代動力學

      本品與血漿蛋白結合率高達93%,劑量增加,生物利用度還會提高。肝功能下降也會增加藥物的生物利用度,嚴重肝功能損害時普羅帕酮的清除減慢。普羅帕酮的藥代動力學曲線為非線性。該藥半衰期為3.5~4小時。本品經腎臟排泄,主要為代謝產物,小部分(

    鹽酸烏拉地爾注射液的藥代動力學介紹

      靜脈注射烏拉地爾后,在體內分布呈二室模型,分布相半衰期約為35分鐘。分布容積0.8(0.6~1.2)L/Kg。血漿清除半衰期2.7(1.8~3.9)小時,蛋白結合率80%。50-70%的烏拉地爾通過腎臟排泄,其余由膽道排出。排泄物中約10%為藥物原形,其余為代謝物。主要代謝物為無抗高血壓活性的藥

    鹽酸尼卡地平注射液的藥代動力學介紹

      1.原型藥的血藥濃度 藥代動力學數據  2.尿中的主要代謝產物  健康人體內是M-11(N-苯甲基-N-甲基胺基脫落、吡啶環被氧化的代謝產物)的偶合物。本品在人體內主要通過CYP3A4代謝。  3.與血漿蛋白的結合率  在體外(健康人)、體外(急性心力衰竭患者)、體內(全身麻醉下的患者)都是90

    鹽酸羥鈷胺注射液的藥代動力學介紹

      本品注射后迅速吸收,60分鐘達峰,與血中轉運鈷胺Ⅱ(TranscobalaminⅡ)和血漿β-球蛋白結合,主要90%貯存于肝細胞并代謝。半衰期(t1/2)約6日。

    復方雷尼替丁膠囊的藥代動力學及包裝

      藥代動力學  文獻報道:雷尼替丁吸收迅速,血藥濃度達峰時間在1-3小時,血漿蛋白結合率為15%;吸收率和吸收度隨給藥劑量增加而成比例增加;血漿半衰期為2-3小時;在體內主要代謝為N-氧化物、S-氧化物、N-脫甲基代謝產物,分別占給藥劑量的4%、1%和1%;雷尼替丁主要經腎臟清除(約500ml/m

    關于鹽酸右美托咪定注射液的藥代動力學介紹

      國外研究資料顯示:在健康志愿者(N=10)的研究中,當靜脈輸注劑量范圍為0.2~0.7μg /kg/hr時,呼吸率和氧飽和度保持在正常范圍內,未見呼吸抑制。  靜脈輸注后,右美托咪定的藥代動力學參數如下:快速分布相的分布半衰期(t1/2)大約為6分鐘;終末清除半衰期(t1/2)大約為2小時;穩態

    關于鹽酸甲氧氯普胺注射液的藥代動力學介紹

      1、鹽酸甲氧氯普胺注射液的藥代動力學:  進入血液循環后,13%~22%迅速與血漿蛋白(主要為白蛋白)結合。經肝臟代謝。T1/2一般為4~6小時,根據用量大小有別。作用開始時間:肌注10~15分鐘,靜注1~3分鐘。持續時間一般為1~2小時。主要以游離型、結合型或代謝產物經腎臟排泄,也可自乳汁排出

    關于利血平注射液的藥代動力學介紹

      肌內注射利血平4小時后降壓作用達高峰,持續10小時;靜脈推注后1小時起降壓作用。代謝緩慢,停藥后作用可持續1~6周,分布相半衰期(t1/2α)和消除相半衰期(t1/2β)分別為4.5小時和45~168小時,嚴重腎衰竭(無尿)者可達87~323小時。利血平在肝臟通過水解反應代謝,并緩慢經糞便和尿液

    關于地西泮注射液的藥代動力學介紹

       肌注吸收慢而不規則,亦不完全,急需發揮療效時應靜脈注射。肌注20分鐘內、靜注1~3分鐘起效。開始靜注后迅速經血流進入中樞神經,作用快,但轉移進入其他組織也快,作用消失也快。肌注0.5~1.5小時、靜注0.25小時血藥濃度達峰值,4~10天血藥濃度達穩態,T1/2為20~70小時,血漿蛋白結合率

    關于環丙沙星注射液的藥代動力學介紹

      【環丙沙星注射液的藥代動力學】  靜脈滴注環丙沙星注射液0.2g和0.4g后,其血藥峰濃度(Cmax)分別為2.1μg/mL和4.6μg/mL。廣泛分布至各組織、體液(包括腦脊液),組織中的濃度常超過血藥濃度,蛋白結合率約為20~40%,靜脈給藥后排出給藥量的50%~70%,以代謝物形式排出約1

    關于法莫替丁注射液的藥代動力學介紹

      國內健康志愿者注射本品后,半衰期為2.3--4.0小時,文獻報導,大鼠口服或靜注[sup]14[/sup]C-Famotidine后,放射性在消化道、肝、腎、鄂下腺及胰腺中分泌較多。本品代謝物僅見S-氧化物,主要從尿中排泄,靜脈給藥排泄80%--91%,其中80%為原型物。本品對肝藥酶的作用較輕

    關于多巴胺注射液的藥代動力學介紹

      多巴胺注射液口服無效,靜脈滴入后在體內分布廣泛,不易通過血-腦脊液屏障。靜注5分鐘內起效,持續5-10分鐘,作用時間的長短與用量不相關。在體內很快通過單胺氧化酶及兒茶酚-氧位-甲基轉移酶(COMT)的作用,在肝、腎及血漿中降解成無活性的化合物。一次用量的25%左右,在腎上腺神經末梢代謝成去甲基腎

    關于安定注射液的藥代動力學介紹

      肌注吸收慢而不規則,亦不完全,急需發揮療效時應靜脈注射。肌注20分鐘內、靜注1-3分鐘起效。開始靜注后迅速經血流進入中樞神經,作用快,但轉移進入其他組織也快,作用消失也快。肌注0.5-1.5小時、靜注0.25小時血藥濃度達峰值,4-10天血藥濃度達穩態,T1/2為20-70小時,血漿蛋白結合率高

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