簡述頭胞泊肟普賽酯的藥代動力學
頭孢泊肟為酯類化合物，經過腸壁時可水解。口服后經胃腸道吸收，轉變為活性代謝物頭孢泊肟。進食下服用頭胞泊肟普賽酯，吸收率達50%，抗酸劑可減少其吸收并降低血漿藥物峰濃度。血藥濃度達峰時間為2～3h。45%～80%的藥物以原形藥物由尿液排出，少量由膽汁排出。腎衰竭患者消除半衰期延長。......閱讀全文
簡述頭胞泊肟普賽酯的藥代動力學
頭孢泊肟為酯類化合物，經過腸壁時可水解。口服后經胃腸道吸收，轉變為活性代謝物頭孢泊肟。進食下服用頭胞泊肟普賽酯，吸收率達50%，抗酸劑可減少其吸收并降低血漿藥物峰濃度。血藥濃度達峰時間為2～3h。45%～80%的藥物以原形藥物由尿液排出，少量由膽汁排出。腎衰竭患者消除半衰期延長。
簡述頭胞泊肟普賽酯的藥理作用
為口服的第三代頭孢菌素，是頭孢泊肟的前體藥物。口服后被腸道吸收，經腸壁酯酶水解產生活性代謝物頭孢泊肟而顯示抗菌特性。抗菌譜包括金黃色葡萄球菌、腐生葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、大腸桿菌、流感嗜血桿菌、肺炎克雷白桿菌、卡他莫拉菌、淋球菌和奇異變形桿菌。對耐甲氧西西林葡萄球菌、多數的腸球菌株、
關于頭胞泊肟普賽酯的基本介紹
本品為（6R,7R）-3-甲氧基甲基-7-[2-（2-氨基-4-噻唑基）-2-（（Z）-甲氧亞氨基）乙酰氨基]-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸-（RS）-1-（異丙氧基甲酰氧基）乙酯。按無水物計算，含頭孢泊肟（C15H17N5O6S2）不得少于69.0%。
關于頭胞泊肟普賽酯的用法用量介紹
一、用法用量 1.成人及大于12歲的兒童:一般感染每天200mg，中度感染每天400mg，皮膚和軟組織感染每天800mg，以上劑量均分為2次服用。婦女淋球菌感染服用單劑量200mg。 2.兒童:每天10mg/kg，一般分為2次給予（單次劑量不超過200mg）。 3.腎功能不全者（肌酐清除率
關于頭胞泊肟普賽酯的含量測定介紹
照高效液相色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ D）測定。 1、色譜條件與系統適用性試驗 用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑；水－甲醇（55：45）為流動相；檢測波長為240nm；柱溫為40℃。取頭孢泊肟酯對照品適量，加適量甲醇溶解，再用流動相稀釋制成每1ml中約含頭孢泊肟1mg的溶液，取20μl
使用頭胞泊肟普賽酯的注意事項
曾對青霉素過敏者慎用。妊娠及哺乳期婦女慎用。5歲以下的兒童不宜服用。患者本人、雙親和兄弟有易引起支氣管哮喘、發疹、蕁麻疹等變態反應體質者，高度腎功能障礙者，經胃腸攝取營養不良或非經胃腸營養患者，高齡者和全身狀態惡劣者慎用。頭胞泊肟普賽酯曾導致休克或休克癥狀，因此，如出現不快感、口內異常感、喘鳴、
使用頭胞泊肟普賽酯的不良反應
1.偶可致過敏，用藥前應詳細詢問患者過敏史，曾對青霉素、頭孢菌素過敏的患者應慎用。 2.可致菌群失調，引起消化道癥狀、維生素缺乏和二重感染等。 3.可有眩暈、頭痛、暈厥、腹痛、焦慮等。 4.實驗室檢查可見AST、ALT、ALP、LDH和膽紅素升高，種種形式的血象改變，Coombs試驗陽性、
關于頭胞泊肟普賽酯的物質檢查介紹
1、有關物質 取本品適量，精密稱定，加甲醇適量使溶解，再用流動相稀釋制成每1ml中約含頭孢泊肟1mg的溶液，作為供試品溶液；精密量取供試品溶液適量，用流動相定量稀釋制成每1ml中約含頭孢泊肟0.01mg的溶液，作為對照溶液。照含量測定項下的色譜條件，取對照溶液20μl注入液相色譜儀，調節檢測靈
關于頭胞泊肟普賽酯的點評分析介紹
頭胞泊肟普賽酯是頭孢泊肟的前體藥物。口服后被腸道吸收，經腸壁酯酶水解產生活性代謝物頭孢泊肟而顯示抗菌活性。對革蘭陽性和陰性菌均有很強的抗菌活性。國外報道，日本對2902例臨床感染患者（一般臨床試驗2241例、雙盲對照試驗661例）應用頭胞泊肟普賽酯，結果對肺炎、急性支氣管炎、咽喉炎、扁桃體炎、支
簡述頭孢泊肟酯片的藥代動力學
1、血清中濃度：健康成人飯后單次口服本品100mg及200mg時，頭孢泊肟的最高血清中濃度出現于給藥后3～4小時，其值分別為1.5～1.8μg/ml和3.0～3.6μg/ml，顯示與劑量的相關性。血清中藥物半衰期約為2小時。飯后給藥比空腹時吸收良好。 2、分布：分布于痰、扁桃體組織、皮膚組織等
關于頭孢泊肟酯膠囊的藥代動力學介紹
據文獻資料：吸收 該品口服后經胃腸道吸收，在體內去酯化轉變為具活性的頭孢泊肟進入血液循環。該品口服0.1g、0.2g、0.4g后2-3小時血藥濃度可達峰值，平均達峰血藥濃度分別為1.4mg/L、2.3mg/L、3.9mg/L。半衰期為2.09-2.84小時，與食物同服會增加AUC和峰值濃度；抗酸
關于頭孢泊肟酯顆粒的藥代動力學介紹
1、血清濃度：健康成人單劑量口服頭孢泊肟酯(CPDX-PR)后迅速吸收，表現為血清頭孢泊肟(CPDX)濃度很快增高。給予CPDX-PR50、100及200mg空腹口服和飯后單劑量口服的藥動學參數見表。健康成人口服頭孢泊肟酯的藥動學參數表給藥時間 劑量 例數 T12 Cmax Tmax AUC(
關于頭孢泊肟的藥代動力學介紹
1、血清中濃度：健康成人飯后單次口服本品100mg及200mg時，頭孢泊肟酯的最高血清濃度出現于給藥后3～4小時，其值分別為1.5-1.8μg/ml和3.0-3.6μg/ml，顯示與劑量的相關性。血清中藥物半衰期約為2小時。飯后給藥比空腹時吸收良好。 2、分布：分布于痰、扁桃體組織、皮膚組織等
關于頭孢泊肟酯干混懸劑的藥代動力學介紹
1、吸收 該品口服后經胃腸道吸收，在體內去酯化轉變為具活性的頭孢泊肟進入血液循環。本品口服100mg，200mg，400mg后2～3小時血藥濃度可達峰值，平均達峰血藥濃牙分別為1.4mg/L，2.3mg/L，3.9mg/L。半衰期為2.09-2.84小時，與食物同服會增加AUC和峰值濃牙；抗酸
概述頭孢泊肟脂片的藥代動力學
1、血清中濃度 健康成人飯后單次口服本劑1片及2片時，頭孢泊肟（活性體）的血清中最高濃度出現于給藥后3～4小時，濃度分別為1.5～1.8μg/mL及3.0～3.6μg/mL，有劑量依賴性。血清中濃度半衰期不依存于給藥量而呈定值，其為約2小時。 另外，飯后給藥的吸收性較空腹時良好。 2、藥代
簡述頭孢泊肟酯膠囊的毒理研究
遺傳毒性：體內、外的研究（包括Ames試驗、染色體畸變試驗、非程序DNA合成試驗、有絲分裂重組、基因回復、正向基因突變試驗和體內微核試驗）結果均未發現本品有遺傳毒性。 生殖毒性：當大鼠經口給予本品劑量約為100mg/kg/天（以體表面積計，為人用劑量的2倍），均未見本品對動物生育力和生殖功能有
簡述頭孢泊肟酯膠囊的使用禁忌
一、禁忌： 1．對青霉素或β-內酰胺類抗菌素過敏的患者禁用。 2．對頭孢泊肟過敏的患者禁用。 二、孕婦及哺乳期婦女用藥 ： 雖然沒有實驗證據顯示頭孢泊肟酯影響胚胎形成或致畸，但猶如所有藥物一樣，在妊娠的前幾個月中應小心用藥。頭孢泊肟酯可從人乳汁中分泌，為避免哺乳嬰兒不良反應的發生，哺乳期
簡述頭孢唑肟鈉的藥代動力學
頭孢唑肟鈉肌內注射該品0.5g或1.0g后血藥峰濃度（cmax）分別為13.7mg/L和39mg/L，于給藥后1小時到達。靜脈注射該品2g或3g，5分鐘后血藥峰濃度（cmax）分別為131.8mg/L和221.1mg/L。頭孢唑肟廣泛分布于全身各種組織和體液中，包括胸水、腹水、膽汁、膽囊壁、腦脊
簡述普瑞巴林的藥代動力學
普瑞巴林口服后，用于急性牙痛時30min內起效，持續時間約5h，用于糖尿病性神經病變時1周起效。達峰時間約1h，生物利用度為90%。較少在肝臟代謝，92%～99%以原形經腎排泄，低于口服量的0.1%隨糞便排泄，半衰期為5～6.5h 。
簡述頭孢泊肟酯顆粒的注意事項
1.被診斷為偽膜結腸炎的腹瀉患者慎用。 2.過敏體質的患者慎用。 3.與其他抗生素一樣，長期使用頭孢泊肟酯可能會引致非敏感微生物(例如念珠菌、腸球菌、艱難梭狀芽孢桿菌)過度生長，因而可能需要中斷治療。曾有因使用抗生素而出現偽膜結腸炎的報告，因而在使用抗生素期間或之后發生嚴重腹瀉的病人應考慮這
簡述急救硝普鈉的藥代動力學
靜滴后立即達血藥濃度峰值，其水平隨劑量而定。急救硝普鈉由紅細胞代謝為氰化物。在肝臟內氰化物代謝為氰酸鹽，代謝物無擴張血管活性；氰化物也可參與維生素B12的代謝。本品給藥后幾乎立即起作用并達到作用高峰，靜滴停止后維持1～10分鐘。腎功能正常者半衰期為7天（由硫氰酸鹽測定），腎功能不良或血鈉過低時延
簡述依普黃酮膠囊的藥代動力學
依普黃酮膠囊經口服在小腸形成7種代謝物同原形一起吸收，約1.3小時后原型的血藥濃度達到峰值，其中4種代謝物具有生物效能。主要分布在胃、腸、肝和骨中，經門靜脈入肝臟代謝，單劑量200mg口服，半衰期9.8小時，藥—時曲線下面積632ng hr/ml；48小時內尿總排泄率為42.9%，均為代謝產物形
簡述普奈洛爾的藥代動力學
本品口服后胃腸道吸收較完全，廣泛地在肝內代謝，生物利用度約30%。藥后1-1.5小時達血藥濃度峰值，消除半衰期為2-3小時，血漿蛋白結合率90-95%。個體血藥濃度存在明顯差異，表觀分布容積3.9±6.0L/kg。經腎臟排泄，主要為代謝產物，小部分（
簡述硝苯比酯的藥代動力學
硝苯比酯口服吸收迅速，在肝臟有較顯著的首過效應，生物利用度僅為5%～10%，血漿藥物濃度達峰時間為0.5～1.5h。在肝臟和脂肪組織分布濃度最高，腦脊液的藥物濃度僅為血漿平均濃度的1/10，血漿t1/2為1.5～2h，血漿蛋白結合率99%。93%～95%在肝臟代謝，代謝產物主要由膽汁排泄，少量約
簡述頭孢泊肟酯膠囊的藥物相互作用
一、藥物相互作用： 1．抗酸劑或H2受體拮抗劑可減少其吸收并降低其血藥濃度峰值； 2．丙磺舒可升高其血漿濃度水平。 二、藥物過量 ： 未有藥物過量報道。藥物過量可能有以下癥狀：惡心，嘔吐，腹瀉，上腹不適；由藥物過量引起的嚴重毒性反應，腎功能許可的情況下，可用血透和腹膜透析以降低體內頭孢泊
簡述頭孢泊肟酯片的藥物相互作用
1、抗酸藥(碳酸氫鈉或氫氧化鈉)及H2受體拮抗劑與本品合用，可降低本品的吸收和血藥濃度。抗膽堿藥，可降低峰濃度，但不影響吸收程度（AUC）。 2、與其他β-內酰胺類抗生素類似，同時服用丙磺舒，會抑制本品從腎臟排泄，導致AUC核Cmax升高。 3、盡管本品單獨使用出現腎毒性少，但仍應密切注意與
頭孢泊肟酯的貯藏方法
密封,在陰涼干燥處保存。
頭孢泊肟酯的所屬類別
B-內酰胺類抗生素,頭孢菌素類。
頭孢泊肟酯的制劑類型
(1)頭孢泊肟酯干混懸劑(2)頭孢泊肟酯片(3)頭孢泊肟酯膠囊附1色譜圖 mAU 500 400300b-ID0 0102030405060708090100110120130140150160 圖1, 頭孢泊肟酯系統適用性溶液典型色譜圖 mAU 500 300崮抑落I-I I100ID-ⅡF-IF
頭孢泊肟酯的檢查方法
有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定溶劑水-乙腈-乙酸(99:99:2)供試品溶液取本品適量,精密稱定,加溶劑溶解并稀釋制成每1ml中約含頭孢泊肟1.0mg的溶液。對照溶液精密量取供試品溶液適量,用溶劑定量稀釋制成每1ml中約含頭孢泊肟0.01mg的溶液系統適用性溶液取頭孢泊肟酯對照品適量(